本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式１
本発明は式（１）の化合物を提供するが、ここで、変数Ａｒ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは本明細書に定義されたものである。本明細書に記載された式（１）のある種の化合物は、強い抗ウイルス活性を有する。本発明はさらに、Ｃ型肝炎ウイルス複製の、生理活性の強いおよび／または選択的インヒビターである、式（１）の化合物を提供する。本発明はさらに、式（１）の１種または複数の化合物もしくは塩、溶媒和化合物、または、そのような化合物のアシル化プロドラッグ、ならびに１種または複数の薬学的に許容されるキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬品組成物も提供する。本発明にはさらに、ある種の感染症を罹患している患者に、疾患の徴候または症状を低減させるのに有効な量の式（１）の化合物を投与することにより、それらの患者を処置する方法も含まれる。それらの感染症には、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が含まれる。本発明は特に、感染症に罹患しているヒトの患者を処置する方法を含んでいるが、さらには、感染症に罹患している他の動物、例えば家畜や家庭内コンパニオン動物などを処置する方法も包含する。処置方法には、式（１）の化合物を単一の活性薬剤として投与すること、あるいは、式（１）の化合物を１種または複数の他の治療薬と組み合わせて投与することが含まれる。
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Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｘは、以下のいずれかの基を示し、
【化２】


（式中、Ｃ環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも１つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環；Ｒ^１０は水素または低級アルキル；Ｄ環はアリールまたはヘテロアリールを示す）
Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ_２；
Ｚ^２は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン；
Ａｒは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｒ^１は、低級アルキル、置換された低級アルキル等；
Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル；
または、Ｒ^１およびＲ^２は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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本発明は、１０−アミノ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳの治療に有用である。 （もっと読む）

ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物であって、その式中の置換基及び記号が明細書中に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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式Ｉの6-ペンタフルオロフェニル-トリアゾロピリミジン：
【化１】


（式中の置換基は以下のように定義される：
R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルまたはフェニル、ナフチル、あるいは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群からの１〜４個のへテロ原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環であり；
R²は、水素、またはR¹について挙げた基の１つであり；
R¹とR²は、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｎを介して結合する５または６員へテロシクリルまたはヘテロアリールを形成しても、環員としてＯ、ＮおよびＳからなる群からの１〜３個のさらに別のへテロ原子を含んでもよく；
R¹および／またはR²は、本文の記載内容に従って置換することができ；
Ｘは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、もしくはハロアルケニルオキシである）。本発明はまた、前記化合物を製造する方法、該化合物を含む薬剤、ならびに植物病原性真菌を防除するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、式Iの6-(2,3,6-トリフルオロフェニル)トリアゾロピリミジンに関するものであって、式中、置換基は下記のように定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、またはフェニル、ナフチル、または飽和、部分不飽和、もしくは芳香族のヘテロ5員環もしくはヘテロ6員環（O、NおよびSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）であり；R²は水素またはR¹の項に記載の群のうちの1つであり；R¹およびR²は、これらに結合した窒素原子とともに、5員環または6員環のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成してもよく、これはNを介して結合し、O、NおよびSからなる群から選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を環構成原子として含むことができ；R¹および／またはR²は、明細書にしたがって、置換されていてもよく；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルケニルオキシである。
本発明はまた、前記化合物を製造する方法、それらを含有する薬剤、ならびに植物病原菌を防除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形及びその混合物に関する。更に本発明はまた、それらを得るための方法、該化合物の胃腸疾患の治療への使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は次の式(I)で表される6-(2,4,6-トリハロフェニル)トリアゾロピリミジンに関する。式中の各置換基は次のとおり定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、フェニル、ナフチル、あるいはO、NおよびSからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる５員もしくは６員飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R²は水素、またはR¹で記載した基のうちのひとつであり；R¹とR²は、それらが結合している窒素原子と一緒に５員もしくは６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよくこの形成された基はNを介して結合されておりまたO、NおよびSからなる群から選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を環構成員として含んでいてもよく；R¹および／またはR²は明細書の記載に従って置換されていてもよく；L¹、L²、L³は塩素またはフッ素を表しこの場合少なくとも１つの基は塩素であり；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシまたはハロアルケニルオキシを表す。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有している農薬、および植物病原性真菌類を防除するためのそのような化合物の使用にも関する。

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核内レセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている：式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ^１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ^１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ^１５）Ｒ^１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１７であり、Ｒ^２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ^３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ^９、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７およびＲ^８は、請求の範囲で定義したとおりである。

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超臨界流体処理技術を使用する有機溶媒中に式(I)
【化１】


（式中、R^A、R³、R⁴、Ｄ及びＡは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物を含む反応混合物からのルテニウム又はルテニウム含有化合物の除去方法。本発明は閉環オレフィン複分解(RCM)反応から生じる反応混合物からルテニウム含有触媒及びルテニウム含有触媒副生物を除去するのに特別な用途を有する。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が本明細書に記載されている意味を有する、式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジン。前記生成物を生成するための幾つかの方法及び望ましくない微生物に対してそれらを使用する方法も開示されている。

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