血小板生成及び巨核球生成のプロモーターとして有用である、A、B、D、E、W、X、Y、Z、R¹及びR²が先に定義されている、式(I)の化合物。
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本発明は、一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物、製造方法、この化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物の使用を開示している。当該医薬組成物は活性成分として１つ又はそれ以上の一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に、含有している。この組成物は、１つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で２級又は３級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有している。当該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。本発明はこの化合物及び組成物の癌治療への適用も開示している。 （もっと読む）

【課題】 有益な治療特性、有用な薬理学的特性および良好な代謝安定性を有するＰＤＥ Ｖ阻害剤を提供すること、さらに、他の種類のＰＤＥ阻害剤よりも非常に強力かつ選択的なＰＤＥ Ｖ阻害剤であって、ＰＤＥ Ｖが一定の役割を果たす種々の生理症状および疾患を治療する（特に、副作用を最小にして勃起不全を治療する）のに有効なＰＤＥ Ｖ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉａ）または（Ｉｂ）により表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：


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開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｚ、Ｚ¹、Ｙ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に定義されたとおりである）に相当する化合物、ならびにその医薬製剤、製造方法、およびｐ３８により仲介される疾患の処置のための使用を開示する。
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本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に反応性の疾患を治療する方法であって、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せをそのような疾患に苦しむ患者に投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せ、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組合せを、治療されている疾患に応じて他の医薬品とさらに組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）の選択的阻害剤を投与することによってマスト細胞活性を阻害する方法を提供する。本発明はまた、有効量の選択的ＰＩ３Ｋδ阻害剤を投与する工程を包含する、個体における望ましくないマスト細胞活性に関連する状態を処置または予防するための方法を提供する。本発明の方法は、マスト細胞表面での免疫グロブリン受容体の架橋によって媒介される状態（または状態に関連する症状）を処置または予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｄ、Ｅ及びＧが明細書中に定義されるとおりである式（Ｉ）のＣＣＫ−Ａアゴニスト、並びに他のもののうち、上記化合物を含む医薬組成物及び上記化合物及び組成物の使用方法に関する。上記化合物は肥満の治療において有用である。
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【課題】ＩＬ−１２産生の二塩窒素ヘテロアリール阻害剤、並びにこのような化合物およびこれらの医薬的組成物を製作し使用する関連した方法に関する。
【解決手段】一つの態様において、本発明は、式（Ｉ）によって表される二塩又は医薬的に許容されるこれらの溶媒和化合物、包接体もしくはプロドラッグに関する。また、インビトロ又はインビボで、破骨細胞形成を阻害するための方法を特徴とする。更に、破骨細胞による過剰の骨吸収と関連する障害を、これらの必要がある被験体において治療し、又は予防する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、酸素、イオウ又は窒素を介して、又はメチレン架橋と酸素、イオウ又は窒素を介して縮合環部分へ、特に１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル残基へ連結するＮ−ヘテロアリール部分を含有する化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法と、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ関連の疾患及び障害の治療と血小板活性化の阻害のための薬物におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾロピリミジン誘導体及びトリアゾロウラシル誘導体からなる群から選択されるトリアゾール誘導体の有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における使用、前記の有機トリアゾール誘導体の少なくとも１種を含有するＯＬＥＤ、前記のトリアゾール誘導体の少なくとも１種を含有する発光層、本発明による発光層を含有するＯＬＥＤ、本発明によるＯＬＥＤを有する装置並びに特定の新規のトリアゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び／又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される１つ以上の化合物と、２から１１の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 （もっと読む）