Fターム[4C050FF03]の内容
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Fターム[4C050FF03]に分類される特許
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複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、修飾されたベンゾオキサジン部分を有する、新しい種類のMMP−13阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているMMP−13阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。
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4環縮合複素環化合物及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)作用を有する化合物、特にRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式[I]
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される4環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びC型肝炎治療剤。
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セリンプロテアーゼ阻害剤
本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはHCV感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のHCV感染を処置する方法に関する。 (もっと読む)
コカイン依存症治療用薬剤
【課題】 フルマゼニルを使用してコカイン依存症の症状を抑えるまたは完全になくすコカイン依存症治療用薬剤を提供することにある。
【解決手段】
本発明は、コカイン依存症治療用薬剤としてフルマゼニルを使用することに関するものである。このフルマゼニルを、コカイン依存症を治療するための治療有効量が投与されるまで短い間隔で少量ずつ逐次投与することが可能である。
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イミダゾ[1,2−a]アジンおよびそれらの薬剤としての使用
本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式I
【化1】
(式中、R、R1〜R3、X、Yおよびnは特許請求の範囲で定義された意味を有する)のイミダゾ[1,2−a]アジン誘導体に関する。特に、式Iの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Iの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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単一のアミノ酸を有する化学リンカーおよびその複合体
【課題】類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下および血中での改善された安定性を示す細胞毒素薬剤を提供すること。
【解決手段】本開示は、強力な細胞毒素である薬剤−リガンド複合体を提供し、リンカーが単一のアミノ酸を有する場合、薬剤とリガンドの間にリンカーを含む。本開示はまた、薬剤−リガンド複合体を含有する組成物およびそれを用いて治療する方法に関する。
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複素多環系フェナジン化合物
【課題】高い強度の蛍光、耐光性に優れた化合物の提供。
【解決手段】複素多環系フェナジン化合物は、式Iで表される。[R1とR2は独立してCN等;R3とR4は−O−基等を形成し且つR5とR6はH、又はR5とR6は−O−基等を形成し且つR3とR4はH;R7とR8は、独立してC1-10アルキル基等]
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ピリミジン置換された大環状HCV阻害剤
HCV阻害剤として有用な;その立体異性体を包含する式(I)
【化1】
の化合物、またはそのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物;これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。
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3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)
式中、R1はC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
(式中、R5は水素原子等;X1は単結合等;X2は−O−などを介在していてもよいC1−C8アルキレン等;X3は単結合等)で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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カンナビノイド2型受容体親和作用を有するピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド2型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式(I):
【化1】
(式中、R1は式:−Y1−Y2−Y3−Ra(式中、Y1は単結合等;Y2は−C(=O)−NH−等;Y3は置換されていてもよいアリール等)で示される基等;R2は水素等;R3はアルキル等;R4はアルキル等;R5は置換されていてもよいアルキル等;又はR3及びR4は一緒になって、隣接する原子と共に環等)で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。
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抗ウイルス性ヌクレオシド類似体
本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物、並びにこの化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を調製するのに有用な合成方法および中間体を提供する。式(I)の化合物は、抗ウィルス薬および/または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスRNAおよびDNAポリメラーゼ(たとえば、B型肝炎、C型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーA群ウイルスおよびB群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスによるポリメラーゼ)の抑制剤であり、HCV、並びにその他のウイルス感染(たとえば、フラビウイルス感染症)、および癌の処置に有用な化合物を提供する。
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アレーン−ビス(ジカルボキシイミド)系半導体材料、およびそれを調製するための関連する中間体を調製する方法
本教示は、式IおよびIIの化合物であって、式中、Q、Ra、R1、W、およびnは、本明細書に定義されるとおりである、化合物を提供する。本教示はまた、式IおよびIIの化合物を調製する方法も提供し、式Iの化合物から式IIの化合物を調製する方法を含む。本明細書に開示する化合物を使用して、半導体材料、ならびに関連する複合物および電子デバイスを調製することができる。本教示は、コアに種々の電子求引性置換基を有するQDAおよびQDIH、ならびにこのようなコア置換QDAおよびQDIHをN,N’−二置換QDIに変換する方法を提供する。
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HCVおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための4,5−環インドール誘導体
本発明は、式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式(I)の環Zは、シクロペンチル、シクロペンテニル、6員環ヘテロシクロアルキル、6員環ヘテロシクロアルケニル、6員環アリール、または6員環ヘテロアリールであり、R1、R2、R3、R6、R7、およびR10は本明細書中に定義される通りである。
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3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式(I):
式中、R1は置換されていてもよいC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって置換されていてもよい5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。
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HCVおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための4,5−環インドール誘導体
本発明は、4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式(I)の環Zは、シクロペンチル、シクロペンテニル、5員環ヘテロシクロアルキル、5員環ヘテロシクロアルケニル、または5員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも1つの化学式(I)の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。
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インドール
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−3−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾピロロン、−ベンゾオキサゾロン及び−ベンゾトリアゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害ならびにその他の疾患の予防及び/又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式(I)[式中、X、Y及びR1〜R10は、本明細書に記載したとおりである]の化合物に関する。
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二環式ピリミジノンおよびその使用
本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Iの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。
I
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置換ピラゾロ−キナゾリン誘導体、これらの調製方法及びキナーゼ阻害剤としてのこれらの使用
本明細書に定義された式(I)のピラゾロ−キナゾリン誘導体及び医薬として許容されるその塩、その調製方法並びにそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療において、有用であり得る。
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タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な化合物
本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々な疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法を提供する。 (もっと読む)
ジアミン誘導体
【課題】新規血液凝固の予防剤および/または治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および/または治療剤として有用である。
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