式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【課題】チロシンキナーゼ阻害作用を有する縮合複素環化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、各記号は明細書中と同義を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、並びに組成物および該化合物を用いる方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本発明は、式
【化１】


で表される縮合複素環を提供するものである。式中、Ｒ^１は、Ｈ、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^２は、Ｈ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^３は、Ｈ_１、Ｃ_１〜Ｃ_６の置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^４は、ＯＨおよびＯ⁻Ｘ^＋から選択されるメンバーであり、式中、Ｘ^＋は、有機陽イオンおよび無機陽イオンから選択されるメンバーである陽イオンである。置換または非置換アリールアルキルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキル部分が、式
【化２】


で表され、式中、Ａｒは、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーである。指数ｎは、１から４の整数である。式Ａ、Ｂ。 （もっと読む）

本発明は、インビトロアッセイで、細胞内でまたは多細胞生物内で選択されたカスパーゼの触媒活性の観察を可能にする、本明細書中に定義されたとおりの式（Ｉ）
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ （Ｉ）
の分子プローブ、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。
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ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物、及びその使用方法と共に開示される。式中、ＸがＯ又はＮＲ_Ａであり、ＹがＯ、ＮＲ_Ｒ又はＣ（Ｒ_Ｒ）_２であり、Ａがシクロアルキル、アリール又は複素環であり、Ｒ_Ａが水素、シアノ、ニトロ、Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２ＮＲ_Ａ１又はＳＯ_２Ｎ（Ｒ_Ａ１）_２である。
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本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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【課題】抗腫瘍化合物テモゾロミドを合成する新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、抗腫瘍化合物テモゾロミド（３−メチル−８−アミノカルボニル−イミダゾ［５，１−ｄ］−１，２，３，５−テトラジン−４（３Ｈ）−オン）の合成のための新規なプロセスおよびこの新規なプロセスにおいて有用な中間体に関する。テモゾロミドの調製のためのプロセスは、１〜６個の炭素原子のアルキル基を有し、そして加水分解または水素化分解によって容易に除去可能な保護基を有する、テモゾロミド中間体をジアゾ化する工程を包含する。さらに、このプロセスは、得られたテモゾロミド中間体を加水分解する工程を包含するプロセスである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中のＲ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素原子、１つ以上のアルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−Ｃ７アルキル基を表し、Ｒ_３は、Ｃ１−Ｃ７アルキル基を表し、Ｒ_４は、水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｙは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、−ＮＲＲ’、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’基（ここで、ＲおよびＲ’は下記で定義された通りである。）を表し、ｎは１または２に等しい整数であり、Ｒ”は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表し、ＲおよびＲ’は、互いに独立に、水素原子、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）基または−ＣＯＯ”基を表し、Ｒ”は上記で定義された通りである。本発明は、これらの調製方法およびこれらの治療における使用にも関する。

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本発明はＲａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＲａｆ媒介性疾患を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｍおよびｎが本明細書で定義される通りである式Ｉ（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は新規カルバペネム誘導体を提供し、医薬品技術領域に属する。具体的に、式（1）及び式（2）で示される化合物、その薬学的に許容しうる塩、その加水分解しやすいエステル、その異性体及び中間体（但し、R¹、R²、R³、R⁴は明細書の記述通り）に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製造方法、これらの化合物が含まれる薬物組成物及び感染性疾病の治療及び／又は予防する薬物を製造するための、これらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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様々なスクリーンを用いてプロドラッグ抗生物質および直接阻害抗生物質を同定する方法を提供する。これらの化合物を用いて感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）