3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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本発明は有機電界発光素子であって、正孔注入機能をする層の中に、還元電位の低い物質を使用する。前記有機電界発光素子が使用できる陽極物質は相対的に低い仕事関数を有している。アルミニウムを陽極内で使用できる。作動中に、前記有機電界発光素子は、その内部領域内に仮想電極を形成でき、これは近接電極からのキャリア注入を促進させる。陽極内にアルミニウムを使用することによって陰極放射有機電界発光素子が構成される。
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アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有し、アデノシンＡ_２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防に有用な一般式（Ｉ）


｛式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^３は低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す）で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を提供する。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は次の式(Ｉ)
【化１】


の化合物、それぞれのスルホン酸塩化物、スルホン酸、スルホンアミドのような誘導体、並びにそれらの製造法および薬剤としての使用に関する。
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【課題】キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【解決手段】本明細書で定義される式（Ｉ）の二環式ピラゾール、及び薬学的に許容されるそれらの塩、それらの調製方法、及び、それらを含有する薬学的粗製物が開示される；本発明の化合物は、制御されないタンパク質キナーゼ活性に関する疾患、例えば癌の治療処置において有用である。
【化１】

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本発明は、ピロール誘導体をアミノ化しおよび下式（Ｖ）のピロロトリアジン化合物を製造する方法に関する。

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本発明は、ピロロトリアジンの製造に有用な中間体、および該中間体の製造方法を目的とする。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（ここで、Ｗ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、請求項１に示された意味を示す）。式Ｉの化合物はとりわけ腫瘍の治療に使用することが可能である。

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式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｐは明細書および特許請求の範囲中で定義されたとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩それ自体、ならびに薬学的に活性な物質として、それらの製造法、本発明に係る化合物に基づく医薬およびそれらの製造、さらには、上記の種類の病気のコントロールおよび予防における本発明に係る化合物の使用、ならびに対応する医薬の製造のための、それぞれ、本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、ピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物、並びに脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患の予防および／または処置のためのこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
で表される二環式ピラゾールは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬であり、また、ＨＩＶ複製の阻害薬である。ここで、式（Ｉ）中、ＺはＯ又はＮ（Ｒ^８）であり；ｎは、０又は１に等しい整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義されている。該化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療において有用であり、また、エイズの予防において、エイズの発症の遅延において、及び、エイズの治療において有用である。該化合物は、化合物自体として又は製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染及びエイズに対して使用される。該化合物及びその塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。

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本発明は、式Ｉで示される一連の二環式ヘテロ環化合物に関し、該化合物はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ヒトＤＮＡへのウイルスの組込みを阻害する。この作用により、該化合物はＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳの治療に有用である。本発明はＨＩＶ感染者の治療のための医薬組成物及び治療方法をも包含する。

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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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【解決手段】本発明は、式


［式中、Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＲ^３はそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。Ｒ^１とＲ^２ａはＸを介して環を形成してもよく、Ｒ^１とＲ^２ａがＸを介して環を形成するとき、Ｒ^１およびＲ^２ａはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ_１−５鎖状炭化水素基を、Ｘは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＸがともに結合手である場合を除く。］で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ（リン酸化酵素）阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、一連の式（I）


の環状二環式複素環化合物を含む。この作用によって、化合物はHIV感染およびAIDSを治療する際に有用となる。本発明は、HIV感染者を治療するための薬学的組成物および方法も含む。
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本発明は、式（１）の化合物、又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物若しくは水和物に関し、ここで、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（１）の化合物を含有する医薬組成物、式（１）の化合物を投与することによって哺乳動物における癌のような異常細胞増殖を治療する方法に関する。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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