本発明は、一般式（Ｉ）の新規な化合物、これらの位置異性体、互変異性体、これらの合成に関する新規な中間体に関する。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物、これらの位置異性体、これらの互変異性体、これらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの合成に関する新規な中間体の調製方法に関する。
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染色に適した媒質並びに少なくとも１つの、Ｎ−ヒドロキシ基又はＮ−アミノ基を有する二環式縮合５−５員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

【課題】低電圧で駆動可能で、かつ発光効率が高い有機エレクトロルミネッセント素子を得る。
【解決手段】陰極５１及び陽極５２の間に配置される中間ユニット３０と、陰極５１と中間ユニット３０の間に配置される第１の発光ユニット４１と、陽極５２及び中間ユニット３０の間に配置される第２の発光ユニット４２とを備え、中間ユニット３０に、陰極側に隣接する隣接層から電子を引き抜くための電子引き抜き層が設けられており、電子引き抜き層の最低空分子軌道（ＬＵＭＯ）のエネルギーレベルの絶対値│ＬＵＭＯ（Ａ）│と、隣接層の最高被占分子軌道（ＨＯＭＯ）のエネルギーレベルの絶対値│ＨＯＭＯ（Ｂ）│が、│ＨＯＭＯ（Ｂ）│−│ＬＵＭＯ（Ａ）│≦１．５ｅＶの関係にあり、中間ユニット３０は、電子の引き抜きにより発生したホールを第１の発光ユニット４１に供給するとともに、引き抜いた電子を第２の発光ユニット４２に供給することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式（１）で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、塩基の存在下にチオール化合物（Ｒ_３−ＳＨ）と反応させ、必要に応じて保護基Ｒ_１を脱保護することを特徴とする、一般式（２）で表される１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法である。


（式中、Ｒ_１：水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、Ｒ_２：炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数３〜１０のシクロアルキル基、Ｒ_３：有機基、Ｒ_４：水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基を示す）
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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての式（ＩＩＩ）の新規種類のイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物類、それらの製造方法、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに医薬的活性剤としてのそれらの化合物の使用を記載する。前記化合物は、タンパク質キナーゼインヒビター、特にsrcファミリーのチロシンキナーゼインヒビターとして活性を示し、そして従って、前記チロシンキナーゼにより介在される疾病の処理のために有用である。
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哺乳類、特に、ヒトにおける細菌感染の処置において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリン及びナフチリジン誘導体が本明細書中において開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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【課題】 DPP-IV阻害活性が高く、または安全性、毒性等で改善された化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。


[式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｅは、ハロゲン原子を有してもよい窒素含有複素環を表す。] （もっと読む）

癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、縮合フラン化合物を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、環Ｘはベンゼン、ピリジン等を、Ｙは置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい飽和異項環基、置換されていてもよい不飽和異項環基を、Ａは単結合、低級アルキレン、低級アルケニリデン、低級アルケニレン、酸素原子を、Ｒ^１は水素、ハロゲン等を、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４は水素等を示す。）
で表される縮合フラン化合物またはその薬理学的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンＳの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−アミノ−アゼパン−３−オンに関する。
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本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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ピロロピリダジン化合物、該化合物を製造する方法、および増殖性、炎症性およびその他の疾患の治療における該化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）