第ＸＩＡ因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式（Ｉ）：
（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および／または炎症性障害の治療方法に関連する。
（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および／または炎症性障害の治療方法に関連する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、独立して、Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり；
環Ｃは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５−、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、
【化２】
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−Ｃ１−６アルキレン−（Ｃ３−８炭素環）−Ｃ０−４アルキレン−、および−Ｃ１−６アルキレン−（５から６員のヘテロ環）−Ｃ０−４アルキレン−からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含み；ここで、該アルキレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンの１つまたはそれ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯで適宜置き換えられていてもよく；ここで、該炭素環およびヘテロ環は、０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、および−ＮＨＳＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、および０−２個のＲａで置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および
【化３】
からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ７ａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−１−Ｃ３−６炭素環、および−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−１−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｒａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、独立して、６員の炭素環、９から１０員の炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され；
環Ｃが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリンおよびキナゾリンからなる群より選択される、
請求項１の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
環Ａが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、ジヒドロイソオキサゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され；
【化４】
が、独立して、
【化５】
からなる群より選択され：
【化６】
が、独立して、
【化７】
からなる群より選択される、
請求項１または２の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化８】
［式中、
【化９】
は、独立して、
【化１０】
からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＨＲ５−、
【化１１】
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−Ｃ１−６アルキレン−（Ｃ３−８炭素環）−Ｃ０−４アルキレン−、および−Ｃ１−６アルキレン−（５から６員のヘテロ環）−Ｃ０−４アルキレン−からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含み；ここで、該アルキレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンの１つまたはそれ以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ７ａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＯ）０−１−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式（ＩＩａ）および式（ＩＩｂ）：
【化１３】
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１４】
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｌ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、
【化１５】
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、−（ＣＨ２）１−２−（フェニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４−（フェニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−（ＣＨ２）１−２−（フェニレン）−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−フェニレン−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−（ピリジニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ピリミジニレン−（ＣＨ２）０−３−、
【化１６】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、および
【化１７】
からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から６のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｌ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化１８】
からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から７のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｌが、独立して、−ＣＨ２−フェニレン−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−４−フェニレン−（ＣＨ２）０−１−、−ＣＨ２−フェニレン−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−フェニレン−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−ピリジニレン−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ピリミジニレン−（ＣＨ２）０−３−、および
【化１９】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１が、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２０】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａが、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から８の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩａ）：
【化２１】
［式中、
Ｌは、独立して、
【化２２】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２３】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩｂ）または式（ＩＩＩｃ）：
【化２４】
［式中、
Ｌは、独立して、
【化２５】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２６】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
式（ＩＩＩｃ）：
【化２７】
［式中、
Ｌ−Ｙは、独立して、
【化２８】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨＦ２、およびＯＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群より選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｌ−Ｙが、独立して、
【化２９】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｒ２が、独立して、トリアゾリルまたはテトラゾリルであり；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、ハロゲン、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される、
請求項１２の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｌ−Ｙが、独立して、
【化３０】
からなる群より選択され；
Ｒ１が、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＣＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨＦ２、およびＯＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２がテトラゾリルであり；
Ｒ３が、独立して、ＨおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、Ｆ、およびＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される、
請求項１２または１３の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式（Ｖ）：
【化３１】
［式中、
環Ｂは、独立して、イミダゾールおよびピリジンであり；
Ｒ１は、独立して、Ｃ１−４アルキルおよびＣＨ２ＮＨ２からなる群より選択される］
を有する請求項１、２、または３の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、独立して、Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり；
環Ｃは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５−、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、
【化２】
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−Ｃ１−６アルキレン−（Ｃ３−８炭素環）−Ｃ０−４アルキレン−、および−Ｃ１−６アルキレン−（５から６員のヘテロ環）−Ｃ０−４アルキレン−からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含み；ここで、該アルキレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンの１つまたはそれ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯで適宜置き換えられていてもよく；ここで、該炭素環およびヘテロ環は、０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、および−ＮＨＳＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、および０−２個のＲａで置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および
【化３】
からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ７ａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−１−Ｃ３−６炭素環、および−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−１−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｒａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、独立して、６員の炭素環、９から１０員の炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され；
環Ｃが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリンおよびキナゾリンからなる群より選択される、
請求項１の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
環Ａが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、ジヒドロイソオキサゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され；
【化４】
が、独立して、
【化５】
からなる群より選択され：
【化６】
が、独立して、
【化７】
からなる群より選択される、
請求項１または２の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化８】
［式中、
【化９】
は、独立して、
【化１０】
からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＨＲ５−、
【化１１】
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−Ｃ１−６アルキレン−（Ｃ３−８炭素環）−Ｃ０−４アルキレン−、および−Ｃ１−６アルキレン−（５から６員のヘテロ環）−Ｃ０−４アルキレン−からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含み；ここで、該アルキレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンの１つまたはそれ以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ７ａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＯ）０−１−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式（ＩＩａ）および式（ＩＩｂ）：
【化１３】
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１４】
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｌ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、
【化１５】
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、−（ＣＨ２）１−２−（フェニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４−（フェニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−（ＣＨ２）１−２−（フェニレン）−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−フェニレン−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−（ピリジニレン）−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ピリミジニレン−（ＣＨ２）０−３−、
【化１６】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−２個のＲ７ａで置換され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、および
【化１７】
からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から６のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｌ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化１８】
からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から７のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｌが、独立して、−ＣＨ２−フェニレン−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−４−フェニレン−（ＣＨ２）０−１−、−ＣＨ２−フェニレン−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−フェニレン−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−ピリジニレン−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ピリミジニレン−（ＣＨ２）０−３−、および
【化１９】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１が、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２０】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａが、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）を有する請求項１から８の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩａ）：
【化２１】
［式中、
Ｌは、独立して、
【化２２】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２３】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩｂ）または式（ＩＩＩｃ）：
【化２４】
［式中、
Ｌは、独立して、
【化２５】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および
【化２６】
からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
式（ＩＩＩｃ）：
【化２７】
［式中、
Ｌ−Ｙは、独立して、
【化２８】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｌ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨＦ２、およびＯＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群より選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され；
Ｒ７ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｌ−Ｙが、独立して、
【化２９】
からなる群より選択され；ここで、各環部分は０−１個のＲ７ａで置換され；
Ｒ２が、独立して、トリアゾリルまたはテトラゾリルであり；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、ハロゲン、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される、
請求項１２の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｌ−Ｙが、独立して、
【化３０】
からなる群より選択され；
Ｒ１が、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＣＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨＦ２、およびＯＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２がテトラゾリルであり；
Ｒ３が、独立して、ＨおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、Ｆ、およびＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される、
請求項１２または１３の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式（Ｖ）：
【化３１】
［式中、
環Ｂは、独立して、イミダゾールおよびピリジンであり；
Ｒ１は、独立して、Ｃ１−４アルキルおよびＣＨ２ＮＨ２からなる群より選択される］
を有する請求項１、２、または３の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【公表番号】特表２０１３−５１９６７９（Ｐ２０１３−５１９６７９Ａ）
【公表日】平成２５年５月３０日（２０１３．５．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５２９８５（Ｐ２０１２−５５２９８５）
【出願日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２４３０８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１００４０２
【国際公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月３０日（２０１３．５．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２４３０８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１００４０２
【国際公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]