【課題】テモゾロミドのような抗新生物薬剤を含む処方物であって、水溶性であり、凍結乾燥、長期の保存および凍結乾燥された処方物の水溶液への再構成に対して安定および／または適している処方物を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗新生物薬剤またはその薬学的に受容可能な塩、少なくとも１つの水性希釈剤、およびこの抗新生物薬剤を十分に溶解させるために十分な少なくとも１つの溶解促進剤を含む薬学的処方物であって、溶解促進剤が尿素、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−セリン、Ｌ−グルタミン、またはそれらの混合物である、薬学的処方物によって、上記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉの化合物：


又はその薬理的な塩を提供し、Ｒ_１、Ｒ_２及びＡ、Ｂ、及びＣ環はここに定義されているとおりである。化学式Ｉの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Ｉの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Ｉの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、従って、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管系疾患、心臓血管系疾患以外の血管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発性皮膚傷害の処置に、また癌処置のための化学的−又は放射線増感剤として有用な式：
【化１】


で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩若しくは互変異性体に関する。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳類において過増殖性障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明は、カンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性に関連する疾患または障害を処置するまたは予防するための式Ia、Ic、IgおよびIkの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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【課題】癌に苦しむ患者を処置するための方法を提供すること。
【解決手段】癌に苦しむ患者を処置するための方法が提供され、この方法において、テモゾロミドが、周期的投薬スケジュールの少なくとも２回のサイクルの間、患者に投 与され、ここで各サイクルは、５〜２５日間の投薬期間を有し、ここでテモゾロミドは、毎日４０〜１５０ｍｇ／ｍ²／日の用量を投与され、次いで、５〜１４日間の休止期間には、テモゾロミドが投与されない。テモゾロミドを投与するための医用キットもまた提供され、このキットは、上記の 周期的投薬スケジュールに従ったテモゾロミドの投与のための印刷された使用説明書、および少なくとも１回のサイクルのための用量単位でのテモゾロミドの供給を有し、各用量単位は、５〜２５０ｍｇのテモゾロミドおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む。 （もっと読む）

本発明は式(I)の新規化合物、それらの製造方法およびそれらの治療上の使用に関する。

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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）（式中、置換基の定義は請求項に記載されている）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がＧＡＢＡ α５受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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【課題】式（Ｉ）の新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物の製造のための新規中間体化合物を提供する。


【解決手段】原料としてシクロペンテニルイミドジカーボネート誘導体を使いジエステル体としこれを塩酸で処理したのちジメトキシプロパンと加熱還流することによってジオキソール体とし、これにジイソプロプルアミンと４−ジクロロ−５−ニトロ−２−（プロピルチオ）ピリミジンとを反応させさらに亜硝酸の金属塩でジアゾ化することによって目的の中間体化合物を生成する。 （もっと読む）

本発明は、ｈＹＡＫ３タンパク質を阻害するための新しく同定された化合物、およびｈＹＡＫ３タンパク質の不均衡または不当な活性に関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトＤＮＡ修復蛋白Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の不活性化に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるＡＧＴ不活性化化合物の有効量を哺乳動物に投与すること、およびグアニンのＯ⁶−位で細胞毒性の損傷を引き起こす抗腫瘍性アルキル化剤の有効量を該哺乳動物に投与することによる、腫瘍細胞の化学療法治療を増強する方法。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、−−−−の１つは、原子価が許容する二重結合である；およびＲ^２、Ｒ^４、Ｘ^１Ａ、Ｘ^２Ａ、Ｘ^１Ｂ、Ｘ^２Ｂ、Ｌ^１、Ｌ^２、ＹおよびＺは、本明細書に記載したクラスおよびサブクラスに規定されている）の１つを表す）を有する化合物、ならびに一般におよび本明細書のサブクラスに記載したそれらの医薬組成物を提供するが、当該化合物はプロテインキナーゼ（例、Ａｕｒｏｒａ）の阻害剤として有用であるので、例えばＡｕｒｏｒａ媒介性疾患を治療するために有用である。

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グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
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