本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、向知性薬の処置のための、又は認知障害、不安症もしくは統合失調症の処置のための、医薬を製造するための、以下の式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ＯＣＦ₃、−ＮＨＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ又は−ＮＨＳＯ₂Ｒであり；Ｒ²は、水素、メチルあるいは、非置換又はハロゲンもしくは低級アルコキシからなる群より選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されているアリールであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、低級アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ₂）_n+1−Ｏ−低級アルキル、場合により低級アルキルもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ₂）_n−アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ、−ＮＲ₂、（ここで、Ｒ₂は、同一もしくは異なっていてもよい）、又は−ＮＨＣＨ₂Ｃ≡ＣＨ、あるいはピロリジン−１−オンであり；Ｒは、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ヘテロアリール、（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、シクロアルキル又はアリールであり；ｎは、０、１、２又は３である〕で示される置換イミダゾ〔１，５−ａ〕〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ｄ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン誘導体；及びそれらの薬学的に許容しうる酸付加塩の使用に関する。最も好ましい適応症は、アルツハイマー病である。
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本発明は、下記式（ＩまたはＩＩ）の化合物およびその医薬的に許容しうる塩を提供し、また本発明は、該化合物（ＩまたはＩＩ）から成る医薬組成物、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造法、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造に有用な中間体、および該化合物（ＩまたはＩＩ）を用いる、癌および他のトポイソメラーゼ関連病態を処置する治療法をも提供する。
【化１】


［式中、--- で示される結合は単結合または二重結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５，ＸおよびＹは明細書に規定の意義を有する］
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物を作製する方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、染料の合成原料や色素形成カプラー、特に、ハロゲン化銀カラー写真感光材料用シアンカプラーとして有用かつ新規で、濾過性に優れたピロロトリアゾール化合物を提供することである。
【解決手段】 有機化合物を結晶に取り込んだ下記一般式（Ｉ）で表されるピロロトリアゾール化合物、又はアルコールを結晶に取り込んだ下記一般式（II）で表されるピロロトリアゾール化合物。
【化１】
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物について記載する。アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害化合物が含まれる医薬組成物及びキットについても記載する。 （もっと読む）

本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

架橋された複素環式化合物、フッ素化ノルボルネン化合物、フッ素化アルケン、複素環式化合物、およびこれらの２またはそれ以上の組み合わせ、から誘導されるポリマーが提供される。このポリマーはフォトレジスト組成物を含む広範囲の用途に使用される。また、このポリマーに使用するためのモノマー化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物、製造方法、この化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物の使用を開示している。当該医薬組成物は活性成分として１つ又はそれ以上の一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に、含有している。この組成物は、１つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で２級又は３級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有している。当該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。本発明はこの化合物及び組成物の癌治療への適用も開示している。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物を調製するための高度に集中的な方法が開示され、これらの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための強力な活性薬剤である。
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【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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好適な有機溶媒中でルテニウム触媒の存在下で式IIIのジエン化合物を環化することを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、その方法を超臨界条件又は超臨界付近の条件でガス流体中で行なうことを特徴とする前記化合物の調製方法が開示される。
【化１】


式Ｉの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための活性薬剤であり、又は坑HCV薬剤の調製に有益な中間体である。
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本発明は、式（ＶＩ）：


［但し、Ｒ₁、Ｒ₉、Ｒ_3'、Ｒ₄及びＹが明細書に規定されている。］
で表される化合物の合成方法を対象とし、該方法は、化合物の大規模合成に有用である。更に本発明は、式（ＶＩ）で表される化合物の合成に有用な中間体及び該中間体の合成方法を対象とする。
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本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式Ｉを有する６Ｈ−［１］ベンゾピラノ［４，３−ｂ］キノリン化合物を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する組成物、前記化合物の使用のための方法、及び前記化合物の製造の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は特定の式を有する化合物に関する。本発明はまた、１つ以上の上記化合物を、それを必要とする被験体に投与することを含む疾患または障害の処置方法に関する。開示される化合物は、CCR1アンタゴニスト活性を有する。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）