本発明は、ｐｌｋ阻害剤の結晶性で水溶性の新規な塩に関する。このような結晶塩は、例えば、Ｌ−酒石酸塩、コハク酸塩、リン酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、Ｌ−リンゴ酸塩、塩酸塩、フマル酸塩（半モルの対イオン）、フマル酸塩、クエン酸塩（半モルの対イオン）、ベンゼンスルホン酸塩およびＬ−アスパラギン酸塩（半モルの対イオン）である。塩基の新規な結晶形態、ならびにかかる新規な塩の形態の溶媒和物および水和物、これらの調製方法、治療におけるこれらの有用性およびこれらを含有する医薬組成物に対しても、本出願においても特許請求され記載されている。
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血管新生阻害剤と併用した、ｍＴＯＲ阻害剤、例えば二重ｍＴＯＲＣ１／ｍＴＯＲＣ２阻害剤、例えばＯＳＩ−０２７を用いた治療を含む癌療法。 （もっと読む）

本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子を用いて、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物を提供する。また、本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子及び小胞体ストレス応答(unfolded protein response)の調節因子を使用して、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

トランス−４−［（３−アミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−カルバモイル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステルの調製、および、そのトランス−４−（４−アミノ−５−置換イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−シクロヘキサンカルボン酸化合物への変換を含む製法。 （もっと読む）

本発明は、重水素化置換トリアゾロピリダジンおよびその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物およびα１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体拮抗薬またはα２−またはα３−ＧＡＢＡ_Ａ受容体部分作動薬を投与することによって有益に治療される疾患および病気の治療方法におけるそのような組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）

本発明は、甲状腺関連の医学的状態を処置するための方法および組成物を提供する。診断されておらずかつ処置されていない多くの甲状腺関連の医学的状態が存在する。これらの状態は、還元葉酸およびビタミンＢ１２によって予防および処置され得る。還元葉酸およびビタミンＢ１２の投与は、甲状腺関連の医学的状態と関係している脳脊髄葉酸欠乏症を予防または処置する。還元葉酸およびビタミンＢ１２の投与はまた、マスクされた巨赤芽球性貧血および甲状腺機能低下症に関連する状態、ならびに適切でない甲状腺機能を通してもたらされる他の状態も予防または処置する。さらに、抗甲状腺薬または甲状腺刺激薬によって多くの甲状腺状態を処置することがよくある。この実施単独では、本明細書において議論されている方法および組成物によって予防または処置され得る不利な状態を引き起こす原因にもなり、またはこの不利な状態に有益に対処していない。 （もっと読む）

血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、Ｒ及びＳ異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明は、塩基性度が異なる少なくとも２個の窒素原子を有するヒンダードアミン化合物に関する。一方はアルコキシ部分によってＮ原子上で置換され、他方はヒドロキシ−アルキル部分によってＮ原子上で置換される。これらの材料は、酸化放射線、熱放射線及び化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステム及び常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。 （もっと読む）

【課題】白血病幹細胞中の物質を標的にして慢性骨髄性白血病の治療剤をスクリーニングする新規な方法を提供することを解決すべき課題とした。加えて、新規な慢性骨髄性白血病の治療剤又は予防剤を提供することも解決すべき課題とした。
【解決手段】新規に「Foxo3aの活性化は慢性白血病幹細胞の生存に必要であること」を見出し、さらにFoxo3aを不活性化する物質が慢性骨髄性白血病の治療剤に成り得ることを確認して、本発明を完成した。 （もっと読む）

多孔質結晶性物質は、一般式Ｍ^１−ＩＭ−Ｍ^２（式中、Ｍ^１は、第一の価数を有する金属を含み、Ｍ^２は、第一の価数と異なる第二の価数を有する金属を含み、ＩＭは、イミダゾレートまたは置換イミダゾレート結合部分である）を含む四面体骨格を有する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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本発明は、（ａ）式（Ｉ）の化合物、ならびに（ｂ）代謝拮抗剤、アルキル化剤またはアルキル化様薬剤、挿入剤、トポイソメラーゼＩまたはＩＩ阻害剤、抗有糸分裂剤、キナーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤および成長因子またはその受容体を阻害する抗体からなる群から選択される１つ以上の抗腫瘍剤を含む組合せであって、その組合せの活性成分が、それぞれの場合、腫瘍の治療に有用な遊離形態あるいは薬学的に許容されるその塩または任意の水和物もしくは溶媒和物の形態で存在する組合せを提供する。

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