【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、カイニン酸などの合成に適用可能であり、短工程かつ各工程の変換効率が高い効率的なピロリジンジカルボン酸化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】 本発明により、例えば式Ｂ−Ｉ：


［式中、Ｌ、Ｚ^２およびＲ^２２は、明細書中に定義したとおりである］の化合物を原料として、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＺは、明細書中に定義されたとおりである］の化合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス（HCV）NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む化合物に関する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害し、さらに抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被検体に投与するための、前述の化合物を含む粗医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与して、ひけんたいにおけるHCV感染を治療する方法に関する。
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本発明は、システインプロテアーゼ活性と関連する疾患の処置のための化合物および組成物に関する。本化合物は、システインプロテアーゼＳ、Ｋ、Ｆ、ＬおよびＢの可逆性阻害剤である。特に興味深いのは、カテプシンＫと関連する疾患である。 （もっと読む）

【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、従って、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管系疾患、心臓血管系疾患以外の血管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発性皮膚傷害の処置に、また癌処置のための化学的−又は放射線増感剤として有用な式：
【化１】


で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩若しくは互変異性体に関する。
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本発明はピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含む哺乳動物の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

説明中で定義される、式Ｉのフロ［３，２−ｃ］ピラゾール誘導体および薬剤として許容されるその塩


（式中、Ａは、アリールまたはヘテロアリール環であり、−ＮＨＺＲ_５は、ＣＯＮＨリンカーに対してオルト位にあり；−Ｒ_１およびＲ_２は、同じか異なり、互いに独立に、水素原子、または有機残基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり；Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり；Ｚは、直接結合、＞Ｃ＝Ｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；−Ｒ_５は、水素または場合により置換されている有機基である。）またはその異性体、互変異性体、担体、代謝産物、プロドラッグ、および薬剤として許容される塩。これらの調製方法およびれこらを含む薬剤組成物が開示されている。本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のプロテインキナーゼ活性、特にオーロラキナーゼ活性またはＩＧＦ−１Ｒ活性に関連する疾患の療法に有用である可能性がある。
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本発明は式Iの化合物ならびに該化合物を使用する組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対して活性を持ち、HCVに感染したものを治療するのに有用である。

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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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【課題】新規なフタロペリノン化合物およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式［Ｉ］で表されるフタロペリノン化合物およびその構造異性体を提供する：


式［Ｉ］ （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の新規な置換プロリンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明のプロリンアミドは有益な特性を有する。
【化１】


（式中、D、L、E、G、J、M、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は、明細書の定義通りである。） （もっと読む）

【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化１】


Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の新規ヘテロ環状化合物（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ｒ¹、Ｒ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹及びＱ²は、請求項１に定義のとおりである）、あるいはその塩又はＮ酸化物。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらを含有する殺虫、殺ダニ、殺軟体類及び殺線虫組成物、並びに、昆虫、ダニ、軟体類及び線虫害虫を駆除及び抑制するためのそれらの使用方法に関する。

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【課題】本発明の目的は、優れた防腐性及び抗炎症作用を有しているプラノプロフェン含有医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(A)プラノプロフェン又はその塩と共に、(B)アルギン酸及び／又はその塩を配合して、医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】対象において免疫応答を増強するため、および／または腫瘍、細菌、真菌もしくはウイルス感染、または自己免疫疾患を処置するために有用な化合物の提供。
【解決手段】単離された光学的に活性な立体異性体の形態か、またはその混合物の形態かのいずれかである、新規なピログルタミン酸誘導体（Ｉ）［式中、Ｒ_１は−ＯＨ、−ＯＲａであり、ここで、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立にＨ、酸性条件下で加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは医薬上許容される陰イオンであり、かつ、ＹはＮ含有基である］を用いる。
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