本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９が本明細書に記載のとおりである式（１）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに過体重状態に罹患している哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、式rac-(I)


（式中、基および記号は本明細書に定義のとおりである）
のジヒドロイミダゾール；ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の阻害剤としてのその使用、当該化合物を含む新規な医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの治療的処置に使用するための当該化合物、増殖性疾患の処置における、またはＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤の製造のためのその使用、当該化合物を含む、例えばＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤、当該化合物を温血動物に投与することを含む処置方法、そして／または当該化合物の製造方法に関する。
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本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明は、ナルコレプシーの処置および／または予防のための、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）阻害剤の新規使用法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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【課題】抗腫瘍剤を投与する腫瘍細胞において、コノフィリンを用いて効果的に抗腫瘍剤に対する感受性を増強する方法、及びその方法を利用した、コノフィリンを含有する、抗腫瘍剤に対する感受性増強剤の効果的な使用方法を提供すること。
【解決手段】コノフィリンは、ARMERの機能を阻害し、ARMERを発現している腫瘍細胞に対する抗腫瘍剤に対する腫瘍細胞の感受性を増強することができる。従って、コノフィリンを有効成分として含有する薬剤は、ARMERの機能阻害剤、抗腫瘍剤に対する腫瘍細胞の感受性を増強する増強剤として有用であり、コノフィリンと抗腫瘍剤との併用は、ARMERを発現する腫瘍細胞に対してアポトーシスを誘導でき、腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、残基は多様な意味を有する〕
の化合物、それらの医薬的使用、かかる化合物を含む医薬組成物、および製造方法、ならびにプロテインキナーゼ調節応答性障害の処置のための使用。
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
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本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの新規多形体、その調製方法、薬剤としてのその使用、薬剤の製造におけるその使用、及び該新規多形体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


に係る化合物に関し、特にプロリンが豊富なペプチドの構造的模倣薬として使用可能であり、タンパク質のＰＲＭ結合ドメイン（プロリンが豊富なモチーフ結合ドメイン）に結合し得る。本発明はまた、医薬的活性薬剤としての前記化合物の使用、ならびに細菌性疾患、神経変性疾患および腫瘍を治療するためのこれらの医薬的活性薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも一つの金属ハロゲン化物、酸及び亜硝酸源の存在下、式（IIA）の化合物（ここで、Ｒは、下に定義されるとおりである。）をジアゾ化し、引き続き、テモゾロミドを含む酸性溶液を変換することを含む、Ｒ＝ＣＨ_３である式（IA）の化合物（すなわち、テモゾロミド）の調製方法。変換は水不混和性溶媒中で液液抽出技術により実行することができる。テモゾロミドは、アセトン-水混合物で更に精製されてもよい。
【化１】


【化２】

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本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、Ａ及びＥは、それぞれ本明細書中に記載された通りである）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又は薬学的に許容しうる塩、及び上記化合物を含有する組成物、並びにアシッドポンプアンタゴニスト活性により媒介される状態、例えば、限定されないが胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流性疾患(GERD)、咽喉頭逆流症、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、NSAID−誘導潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性胃食道逆流症(NERD)、内臓痛、癌、胸焼け、悪心、食道炎、えん下困難、過流涎、気道障害又はぜん息の処置のための、上記化合物を含む処置方法及び使用に関する。
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本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害（メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等）、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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