本発明は、アセチルコリン及びコリン並びにそれらの外生作用物質に対する神経性コリン作動性受容体の感受性を増強すること、並びに／又はコリンエステラーゼ阻害剤及び／又は神経保護剤として作用することに加えて、それらの親化合物と比較して脳血液関門透過性が強化されている化合物に関する。本化合物は（その化学構造により正式に行うか又は直接的な化学合成によるかいずれかにより）ヒガンバナ科アルカロイドの種類に属する天然化合物、例えば、ガランタミン、ナルウェジン、及びリコラミン、又は当該化合物類の代謝産物から誘導される。本発明の化合物はそれ自体が標的分子と相互作用するか、或いは体内でそれらの標的部位に到達した後に、元の親化合物への加水分解又は酵素的攻撃によって転化されてそれが標的分子と反応するという意味で、「プロドラッグ」として作用するか、又はその両方がありうる。この発明の化合物は、薬物として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

（もっと読む）

本発明は、ヒト疾病の治療のためのクリポウェリン及びその合成誘導体、特に、ヒト及び動物における癌又はその他の増殖性疾患の治療に使用される医薬を製造するための使用に関する。本発明は、さらに、新規クリポウェリン誘導体及びその作製方法に関する。
体及びその作製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

（もっと読む）

一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規ベンゾフロ−１,４−ジアゼピン−２−オン誘導体、該誘導体の製造方法、および、疾患の、特に動脈硬化症、再狭窄および他の炎症性疾患の、処置および／または予防用の医薬を製造するための、Ｐ２Ｘ_４受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、異性体及びその酸付加塩と、かかる化合物を含有する医薬組成物、並びに筋肉痙攣、癲癇、神経変性疾患の急性及び慢性形に関連する症状の処置、並びに急性及び慢性の炎症性疾患の症状の予防、処置または緩和に好適な、かかる化合物等の使用法に関連する。 （もっと読む）

ガランタミン（Ｉ）の精製方法であって、ガランタミンを含有するヒガンバナ科の植物から得られたアルカロイドの混合物から臭化水素酸ガランタミンを沈殿させ、臭化水素酸塩をアルカリで処理し、ガランタミンを一般式（ＩＩ）の溶剤（式中、Ｒ₁は、水素またはメチルであり、そしてＲ₂は、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチルおよびｔ−ブチルから選択される）を用いて抽出および結晶化することを含む、精製方法である。得られた純粋なガランタミンは、好都合なことに、臭化水素酸ガランタミンの製造に用いることができる。
（もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

四級アンモニウムビフルオリド化合物およびそれを用いた立体選択的なニトロアルコールの製造方法を開示する。本発明の四級アンモニウムビフルオリド化合物は、以下の式（Ｉ）：


で表される。上記式（Ｉ）の化合物の存在下、ニトロアルカン化合物をシリル化したシリルニトロネートとアルデヒドとを反応させることにより、立体的に高度に選択されたニトロアルコールを製造することができる。
（もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
（もっと読む）

有機リン（ＯＰ）中毒を阻害する量のガランタミンを、ＯＰ中毒の危険のある哺乳動物に投与することを含む、ＯＰ中毒を治療する方法。 （もっと読む）

１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−メチル−５−エチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−５Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン又はその製薬上許容できる塩を含む製薬組成物。この組成物は、ＬＴＢ₄、ＴＸＡ₂又はアデノシンにより誘起される障害を治療し、その発症を予防し又は遅延させるために使用される。 （もっと読む）

【課題】 発光特性が良好な有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】 一対の電極間に、少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、下記一般式（１）で表される化合物の少なくとも１種を前記有機層に含有する有機電界発光素子。
一般式（１）
【化１】


（Ｌ^１１、Ｌ^１３、Ｌ^１４は、各々独立に、ｏ−アリーレン基、ｏ−ヘテロアリーレン基、又はビニレン基を表し、Ｌ^１２はｏ−アリーレン基、ｏ−ヘテロアリーレン基、ビニレン基、又はエチレン基を表す。Ｌ^１５は３価以上の芳香環基、又は３価以上の芳香族へテロ環基を表す。） （もっと読む）

本発明は、G-蛋白質共役型受容体（GPCR）のメンバーのための、アゴニスト及びアンタゴニストに富む化合物のライブラリーの生成に関する。当該ライブラリーは、下記一般式（I）：


[式中、yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又は-SO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R¹は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R¹は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜Mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R¹は、例えばペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基（例えば、1〜4のアミノ酸残基のペプチド基）から選ばれる。]
で表される化合物を含む。
（もっと読む）

本発明は、Ｌ、Ｑ₁、Ｑ₂、Ｘ、Ｙ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴が、請求項１に定義される一般式（１）の化合物に関する。前記化合物は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である。また、前記特性を有する薬剤を製造するための前記化合物の使用を開示する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、炎症性疾患を治療する医薬を製造するための、化合物、組成物、及び下記一般式（I）：


[式中、Yは、1〜8の任意の整数であり；Zは、1〜8の任意の整数である、但し、y及びzは、共に1でない；Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又はSO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり; kは、0又は1であり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり; 又はYは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の使用、に関する。
（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）