三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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本発明は、一般構造式（Ｉ）の６，７−ジヒドロベンズイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−６−オンカルボン酸及びそのエステルに関し、同式（Ｉ）の合成方法を提供する。式（Ｉ）において、Ｒ及び各Ｒ’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ_３Ｈ_７、−イソ−Ｃ_３Ｈ_７、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_３及び−Ｃ（ＣＨ_３）_３からなるリストより選択され、ｎは１、２、３又は４であり、Ｙは、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＯ_２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣ_２Ｈ_５、−ＯＣＯＣＨ_３、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＨ_３からなるリストより選択される置換基であり、かつｚは０、１、２、３又は４である。

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本発明は、式（ＩＩＩ）の新規な化合物に関する：ここでのＲは、Ｃ_１〜Ｃ_４の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である。本発明はまた、式（ＩＶ）の新規な化合物に関する：
ここでのＭは金属である。本発明はまた、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を製造する方法、並びにこれら化合物を使用して、ドネペジルおよびその医薬的に許容可能な塩、例えばドネペジル塩酸塩を製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】癌に苦しむ患者を処置するための方法を提供すること。
【解決手段】癌に苦しむ患者を処置するための方法が提供され、この方法において、テモゾロミドが、周期的投薬スケジュールの少なくとも２回のサイクルの間、患者に投 与され、ここで各サイクルは、５〜２５日間の投薬期間を有し、ここでテモゾロミドは、毎日４０〜１５０ｍｇ／ｍ²／日の用量を投与され、次いで、５〜１４日間の休止期間には、テモゾロミドが投与されない。テモゾロミドを投与するための医用キットもまた提供され、このキットは、上記の 周期的投薬スケジュールに従ったテモゾロミドの投与のための印刷された使用説明書、および少なくとも１回のサイクルのための用量単位でのテモゾロミドの供給を有し、各用量単位は、５〜２５０ｍｇのテモゾロミドおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規デアザキサンチンおよびデアザヒポキサンチン化合物を提供する。本化合物は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(ＤＰＰ−IV)が関与する疾患および状態の治療に有用であり得る。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容される誘導体に関する。この化合物は、核受容体の活性を調整するための医薬組成物および方法に使用するための化合物を提供する。詳細には、ファルネソイドＸ受容体および／またはオーファン核受容体を調整するための、および受容体の活性に直接または間接的に関連した疾病または疾患の１つ以上の症状を治療、予防または改善するための、化合物および組成物を提供する。１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の拮抗薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬、部分作動薬または部分拮抗薬である。

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【課題】アロディニア誘発作用を有し、大量合成が容易であり、光や熱に対して安定で神経因性疼痛の研究に有用なプロリン類縁体、及びその製造方法をを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中Ｘは酸素又はＮＨを示し、φは光照射に対して安定であって、芳香族環を有する置換基を示す）。


下記一般式（５）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中φは芳香族環を有する置換基を示す）。
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タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる癌の治療方法が開示されている。
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式(I)の化合物であって、式中、Xは、水素または式(II)の基であり、R¹は、それぞれ出現する毎に、C₁〜C₂₀脂肪族基、C₃〜C₁₀脂環式基、またはC₃〜C₁₀芳香族基であり;R²、R³、R⁴およびR⁵は、それぞれ出現する毎に、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、C₁〜C₂₀脂肪族基、C₃〜C₂₀脂環式基、またはC₆〜C₂₀芳香族基であり;「n」、「q」、および「p」は、それぞれ独立して、0から3の値を有する整数であり、「m」は、0から4の値を有する整数である、化合物。
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本発明は新規なピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物ならびに高−増殖性障害及び脈管形成と関連する疾患の予防及び／又は処置のためのそれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物およびそれらの製造方法、該化合物を投与することを含んでなる疾病、特に癌の処置方法、並びに疾患、特に癌の処置または予防のための製薬学的組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^６’、ｓおよびＲ^７が請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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【課題】芳香族カルボン酸イミド殊にトリメリット酸イミドまたはピロメリット酸イミドを短時間に安全で効率的に製造する方法の提供。
【解決手段】マイクロ波の照射下、芳香族多価カルボン酸無水物とアミノ基含有化合物とを反応させて対応する芳香族カルボン酸イミドを製造する方法において、反応活性剤としてトリアルキルアミンを用いる。芳香族多価カルボン酸無水物としてトリメリット酸無水物またはピロメリット酸無水物を、アミノ基含有化合物としてアミンまたはアミノカルボン酸を用いる。 （もっと読む）

本発明は、基板、カソード、発光層を含む２層以上の有機物層、及びアノードを順次積層した形態で含み、前記有機物層は、前記カソードと前記発光層との間に位置するイミダゾール基、オキサゾール基及びチアゾール基から選択される官能基を有する化合物を含む有機物層を含むことを特徴とする有機発光素子に関するものである。本発明は、逆構造の有機発光素子のカソードと発光層との間にイミダゾール基、オキサゾール基及びチアゾール基から選択される官能基を有する化合物を含む有機物層を含めることによって、カソード電極からの電子注入特性を向上させ、低電圧で作動する逆構造の有機発光素子を具現することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の置換ヒドロキシテトラヒドロピロロピラジノンおよび置換ヒドロキシテトラヒドロ−ピラゾロピラジノン化合物はＨＩＶインテグラーゼのインヒビターおよびＨＩＶ複製のインヒビターである。式（Ｉ）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、環ＡおよびＱは本文中に定義されている。化合物はＨＩＶ感染の予防および治療、ＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療に有用である。化合物は化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組合せた医薬組成物の成分として使用できる。
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式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
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