【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

オーロラ−キナーゼを阻害する式（Ｉ）を有する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示される。

（もっと読む）

本発明は、［５，６−環］環形成インドール誘導体、少なくとも１つの［５，６−環］環形成インドール誘導体を含む組成物、およびウイルス感染またはウイルス関連障害を患者において処置または予防するために［５，６−環］環形成インドール誘導体を使用する方法に関する。１つの局面において、本発明は、［５，６−環］環形成インドール誘導体（本明細書中で、「式（Ｉ）の化合物」と称される）ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグを提供する。

（もっと読む）

【課題】鮮明で色濃度が高く、熱及び光などに対する堅牢性に優れ、十分な染着性及び移行性を有する新規なアゾ化合物及びアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｚ_１は環を形成するのに必要な原子群を表し、Ｚ_２は複素芳香環を形成するのに必要な原子群を表す。Ｖ_１及びＶ_２は、それぞれＺ_１及びＺ_２によって形成される芳香環または複素芳香環上の置換基を表す。ｒは０〜３を表し、ｓは０〜３を表す。Ｒはカプラー成分を表す。Ｒはアゾ基に炭素原子を介して結合する。Ｘ_１は炭素原子もしくは窒素原子を表す。］ （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、大環状ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の製造のための中間体として役立ち得る、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲン原子である］で示されるジエン化合物の新規な製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、アポトーシス阻害タンパク質のインヒビターとして機能するSmacのジアゾ二環式模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するためおよびアポトーシスの誘導因子に対して細胞を感作するためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）による環状化合物の調製方法であって、式（Ｉ）による化合物および式（ＩＩ）による化合物を反応させることを含み、ここで、式（Ｉ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素または１個以上の炭素原子および／もしくはヘテロ原子を含む置換基であり得、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は芳香族もしくは脂肪族環構造で結合することができ、−Ｙは、環内に１から３個の置換されているかまたは置換されていない炭素原子および／もしくはヘテロ原子を含む環要素であり、並びに−Ｒ_５は水素もしくは、１個以上の炭素原子および、任意選択で１個以上のヘテロ原子を含む、炭化水素置換基であり、並びに式（ＩＩ）において、Ｚ_１およびＺ_２は脱離基であり、Ｘは、１個以上の炭素原子および反応性官能基を含み、式（ＩＩ）の中心炭素原子に結合する炭素原子と反応性官能基との間に１から６原子の鎖を有する、次の閉環のための反応性官能性炭化水素基であり、並びにＲ_８は水素もしくは、式ＩＩの中心炭素原子を式（ＩＩＩ）におけるキラル中心にする、Ｘとは異なる炭化水素置換基であり、並びに反応性官能基Ｘは、閉環して式（Ｖ）の多環式成分を生成することができる、式（ＩＶ）の化合物であり得る、もしくは式（ＩＶ）の化合物に伸長させることができる方法に関する。より格別には、本発明は、好ましくは実質的な鏡像異性体過剰率を有する、ミルタザピン前駆体およびミルタザピンの調製に関する。

（もっと読む）

【課題】高い蛍光量子収率を有し、また昇華法等による精製の際、有機材料に対するダメ−ジが少なく精製が容易な有機ＥＬ素子用材料を提供する。また、蒸着法により有機ＥＬ素子を作成する際に、有機化合物に対するダメ−ジも少なく、容易に素子作成が可能で、高輝度、高効率、長寿命な有機ＥＬ素子を提供することである。さらには、その素子に好適に使用出来る新規な化合物を提供する。
【解決手段】ビインドール誘導体からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を用いる。この材料は、その特定の構造故に、特に青色発光に優れるとともに、濃度消光を起こしにくく、高い発光輝度と長い寿命を両立できる。この材料を用いて作成した有機ＥＬ素子はフラットパネルディスプレイや平面発光体として好適に使用することができ、複写機やプリンター等の光源、液晶ディスプレイや計器類等の光源、表示板、標識灯等への応用が可能である。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｔ、ｎ及びｐは、明細書中に更に詳細に説明された定義を有する）の新しい複素環化合物、その製造方法及び医薬としての、特にアルドステロンシンターゼインヒビターとしてのこれらの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）のインヒビターとして有用である式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩に関する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＳＣＤ活性のモジュレーションが有益な病状、例えば、心血管疾患、肥満、非インスリン依存性糖尿病、高血圧、メタボリックシンドローム、神経系疾患、免疫障害、癌および種々の皮膚疾患などの処置または予防のための該化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)４つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基、ＯＲ²、Ｓ(Ｏ)_nＲ³又はＮＲ⁴Ｒ⁵であり；Ｒ²は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アセチル又はアリールであり；Ｒ³はアルキル又はアセチルであり；Ｒ⁴は水素又はアルキルであり；Ｒ⁵は水素、アルキル等であり；Ｘはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ等であり；ｍは１〜４の整数であり；ｎは０〜２の整数である〕で表されるピリジル−トリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

ｐｒｅＱ_１リボスイッチは、抗生物質および他の小分子療法の標的である。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を使用して、ＲＮＡ分子ならびに他のエレメントおよび分子の発現または機能を調節することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を、例えば、化合物を同定または検出するための種々の他の方法で使用することができる。化合物を使用して、ｐｒｅＱ_１リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活化することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部のみおよび他の核酸と組み合わせて、種々の構築物およびＲＮＡ分子で使用することができ、核酸によってコードすることができる。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
（もっと読む）