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結晶性レボホリン酸及びその調製方法
【課題】6Sジアステレオマー型としての安定な結晶性(6S)−N(5)−ホルミル−5,6,7,8−テトラヒドロ葉酸(一般にレボホリン酸といわれる)、及びその調製方法の提供。
【解決手段】可溶性レボホリン酸塩の、pH値が4.5より高い、第一の水溶液又はヒドロアルコール溶液を調製する工程、第一の溶液と第二の酸とを水又はヒドロアルコール混合物の前記バッチに加えることによって第二の溶液を形成する工程、このようにして形成された第二の溶液を、レボホリン酸の結晶化が起こっている間、該溶液を温度30〜60℃に保ち、pHを監視し且つpHを安定に保つために前記第二の酸を継続して加えながら、前記第二の酸の更なる添加が必要なくてもpH値が安定になり、レボホリン酸の結晶化の終わりを示すまで、攪拌する工程と;・このようにして形成された結晶性レボホリン酸を回収する工程とを含む方法。
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二環式複素環誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)のインヒビターとしてのそれらの使用
【課題】SCD活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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v−セレンテラジン化合物の製造方法
【課題】v-セレンテラジン化合物の簡便な製造方法が求められていた。
【解決手段】一般式(II)で表されるv-セレンテラジン化合物の製造方法であって、(1)一般式(VIII)で表される化合物とメチルトリフェニルホスホニウム塩とを塩基の存在下で反応させることにより一般式(IX)で表される化合物を得る工程と、(2)一般式(IX)で表される化合物、および一般式(IX)で表される化合物のアミノをR5で保護した一般式(X)で表される化合物からなる群から選択されるいずれか1つを閉環メタセシス反応に供し、その後、R4および存在する場合にはR5を脱保護し一般式(XIV)で表されるv-セレンテラミン化合物を得る工程と、(3)一般式(XIV)で表される化合物と一般式(XV)で表される化合物とを反応させて一般式(II)で表される化合物を得る工程を含む、方法。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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有機化合物
【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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手足症候群の治療のためのアロプリノールの使用
【課題】化学療法によって誘発される手足症候群の治療または予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】皮膚への局所投与用医薬組成物であって、全組成物の1〜10重量%のアロプリノールまたはその薬学的に許容される塩を含み、ただし、メチルスルホニルメタンおよびセトマクロゴールとの組み合わせを含まない、医薬組成物。さらにピリドキシンを含むことができ、好ましくはクリーム、特に親水性クリームの形態で局所投与される。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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複素環化合物
【課題】強力なIAP拮抗活性を示す複素環化合物を提供すること。
【解決手段】式(I):
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]
で表される化合物またはその塩。
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超音波硬化型組成物
【課題】照射した超音波を減衰又は遮蔽する着色剤等の物質が高濃度で存在する場合や厚い膜厚の場合でも少エネルギー量で硬化可能な超音波硬化型組成物の提供。
【解決手段】下記(1)〜(3)を含有する超音波硬化型組成物であって、ラジカル開始剤(A)、酸発生剤(B)及び塩基発生剤(C)の内の少なくとも1つが超音波の照射により活性種(H)を発生し、該活性種(H)がラジカル開始剤(A)、酸発生剤(B)及び/又は塩基発生剤(C)と反応して新たな活性種(I)を生成して該新たな活性種(I)による重合性物質(D)の重合反応が進行し、該活性種(H)又は(I)が酸又は塩基であることを特徴とする超音波硬化型組成物;(1)ラジカル開始剤(A)、(2)酸発生剤(B)及び/又は塩基発生剤(C)、(3)重合性物質(D)。
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感光性組成物
【課題】 照射した光を減衰又は遮蔽する着色剤等の物質が高濃度で存在する場合や厚い膜厚の場合でも少エネルギー量で硬化可能な感光性組成物を提供する。
【解決手段】 下記(1)〜(3)を含有する感光性組成物であって、ラジカル開始剤(A)、酸発生剤(B)及び塩基発生剤(C)の内の少なくとも1つが活性光線の照射により活性種(H)を発生し、該活性種(H)がラジカル開始剤(A)、酸発生剤(B)又は塩基発生剤(C)と反応して新たな活性種(I)を生成して該新たな活性種(I)による重合性物質(D)の重合反応が進行し、該活性種(H)又は(I)が酸又は塩基であり、前記重合反応と並行して酸発生剤(B)に活性光線を照射することにより発生した酸により重合性物質(D)の重合反応が進行する感光性組成物。
(1)ラジカル開始剤(A)、又はラジカル開始剤(A)及び塩基発生剤(C)
(2)酸発生剤(B)
(3)重合性物質(D)
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自己磁性金属サレン錯体化合物
【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。
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二環式アミン化合物の製造方法
【課題】二環式アミン化合物を簡便に且つ高収率で得ることができ、また連続生産の支障となる副生タール分が抑制できる製造方法の提供。
【解決手段】下記式(1)
で示される化合物を、固体触媒存在下、気相中で分子内脱水させ、下記式(2)
で示される二環式アミン化合物を製造する。
