イミダゾ［１，２−ａ］インデノ［１，２−ｅ］ピラジン−２−カルボン酸の誘導体、その製造およびそれを含む薬物
【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化１】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。
【解決手段】
【化１】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
式中、
−ＲはＮ−ａｌｋ、Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、ＣＨ−Ｒ６またはＣ＝Ｒ７基を表し、
−Ｒ１およびＲ２は、同一または異なり、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル
、アルコキシ、アミノ、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ（ａｌｋ）ａｌｋ’、ニトロ、シアノ、フェ
ニル、イミダゾリル、ＳＯ３Ｈ、ヒドロキシル、ポリフルオロアルコキシ、カルボキ
シル、アルコキシカルボニル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−Ｃ
Ｏ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ−Ａｒ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＳ
−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−ＣＳ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ１１
、−ＮＨ−ＣＳ−Ｒ２４、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ２７）−ＮＲ１０Ｒ１２、−Ｎ（ａｌ
ｋ）−Ｃ（＝ＮＲ２７）−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＮＨ−ＳＯ
２−ＮＲ１０Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＮＨ−ＳＯ２−
ＣＦ３、−ＮＨ−ＳＯ２−ａｌｋ、−ＮＲ１０Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−ａｌｋ−Ａｒ
、−ＳＯ２−ＮＲ１０Ｒ１２、３位が場合によってはアルキル基により置換されても
よい２−オキソ−１−イミダゾリジニルまたは３位が場合によってはアルキル基によ
り置換されてもよい２−オキソ−１−ペルヒドロピリミジニルである基を表し、
−Ｒ３はカルボキシル基を表し、
−Ｒ４はアルキル、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原
子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ
−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上
の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ５は、アルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−１１Ｃ）、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−
ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨ−ＣＨＯ、−ＮＨ−ＣＯＯＲ１７、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ
ＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ１０Ｒ１８、−ａｌｋ−
ＮＲ１０Ｒ１８、−ａｌｋ−ＯＨ、−ａｌｋ−ＣＮ、フェニル核が場合によってはハ
ロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、
−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される
１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル、Ａｒが場合によっては
ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ
、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択され
る１つ以上の置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｈ
ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−Ｎ
Ｈ−ＣＯ−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ１８、Ａｒが場合によってはハロゲン原子およびアル
キル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、−
ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基によ
り置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−Ａｒ、場合によっては−ＣＯＯＲ１０基
により置換されてもよい１−ピロリル基、Ａｒが場合によってはハロゲン原子および
アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２
、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基
により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−
Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋ−Ｈｅｔ、Ａｒが場合によってはハロゲン原子
およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−
ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の
置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯａｌｋ、−
ＮＨ−ＣＯシクロアルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋまたはＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２
である基を表すか、あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒
になってシクロアルキル基を形成し、
−Ｒ６は水素原子、またはヒドロキシル、アルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−１
１Ｃ）、−ａｌｋ−ＯＨ、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ａｌｋ−ＮＲ１４Ｒ１５、−ａｌｋ
−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＨＯ、−ＣＯＯａｌｋ−、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ
−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ２１、フェニル核が場合によってはハロゲン原子およびアルキル
、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯ
ＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置
換されてもよいフェニルアルキル、Ｒ１６−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯ−ＣＯＯＲ１０、
場合によっては−ＣＯＯＲ１０により置換されてもよい１−ピロリル、または２−オ
キソ−２，５−ジヒドロピロリ−１−イル基である基を表し、
