【課題】 アデノシンＡ2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物を提供する。
【解決手段】5-(4-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(3-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-フルオロフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-メチルフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-フェニル-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル及び3-クロロ-5-(4-モルフォリノ)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリルから成る群から選ばれた少なくとも一種の縮合複素環化合物又はその塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに高密度リポタンパク質コレステロールを含むある種の血漿脂質レベルを上昇させるため、ＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどのある種の他の血漿脂質レベルを低下させるため、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物において、アテローム性動脈硬化や心血管疾患などの、低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】長寿命化に効果があり、効率も向上することができる素子構成に必要な、キャリア移動度の高い有機材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される表示素子用有機材料。この有機材料は、陰極と陽極との間に、少なくとも有機発光層を含む発光ユニットを狭持してなる表示素子に用いられ、例えば発光ユニットに用いられる。また複数の発光ユニットを積層してなるスタック型の表示素子においては、発光ユニット間の電荷発生層に用いられる。
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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式（Ｉ）


又は、下記一般式（ＩＩ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および／または治療剤。
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【課題】長寿命化に効果があり、効率も向上することができる素子構成に必要な、キャリア移動度の高い有機材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される表示素子用有機材料。この有機材料は、陰極と陽極との間に、少なくとも有機発光層を含む発光ユニットを狭持してなる表示素子に用いられ、例えば発光ユニットに用いられる。また複数の発光ユニットを積層してなるスタック型の表示素子においては、発光ユニット間の電荷発生層に用いられる。
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本発明は、医薬、特に活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な式（Ｉ）：


（式中、環Ｘはベンゼン、ピリジン等を、Ｙは置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい飽和異項環基、置換されていてもよい不飽和異項環基を、Ａは単結合、低級アルキレン、低級アルケニリデン、低級アルケニレン、酸素原子を、Ｒ^１は水素、ハロゲン等を、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４は水素等を示す。）で表される縮合フラン化合物またはその薬理学的に許容し得る塩を提供する。
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）のアザインドール誘導体に関しており；
【化１】


ここでＸは以下の一般式（Ｘ１）の基を表す。
【化２】


前記化合物は、障害のあるドーパミン代謝及び／又は異常なセロトニン−５−ＨＴ１ａシグナル伝達に伴う疾患の治療において、治療的な可能性を有する。 （もっと読む）

本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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アルキニル基置換アザ糖誘導体およびそれを有効成分とする薬剤である。この薬剤は、インスリン非依存性糖尿病，慢性関節リウマチ，変形性関節症，敗血症，後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ），移植片対宿主反応（ＧＶＨＤ），喘息，アトピー性皮膚炎，潰瘍性大腸炎等の予防薬または治療薬として有用である。 （もっと読む）

キナーゼを阻害する、式（Ｉ）の薬学的化合物、
【化１】


〔式中、Ｒ_１からＲ_６およびＺは明細書中に記載〕
その薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
本発明の方法はアミノ化を利用するもので、ピロールをハロアミン、好ましくはクロロアミンと反応させる。続いて、環化反応によりピロロトリアジン核を構築する。
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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通り。〕
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ａ、Ａｒ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物及び医薬的に許容されるこの塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、不眠症の処置用の方法および組成物に関し、不眠症の処置に有用な薬物物質を含む投与形態であって、実質的に薬物物質が放出されないタイムラグの後で該薬物物質が放出され、タイムラグが投与形態の投与後少なくとも約１時間であるように適合された投与形態を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は式(Ｉ)の化合物（式中、R¹、R²、R³及びR⁴はここに発表される通りである）を提供する。本発明は、かかる化合物を調製するための合成、及びそれらを含む医薬組成物も提供する。本発明は、更に新血管形成を阻害するための、及び癌、特に乳癌、結腸癌、前立腺癌、及び肺癌を治療するためのキナーゼ、特にCDK2を阻害するための方法も提供する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）