本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬上許容される塩に関する。この式において、Ｒ_１はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５；Ｒ_３はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_４はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_６はＨまたは−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６；Ｒ_７はＨまたはハロゲン、シアノ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル（これら３つはすべて、ＯＨ、ハロゲンまたはＮＨ_２で置換されていてもよい）；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６、−ＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１６または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１６；Ｒ_８はＨ、シアノ、ハロゲン、ニトロ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１−６Ｃ）アルキル（これらはすべて、アミノ、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ_１７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０、−Ｃ（１−４Ｃ）アルキルＮＯＲ_２１；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１；Ｒ_９はＨ、ハロゲン、シアノまたはハロゲンで置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１０はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１１はＨ；Ｒ_１２はＨ、シアノまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１３はＨ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲンまたはホルミル；Ｒ_１４はＨ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（ヘテロ）アリール；Ｒ_１５はＨ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルキル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルケニルまたは−Ｏ（２−６Ｃ）アルキニル（これらはすべて、１以上のＯＨ、ハロゲン、シアノまたは（ヘテロ）アリールで置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはアミノで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール、ＮＨ_２、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（１−４Ｃ）アルキル（１−４Ｃ）アルコキシアミン、（１−４Ｃ）アルキルチオ（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１６はＨ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル；Ｒ_１７はＨ、ハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（ヘテロ）アリール［これは、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−２５ ４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい］；（３−６Ｃ）シクロアルキルまたはハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；Ｒ_１８はＨ、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（１−４Ｃ）アルキル［これは、ＯＨ、ハロゲン、シアノまたは−Ｓ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい］；Ｒ_１９はＨ、またはＯＨもしくはハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル；Ｒ_２０はＨ、（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルケニル［共に、ハロゲンで置換されていてもよい］、Ｏ（１−６Ｃ）アルキル、（ヘテロ）アリール（これは、（１−４Ｃ）アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルケニルオキシ；または（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；ＮＨ_２、−ＮＨ（１−６Ｃ）アルキルもしくは−ＮＨ（ヘテロ）アリールであり；ならびにＲ_２１はＨまたは（１−６Ｃ）アルキルである。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、およびグルココルチコイド受容体活性を変調するための、これらの誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４及びＡは、本明細書に定義したとおりである）で示されるピラゾロピリミジン誘導体、その製造方法、代謝型グルタミン酸受容体媒介障害を処置又は予防するためのその使用、そのような障害を処置する医薬を製造するためのその使用、及び前記誘導体を含有する医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関係する疾患の治療および予防に使用するための薬物を製造するのに適している。このような疾患の例としては骨関節症、脊椎症、関節外傷後の軟骨融解または半月もしくは膝蓋骨の外傷または靭帯裂傷後の長期の関節不動化のような退行変性関節疾患；膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織系疾患；または炎症性、免疫性または代謝性関連の急性および慢性の関節炎疹、関節症、筋肉痛もしくは骨代謝障害のような運動器官系慢性疾患；または潰瘍、アテローム性動脈硬化症、狭窄、炎症性疾患、腫瘍疾患、腫瘍転移、悪液質、拒食症もしくは敗血性ショックがある。
（もっと読む）

本発明は、優れた医薬的性質、それらの製造方法、それらの中間体およびそれらからなる医薬品組成物、それらを含む試剤、および治療として、それらを用いる方法を有する新規タンパク質キナーゼ阻害剤に関連する。 （もっと読む）

【課題】（＋）−ビンブラスチン類を合成する一方のインドール誘導体の合成に有用な中間体の提供。
【解決手段】チオアニリド類のラジカル環化反応を利用して前記インドール誘導体の合成に有用な１１員環合成を可能とする中間体の合成に有用な一般式Ｃの化合物。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
（もっと読む）

フラビウイルス科のウイルスに感染した哺乳類を治療するための組成物、使用、製品および方法が提供される。前記方法は、式（I）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩の感染哺乳類への投与を含む。式中、AはC₁−C₆アルキルおよびC₃−C₆シクロアルキルから選択され；さらにBはフェニルまたはチアゾリルから選択され、前記フェニルおよびチアゾリル両基は場合によってNH(R¹)およびNH(CO)R¹から選択される基で置換され、式中R１はC₁−C₆アルキルであり；RはOHまたはスルホンアミド誘導体である。

【化１】


式（I）
（もっと読む）

【課題】新規赤色発光化合物及びそれを用いた有機電界発光素子
【解決手段】本発明は式（Ｉ）の新規赤色発光化合物、該化合物を用いた有機電界発光素子、及び該素子を製造する方法に関する。本発明はまた、優れた発光効率を有する以下の式（Ｉ）の化合物を用いることによる、優れた色度及び高輝度を有する赤色有機電界発光素子に関する。


（式中、Ｒ¹はそれぞれ独立して水素原子及び置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルキ
ル基からなる群より選択され、ＸはＮ、Ｓ又はＯを表し、並びに、Ｙは水素原子、置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルキル基、または置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルコキシ基を表す。） （もっと読む）

ビンカアルカロイドまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する薬剤は、膵臓由来の非腫瘍細胞のインスリン生成及び／又は分泌を誘導することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)［式中、Qは部分飽和の環である］の新規な化合物、またはそのN₁酸化物、塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの調製方法、それらの調製において使用される新規な中間体、ならびに治療における代謝型グルタミン酸受容体リガンドとしてのそれらの化合物の使用に関する。

（もっと読む）

【課題】還元条件に対して安定で、生体内での影響を改善し、高い染色性および着色性を示すアゾ色素化合物およびアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物。
（もっと読む）

抗腫瘍活性を有する３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドール−４，５−ジオン誘導体、その調製方法およびそれらを含む薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】 既存の部分構造を活用することで工程数の大幅削減を図り、安価で高品質な化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物をアルキルアミンと金属化合物触媒の共存下で接触水素還元して選択的に脱クロル化することを特徴とする一般式（２）であらわされる化合物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ¹は置換基を表す。Ｒ²はベンゼン環に置換可能な基を表す。ｎは１以上５以下の整数を表し、ｍは０以上４以下の整数を表し、ｍ＋ｎ≦５である。） （もっと読む）

【課題】 アデノシンＡ2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物を提供する。
【解決手段】5-(4-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(3-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-フルオロフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-メチルフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-フェニル-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル及び3-クロロ-5-(4-モルフォリノ)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリルから成る群から選ばれた少なくとも一種の縮合複素環化合物又はその塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の新規のホスホジエステラーゼタイプ4(PDE4)阻害剤、およびその類似体、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、位置異性体、立体異性体、多形、薬学的に許容される塩、適切なN-オキシド、薬学的に許容される溶媒和物、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関し、それらは喘息、慢性気管支炎、アトピー性皮膚炎、じんましん、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、関節リウマチ、敗血性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋の再かん流障害および脳の再かん流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、および成人呼吸窮迫症候群を含めたアレルギー性および炎症性疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】酸化剤由来の不純物含有量が低減されたインドール誘導体三量体を提供し、漏れ電流特性、サイクル特性に優れた電気化学セルを提供する。
【解決手段】インドール誘導体（Ａ）を、有機溶媒（Ｂ）、酸化剤（Ｃ）、酸（Ｄ）及び水を含む混合溶媒において化学反応させてインドール誘導体三量体を製造する。 （もっと読む）