【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物：またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環Ａ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘは、Ｎ又はＣ−Ｒ^１であり；Ｙは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり；Ｚは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^４は、０、１又は２個の窒素原子を含有する６員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はＮＲＲ'より選択される１〜３個の基により置換されており；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ＣＮ、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ及びＲ'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである］で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イリジウム及び白金から選択される中心原子とジアザベンゾイミダゾールカルベン配位子とを含む金属−カルベン錯体、かかる錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種のかかる金属−カルベン錯体を含む発光層、かかるＯＬＥＤを含む照明エレメント、定置式ディスプレイ及び可搬式ディスプレイからなる群から選択される装置、かかる金属−カルベン錯体をＯＬＥＤにおいて、例えば発光体、マトリクス材料、電荷輸送材料及び／又は電荷ブロッカーもしくは励起子ブロッカーとして用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びＤＰＰ−１によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物（式Ｉ）を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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本発明はプロテインキナーゼＣＫ２活性（ＣＫ２活性）を阻害する化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性障害、ならびに炎症、疼痛、および特定の免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態の治療にも有用であり、下記の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）または（Ｉｌ）の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１及びＹ^２及びＤはここに記載された意味を有している。本発明はそのような化合物を含有する薬学的組成物及びその治療的用途にも関する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

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式(I)
【化１】


(I)
（式中、Ar₁、Ar₂、R₁-R₃、Ｘ及びＬは本明細書に開示されている）
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物、およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに治療、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療におけるそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物
【化１】


その調製方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）