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トリアゾロ[4,5−D]ピリミジン化合物の新規な結晶形及び非晶形
【課題】本発明は、式(I)の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、4つの結晶形と1つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び/又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。
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スルホニルウレア化合物の水和物、その製造方法およびそれを含有する懸濁製剤
【課題】除草活性を有するスルホニルウレア化合物の水和物、その製造方法およびそれを含有する懸濁製剤等の提供。
【解決手段】式(I)
で示されるスルホニルウレア化合物の水和物。式(I)で示されるスルホニルウレア化合物(即ち、本化合物)を含有する懸濁製剤中において、当該スルホニルウレア化合物(即ち、本化合物)からなる固体粒子の成長が生じ難い性質を有する新規な化合物形態、即ち、本化合物の水和物等を提供可能とし、更にこれを利用することにより、その保存期間中に、その保存期間における時間の経過と共に、懸濁製剤中の本化合物からなる固体粒子の成長(即ち、粒径が大きくなること)が殆ど生じず、製剤安定性に優れた前記懸濁製剤を提供することができる。
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テトラヒドロテトラアザペンタセンおよび誘導体を調製するプロセス
【課題】5,7,12,14−テトラヒドロ−5,7,12,14−テトラアザペンタセン化合物および誘導体の調製方法の提供。
【解決手段】1,2−ジアミノベンゼン化合物と、1,2,4,5−テトラヒドロキシベンゼン化合物とを反応させる。対称形のテトラヒドロテトラアザペンタセン誘導体は、以下の反応式に示されるように、ジアミノベンゼン化合物2当量を用い、テトラヒドロキシベンゼン化合物と反応させることによって調製することができる。B環および/またはD環の窒素原子上に置換基を有する化合物は、アルキル化反応またはクロスカップリンツ反応によって得ることができる。
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薄膜トランジスタにおけるテトラヒドロテトラアザアセン
【課題】電子機器(例えば、薄膜トランジスタ)の半導体として有用なアセン類化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物が開示されており、
式(I)式中、R1〜R14、x、yおよびzは、R1〜R14が、H、アルキル、アリール等であり、x、y、zは1〜4の整数等である。この化合物は、薄膜トランジスタのような電子機器のための半導体材料として有用である。
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増殖性疾患の処置に有用なピロロピリミジン誘導体
【課題】増殖性疾患治療薬の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物。
〔式中、R1はヘテロ環式ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族性ラジカルであり;GはC1−C7−アルキレン、−C(=O)−、またはC1−C6−アルキレン−C(=O)−(ここで、該カルボニル基はピペラジン部分に結合している)であり;Qは−NH−または−O−である。ただし、Gが−C(=O)−であるとき、Qは−O−またはC1−C6−アルキレン−C(=O)−であり;そしてXは存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのいずれかである。ただし、ヘテロ環式ラジカルR1は、Xが存在しないとき、環炭素原子を介して結合している。〕の化合物またはその塩。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、その製造方法及びその使用
【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式
を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。
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N−(ジヒドロキシアルキル)ジエチレントリアミン類、その組成物、及びそれを用いた2−ヒドロキシ(アルキル)トリエチレンジアミン類の製造方法
【課題】 安価で工業的に安定的に得られる原料を用いて、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全に少ない工程数で2−ヒドロキシ(アルキル)トリエチレンジアミン類を効率的に合成する方法を提供するとともに、そのための原料として、新規なN−(ジヒドロキシアルキル)ジエチレントリアミン類又はその組成物、ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類又はその組成物を提供する。
【解決手段】 ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させて2−ヒドロキシ(アルキル)トリエチレンジアミン類を製造する。ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類はN−(ジヒドロキシアルキル)ジエチレントリアミン類を、酸触媒、ラネー金属触媒、又はそれら両方の存在下で分子内脱水縮合反応させて得られる。N−(ジヒドロキシアルキル)ジエチレントリアミン類はハロゲン化ジオールと、N−(2−アミノエチル)ジエチレトリアミンとを反応させて得られる。
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エクチナサイジンの製造方法
【課題】エクチナサイジン743の効率的な製造方法に有用な製造用中間体、及び該製造用中間体を用いたエクチナサイジンの製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(1)(R1は水素原子又はフェノール性水酸基の保護基を示し、R101は水素原子又はC1-6アルキル基を示し、R102及びR103はC1-6アルキル基を示し、R104は水素原子、C1-6アルキル基、又はC1-6アルキルオキシカルボニル基を示す)で表される化合物。
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