−Ｒ７は酸素原子またはＮＯＨ、ＮＯ−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、ＮＯ−ａｌｋ、ＣＨＲ
１９、ＮＲ１０、Ｃ（ＣＯＯＲ１０）Ｒ２０またはＣ（ＣＯＮＲ１０Ｒ２１）Ｒ２０
基を表し、
−Ｒ８は水素原子、またはアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ
２１、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原子およびア
ルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、
−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基に
より置換されてもよいフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ９は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１０は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１１は水素原子、またはアルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−９Ｃ）、−ａｌ
ｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｋｌ−Ｈｅｔ、−ａｌｋ−ＮＲ１２Ｒ１０またはフェニル核
が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒド
ロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、カルボキシル、アルコキシカルボニル、シアノおよび
−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよい
フェニルアルキル、場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニト
ロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、カルボキシル、アルコキシカルボニ
ル、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により
置換されてもよいフェニル、または−Ｈｅｔである基を表し、
−Ｒ１２は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１３はアルキル、Ｈｅｔまたはアルコキシカルボニル基を表し、
−各Ｒ１４およびＲ１５は同一または異なり、アルキル基を表すか、あるいはＲ１４は
水素原子を表し、そしてＲ１５は水素原子またはアルキル、−ＣＯＲ２２、−ＣＳＲ
２３または−ＳＯ２Ｒ２４基を表し、
−Ｒ１６は−ＣＨＯＨ−またはＣＨ（ＯＨ）−（１−５Ｃ）ａｌｋ−鎖を表し、
−Ｒ１７はアルキルまたはフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ１８は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１９はヒドロキシル、アルキル、−ａｋｌ−Ｈｅｔ、−ＮＲ２５Ｒ２６、−ａｌｋ
−ＣＯＯＲ１０、−Ｈｅｔ、または場合によってはハロゲン原子およびアルキル、ア
ルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シ
アノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換さ
れてもよいフェニル基、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原子およびアル
キル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ
１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基によ
り置換されてもよいフェニルアルキルを表し、
−Ｒ２０は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ２１は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ２２はアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、ま
たは場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒ
ドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ
１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニル基、フェニ
ル核が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、
ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯ
Ｒ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル
、−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ１２、Ａｒが場合によってはハロゲン原子およびアルキル、
アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、
シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換
されてもよい−ＮＨ−Ａｒ、−Ｈｅｔ、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＯＲ１７、Ａｒが場合
によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ
ル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基か
ら選択される１つ以上の置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ａｌｋ−Ａｒ、ＮＨ
−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ａｌｋ、−ＮＨ２または−ＮＨ−Ｈｅｔを表し、
−Ｒ２３は−ＮＨ−ａｌｋ、−ＮＨ−Ａｒ、−ＮＨ−Ｈｅｔまたは−ＮＨ２基を表し、
−Ｒ２４はアルキルまたはフェニル基を表し、
−各Ｒ２５およびＲ２６は同一または異なり、アルキルまたはシクロアルキル基を表し
、
−Ｒ２７は水素原子またはアルキル基を表し、
−ａｌｋはアルキルまたはアルキレン基を表し、
−ａｌｋ’はアルキル基を表し、
−ｍは０、１または２と等しく、
−Ａｒはフェニル基を表し、
−Ｈｅｔは、１−９個の炭素原子および１個以上のヘテロ原子（Ｏ、Ｓ、Ｎ）を含み、
場合によっては１つ以上のアルキル、フェニルまたはフェニルアルキル基で置換され
てもよい飽和もしくは不飽和の単−または多環式複素環を表し、
アルキル、アルキレンおよびアルコキシ基および部分は１−６個の炭素原子を含有し、
そして直鎖もしくは分枝鎖を形成し、そしてアシル基および部分は２−４個の炭素原子
を含有し、そしてシクロアルキル基は３−６個の炭素原子を含有すると考えられている
、
の化合物、ならびにＲ７がＮＯ−ａｌｋ、Ｃ（ＣＯＯＲ１０）Ｒ２０またはＣ（ＣＯＮＲ１０Ｒ２１）Ｒ２０、ＣＨＲ１９基を表す化合物の場合には、その異性体（ＥおよびＺ）、ＲがＣＨ−Ｒ６基を表し、そしてＲ６が−ＣＯ−ＣＯＯＲ１０基を表す化合物の場合には、その互換異性体（ＥおよびＺ）形、そしてＲがＣ（Ｒ４）Ｒ５またはＣＨ−Ｒ６基を表す化合物の場合には、その鏡像異性体およびジアステレオアイソマー、又はこれら化合物の塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造法であって、対応する式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ３はアルコキシカルボニル基を表す）を加水分解し、生成物を単離し、そして場合によっては塩に転換することを特徴とする上記製造法。
【請求項１】
式：
【化１】
式中、
