Fターム[4C050EE04]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 縮合環系中のN原子数 (5,467) | 4個 (1,059)
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料および化合物
【課題】高い蛍光量子収率を有し、また昇華法等による精製の際、ダメ−ジが少なく精製が容易な有機EL素子用材料の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表される有機EL素子用材料。一般式[1]
(R1〜R8はH、脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基、脂肪族複素環基、芳香族複素環基、シアノ基、アルコキシル基、アリ−ルオキシ基、アルキルチオ基、アリ−ルチオ基、置換アミノ基、置換シリル基、アシル基、アルコキシカルボニル基等を表す。)
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HIV複製の阻害薬としての1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ベンゾ[B][1.4]ジアゼピン−2.4−ジオンの誘導体
下記式(I):
(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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アンドロゲン受容体モジュレーターおよびその使用
本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)
ピペリジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;R1は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;R2は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)2−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH2)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)p−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;R4は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、R4は同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、R1は同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、R2は同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式(I):
(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および/または炎症性障害の治療方法に関連する。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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プロテインキナーゼB阻害剤としてのピロロ[2,3−D]ピリミジン誘導体
【課題】癌のような、タンパク質キナーゼB(PKB)によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用な化合物を提供する。
【解決手段】4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド、(S)−4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド等で例示される二環式縮合複素環化合物。更に該化合物を含んでなる医薬組成物、該化合物を使用するPKBによって仲介される疾病の治療の方法、及び該化合物を調製するための方法。
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mGluR4アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式(I):
(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および/または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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ベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用
本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式(I)で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5及びnは本明細書に記載通りである)。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び/又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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呼吸器合胞体ウイルス感染症を治療するための化合物
本発明は、ウイルス感染症、特に呼吸器合胞体ウイルス(RSV)感染症の治療に有用な式(I)の化合物、その塩、異性体又はプロドラッグに関する。本発明は、また、該化合物を調製するための方法、及びそれらの調製に使用される中間体に関する。
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カンナビノイド−2作動薬として有用なピリダジン誘導体
本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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ピラゾロピラジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼ、具体的にはPKCθの阻害剤として有用なピラゾロピラジン化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
5−アルキニルピリミジン及びそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物
(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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ピラゾロピリミジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
γセクレターゼモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;R2は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH2−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH2)o−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH2)o−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH2−NH2−、−CH2−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH2−NH−C(O)−低級アルキル、−CH2−NH−低級アルキル、−CH2−NH−S(O)2−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH2)o−フェニルであるか、又は、−(CH2)o−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF3、低級アルキル、−CH2CN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)2−低級アルキルで置換された−(CH2)o−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;R3は、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R2’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、R2は、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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フォトクロミック材料の消色速度の調節方法
【課題】用途に応じた実用的な反応速度を有するフォトクロミック材料およびその分子設計方法を提供する。
【解決手段】フォトクロミック分子の発色体のビラジカル状態を電子反発させることによってビラジカルの再結合を抑制して消色速度を遅くしたり、発色体のビラジカル状態を不安定化させることによってビラジカルの再結合を促進して消色速度を速くしたりして、フォトクロミック分子の消色速度を調節する。
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γセクレターゼ調節物質としての新規置換二環トリアゾール誘導体
【化1】
本発明は式(I)の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでHet1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1およびL2は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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キナーゼ阻害剤としての使用のための三環式化合物
タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:
[式中、R1、R2、R3およびR4は説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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