本発明は、アミド基を含む医薬品、特にはアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関するものである。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの新規化合物、ならびに式ＩＩの化合物の調製方法を対象とする。この方法は、式Ｉの化合物をパラジウム触媒により還元環化して式ＩＩの化合物を生成するステップを含む。

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【課題】
【解決手段】 生物学的に活性なペプチドと蛋白質のベータストランド領域の２次構造を模倣した立体配座的に束縛された化合物が開示されている。このようなベータストランドミメティック構造体は、診断剤および治療剤としての用途を含む広範囲な分野にわたって有用である。また、本発明のベータストランドミメティック構造体を含むライブラリおよび生物学的に活性なメンバーを識別するためのスクリーニング方法も開示されている。
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【課題】 医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】 本発明によって、(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法が解明された。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、置換基は下記の定義を有する：Ｌはハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アミノ、ＮＨＲ、ＮＲ_２、シアノ、Ｓ(=Ｏ)_ｎＡ^１又はＣ(=Ｏ)Ａ^２であり、Ｒはアルキル又はアルキルカルボニルであり；Ａ^１は水素、ヒドロキシル、アルキル、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり;ｎは０、１又は２であり；Ａ^２はアルケニル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はＡ^１で挙げた基の１個であり；ｍは０、１、２、３、４又は５であり；Ｒ^１は、ルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、アルカジエニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル又はシクロアルキニル、フェニル、ナフチル、又はＯ、Ｎ及びＳからなる群からの１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の飽和、部分不飽和又は芳香族のヘテロ環であり；Ｒ^２は水素又はＲ^１で挙げた基の１個であり；Ｒ^１及びＲ^１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員の環を形成してもよく、該環はＯ、Ｎ及びＳからなる群からの原子が介在していてもよく、ここで、Ｒ^１及び／又はＲ^２は明細書に記載したように置換されていてもよく；Ｘはハロゲン、シアノ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ又はハロアルコキシであり；Ｙは明細書に記載した５〜１０員の飽和、部分不飽和又は芳香族のヘテロ環、又は基Ｘ又は基は明細書に記載した別の基あり；ｐは１又は２であり、ｐ＝２である場合には、Ｙは異なっていてもよく、Ｘが明細書に記載した基である場合にはｐは０である。本発明はまた、該化合物を製造するための方法及び中間生成物、それらを含有する組成物、並びに植物病原性菌を防除するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＢは添付の明細書に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供されている。
【化１１２】

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本発明は、加齢性黄斑変性などの眼疾患を患っている患者における保護を提供する組成物および方法を含む。特定の態様において、本発明の組成物を変性中に投与し、組成物は脈絡膜血流を増大させる薬剤の有効量を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、アルコール及び／又は刺激物質の乱用を治療するために、ＧＡＢＡＡ塩素イオンチャネルの活性を直接的又は間接的に選択的に調節する化合物の種類由来の薬学的組成物を使用する方法及び治療に関する。本発明は、総合治療計画におけるアルコール及び／又は刺激物質の乱用に関連する症状を緩和する方法及びプロトコルにも関する。さらに詳細には、本発明はアルコール及び／又は精神刺激薬の依存、これに関連する離脱症状、及びこれに関連する渇望を治療するための、フルマゼニル等の選択的塩素イオンチャネルモジュレーターの使用に関する。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ａ^１とＡ^２間の実線および点線は、二重結合（Ａ^１＝Ａ^２）等を表す。Ａ^１は、式Ｃ（Ｒ^２）で表される基等を表す。Ａ^２は、式Ｃ（Ｒ^４）で表される基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙは式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、２または３を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
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本発明は、ｐ３８キナーゼインヒビターである４−[[５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル]アミノ]−５−メチル−Ｎ−プロピルピロロ[２,１−ｆ][１,２,４]トリアジン−６−カルボキサミドの新規の安定な結晶性塩フォームを選択的に製造するための製造法、すなわち、該化合物のフォームＮ−１メタンスルホン酸塩、フォームＮ−１塩酸塩、およびフォームＮ−４塩酸塩を選択的に且つ一貫して製造するための製造法を提供する。該本発明の製造法は、適当な流動性および所望する粒子サイズを有する結晶を与える溶媒系（例えば、ギ酸／アセトンおよびギ酸／メチルエチルケトンを含む）を使用することが好ましく、そして例えば、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミドおよびＮ,Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒を同様に使用することができる。本発明はまた、上記遊離塩基の新規なフォームＮ−１塩酸塩の結晶、フォームＮ−４塩酸塩の結晶、フォームＮ−１メタンスルホン酸塩の結晶、該新規なフォームを含有する医薬組成物、およびｐ３８キナーゼ関連疾患（例えば、関節リウマチを含む）の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分に縮合した５員複素環を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＳＫ−３に対して阻害作用を有する次式化合物に関する。


Ａ^１、Ａ^３は単結合、脂肪族炭化水素；Ａ^２、Ａ^４は単結合、ＣＯ、ＣＯＯなど；Ｇ^１は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ｇ^２は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ａ^５は単結合、ＮＲ；Ｒ^２はＨ、ハロゲン、脂肪族炭化水素など；Ａ^６は単結合、ＮＲ、ＣＯなど；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など；ここで、Ｒは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
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本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。より詳細には、本発明は、物質乱用及び離脱に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。本発明は、抗うつ薬、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一方法において、患者は、ＧＡＢＡ_A受容体ａ₄サブユニットの発現を調節することによりＧＡＢＡ_Aを直接又は間接的に調節する組成物で治療される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、及びそれらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はＣＨＫ１キナーゼ阻害活性、ＰＤＫ１阻害活性及びＰａｋキナーゼ阻害活性を所有し、従って癌の治療及び／又は予防に有用である。

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式（Ｉ）


又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシドは、腫瘍及び癌の治療において有用である。
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病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）