−ＲはＮ−ａｌｋ、Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、ＣＨ−Ｒ６またはＣ＝Ｒ７基を表し、
−Ｒ１およびＲ２は、同一または異なり、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル
、アルコキシ、アミノ、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ（ａｌｋ）ａｌｋ’、ニトロ、シアノ、フェ
ニル、イミダゾリル、ＳＯ３Ｈ、ヒドロキシル、ポリフルオロアルコキシ、カルボキ
シル、アルコキシカルボニル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−Ｃ
Ｏ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ−Ａｒ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＳ
−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−ＣＳ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ１１
、−ＮＨ−ＣＳ−Ｒ２４、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ２７）−ＮＲ１０Ｒ１２、−Ｎ（ａｌ
ｋ）−Ｃ（＝ＮＲ２７）−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＮＨ−ＳＯ
２−ＮＲ１０Ｒ１２、−Ｎ（ａｌｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１０Ｒ１２、−ＮＨ−ＳＯ２−
ＣＦ３、−ＮＨ−ＳＯ２−ａｌｋ、−ＮＲ１０Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−ａｌｋ−Ａｒ
、−ＳＯ２−ＮＲ１０Ｒ１２、３位が場合によってはアルキル基により置換されても
よい２−オキソ−１−イミダゾリジニルまたは３位が場合によってはアルキル基によ
り置換されてもよい２−オキソ−１−ペルヒドロピリミジニルである基を表し、
−Ｒ３はカルボキシル基を表し、
−Ｒ４はアルキル、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原
子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ
−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上
の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ５は、アルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−１１Ｃ）、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−
ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨ−ＣＨＯ、−ＮＨ−ＣＯＯＲ１７、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ
ＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ１０Ｒ１８、−ａｌｋ−
ＮＲ１０Ｒ１８、−ａｌｋ−ＯＨ、−ａｌｋ−ＣＮ、フェニル核が場合によってはハ
ロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、
−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される
１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル、Ａｒが場合によっては
ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ
、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択され
る１つ以上の置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｈ
ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−Ｎ
Ｈ−ＣＯ−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ１８、Ａｒが場合によってはハロゲン原子およびアル
キル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、−
ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基によ
り置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ−Ａｒ、場合によっては−ＣＯＯＲ１０基
により置換されてもよい１−ピロリル基、Ａｒが場合によってはハロゲン原子および
アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２
、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基
により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−
Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋ−Ｈｅｔ、Ａｒが場合によってはハロゲン原子
およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−
ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の
置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ａｒ、−ＮＨ−ＣＯａｌｋ、−
ＮＨ−ＣＯシクロアルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ａｌｋまたはＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２
である基を表すか、あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒
になってシクロアルキル基を形成し、
−Ｒ６は水素原子、またはヒドロキシル、アルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−１
１Ｃ）、−ａｌｋ−ＯＨ、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ａｌｋ−ＮＲ１４Ｒ１５、−ａｌｋ
−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ＣＨＯ、−ＣＯＯａｌｋ−、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ
−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ２１、フェニル核が場合によってはハロゲン原子およびアルキル
、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯ
ＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置
換されてもよいフェニルアルキル、Ｒ１６−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯ−ＣＯＯＲ１０、
場合によっては−ＣＯＯＲ１０により置換されてもよい１−ピロリル、または２−オ
キソ−２，５−ジヒドロピロリ−１−イル基である基を表し、
−Ｒ７は酸素原子またはＮＯＨ、ＮＯ−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、ＮＯ−ａｌｋ、ＣＨＲ
１９、ＮＲ１０、Ｃ（ＣＯＯＲ１０）Ｒ２０またはＣ（ＣＯＮＲ１０Ｒ２１）Ｒ２０
基を表し、
−Ｒ８は水素原子、またはアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ
２１、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原子およびア
ルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−ａｌｋ−ＮＨ２、
−ＣＯＯＲ１０および−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基に
より置換されてもよいフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ９は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１０は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１１は水素原子、またはアルキル（直鎖もしくは分枝鎖として１−９Ｃ）、−ａｌ
ｋ−ＣＯＯＲ１０、−ａｋｌ−Ｈｅｔ、−ａｌｋ−ＮＲ１２Ｒ１０またはフェニル核
が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒド
ロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、カルボキシル、アルコキシカルボニル、シアノおよび
−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよい
フェニルアルキル、場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニト
ロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、カルボキシル、アルコキシカルボニ
ル、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により
置換されてもよいフェニル、または−Ｈｅｔである基を表し、
−Ｒ１２は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１３はアルキル、Ｈｅｔまたはアルコキシカルボニル基を表し、
−各Ｒ１４およびＲ１５は同一または異なり、アルキル基を表すか、あるいはＲ１４は
水素原子を表し、そしてＲ１５は水素原子またはアルキル、−ＣＯＲ２２、−ＣＳＲ
２３または−ＳＯ２Ｒ２４基を表し、
−Ｒ１６は−ＣＨＯＨ−またはＣＨ（ＯＨ）−（１−５Ｃ）ａｌｋ−鎖を表し、
−Ｒ１７はアルキルまたはフェニルアルキル基を表し、
−Ｒ１８は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ１９はヒドロキシル、アルキル、−ａｋｌ−Ｈｅｔ、−ＮＲ２５Ｒ２６、−ａｌｋ
−ＣＯＯＲ１０、−Ｈｅｔ、または場合によってはハロゲン原子およびアルキル、ア
ルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シ
アノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換さ
れてもよいフェニル基、またはフェニル核が場合によってはハロゲン原子およびアル
キル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ
１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基によ
り置換されてもよいフェニルアルキルを表し、
−Ｒ２０は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ２１は水素原子またはアルキル基を表し、
−Ｒ２２はアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０、ま
たは場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒ
ドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ
１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニル基、フェニ
ル核が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、
ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯ
Ｒ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換されてもよいフェニルアルキル
、−ａｌｋ−ＮＲ１０Ｒ１２、Ａｒが場合によってはハロゲン原子およびアルキル、
アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、
シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基から選択される１つ以上の置換基により置換
されてもよい−ＮＨ−Ａｒ、−Ｈｅｔ、−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＯＲ１７、Ａｒが場合
によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ
ル、−ａｌｋ−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ１０、シアノおよび−ａｌｋ−ＣＯＯＲ１０基か
ら選択される１つ以上の置換基により置換されてもよい−ＮＨ−ａｌｋ−Ａｒ、ＮＨ
−ａｌｋ−Ｈｅｔ、−ＮＨ−ａｌｋ、−ＮＨ２または−ＮＨ−Ｈｅｔを表し、
−Ｒ２３は−ＮＨ−ａｌｋ、−ＮＨ−Ａｒ、−ＮＨ−Ｈｅｔまたは−ＮＨ２基を表し、
−Ｒ２４はアルキルまたはフェニル基を表し、
−各Ｒ２５およびＲ２６は同一または異なり、アルキルまたはシクロアルキル基を表し
、
−Ｒ２７は水素原子またはアルキル基を表し、
−ａｌｋはアルキルまたはアルキレン基を表し、
−ａｌｋ’はアルキル基を表し、
−ｍは０、１または２と等しく、
−Ａｒはフェニル基を表し、
−Ｈｅｔは、１−９個の炭素原子および１個以上のヘテロ原子（Ｏ、Ｓ、Ｎ）を含み、
場合によっては１つ以上のアルキル、フェニルまたはフェニルアルキル基で置換され
てもよい飽和もしくは不飽和の単−または多環式複素環を表し、
アルキル、アルキレンおよびアルコキシ基および部分は１−６個の炭素原子を含有し、
そして直鎖もしくは分枝鎖を形成し、そしてアシル基および部分は２−４個の炭素原子
を含有し、そしてシクロアルキル基は３−６個の炭素原子を含有すると考えられている
、
の化合物、ならびにＲ７がＮＯ−ａｌｋ、Ｃ（ＣＯＯＲ１０）Ｒ２０またはＣ（ＣＯＮＲ１０Ｒ２１）Ｒ２０、ＣＨＲ１９基を表す化合物の場合には、その異性体（ＥおよびＺ）、ＲがＣＨ−Ｒ６基を表し、そしてＲ６が−ＣＯ−ＣＯＯＲ１０基を表す化合物の場合には、その互換異性体（ＥおよびＺ）形、そしてＲがＣ（Ｒ４）Ｒ５またはＣＨ−Ｒ６基を表す化合物の場合には、その鏡像異性体およびジアステレオアイソマー、又はこれら化合物の塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造法であって、対応する式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ３はアルコキシカルボニル基を表す）を加水分解し、生成物を単離し、そして場合によっては塩に転換することを特徴とする上記製造法。
【公開番号】特開２００７−２９７４１１（Ｐ２００７−２９７４１１Ａ）
【公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２０６３６６（Ｐ２００７−２０６３６６）
【出願日】平成１９年８月８日（２００７．８．８）
【分割の表示】特願平８−５０４７５６の分割
【原出願日】平成７年７月１７日（１９９５．７．１７）
【出願人】（５０７０２０５６５）ローン−プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム (2)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月８日（２００７．８．８）
【分割の表示】特願平８−５０４７５６の分割
【原出願日】平成７年７月１７日（１９９５．７．１７）
【出願人】（５０７０２０５６５）ローン−プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム (2)
【Ｆターム（参考）】
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