Fターム[4C050FF03]の内容
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Fターム[4C050FF03]に分類される特許
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イミダゾベンゾジアゼピン誘導体
本発明は、次の式(I)(式中、置換基の定義は請求項に記載されている)の置換イミダゾ[1,5−a][1,2,4]トリアゾロ[1,5−d][1,4]ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がGABA α5受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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プロテインキナーゼインヒビターとしてのピラゾロ[1,5−A]ピリミジン
本発明の多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび/もしくはチェックポイントキナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の新規なクラス、このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物もしくは薬学的組成物を使用した、プロテインキナーゼもしくはチェックポイントキナーゼに関連する1つ以上の疾患の処置、予防、阻害もしくは改善の方法を提供する。式(I)。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規ピラゾロピリミジン
本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、1種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、1種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたCDKと関連する1種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 (もっと読む)
D−アミノ酸酸化酵素阻害剤として神経変性および精神疾患を治療するための縮合ピロールカルボン酸の使用
本発明は、D−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Iの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Iのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。
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ジアミン誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
@
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
@
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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非環式1,4−ジアミンおよびその使用
本発明はTRPV4チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はTRPV4チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 (もっと読む)
抗ウィルス薬としての四環式インドール誘導体
本発明は、式(I)
(式中、Ar、A、R1、R2、L、W、X、YおよびZは、本明細書に定義される。)の四環式インドール誘導体および薬学的に許容できるその塩、これらを含む医薬組成物、およびC型肝炎ウィルスによる感染の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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新規なフロピリジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 アデノシンA2A受容体拮抗作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1は水素または低級アルキルであり、R2は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール等であり、−A1=A2−A3=A4−は、−C(R30)=C(R31)−C(R32)=N−、−C(R30)=C(R31)−N=C(R33)−、−C(R30)=N−C(R32)=C(R33)−、−N=C(R31)−C(R32)=C(R33)−等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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疼痛の治療に用いられるピリダジノン誘導体
式(I):
[式中、R1は、水素などから選択され;R2は、置換または無置換のアリールなどから選択され;R3は、水素などであり;pは、0、1又は2であり;R4及びR5は、それぞれ水素などであり;R6及びR7は、一緒になって、式:
[式中、R8は、水素であり;Xは、酸素などから選択され;R10は、水素などから選択され;R11は、水素などから選択され;R12は、水素などから選択され;R13は、水素などから選択され;R14は、水素などから選択され;m及びnは、それぞれ0、1、若しくは2である]の基を形成する]で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用な非ステロイド性化合物
本発明は、式(I)
(この式において、R基は、次の意味を有する:−R1は、−Hまたは−(1〜4C)アルキルであり;−R2は、−C(O)R15または−S(O)2R15であり;−R3は、−H、−(1〜4C)アルキルまたは−OR16であり;−R4は、−H、−(1〜4C)アルキルまたは−OR16であり;−R6は、−Hまたは−C(R16)NOR16であり;−R7は、−H、−ハロゲン、−シアノであり;−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−(1〜6C)アルキル、−(2〜6C)アルケニルまたは−(2〜6C)アルキニルであり;−R8は、−H、−シアノ、−ハロゲン、−ニトロであり;−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−(1〜6C)アルキル、−(2〜6C)アルケニル、−(2〜6C)アルキニルまたは−O(1〜6C)アルキルであり;−シアノ、−ハロゲン、−(1〜4C)アルキル、−(1〜4C)アルコキシ、−(1〜4C)アルコキシ(1〜4C)アルキルもしくは−(ヘテロ)アリールで場合により置換されている−(ヘテロ)アリールであり;、C(R16)NOR16、−C(O)N(R17)2、−C(O)R18、−C(O)OR19、−NHC(O)R20または−NHS(O)2R21であり;−R9は、−H、−ハロゲン、−シアノでありまたは−ハロゲンで場合により置換されている−(1〜4C)アルキルであり;−R10は、−Hまたは−(1〜4C)アルキルであり;−R11は、−Hであり;−R12は、−H、−シアノまたは−(1〜4C)アルキルであり;−R13は、−H、−(1〜4C)アルキル、−ハロゲンまたは−ホルミルであり;−R14は、−H、−ハロゲン、−シアノ、−(1〜4C)アルキルまたは−(ヘテロ)アリールである。)の新規なアミノ酸誘導体またはこの医薬上許容され得る塩に関する。本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体のための非常に特異であり、炎症性疾患の治療に使用することができる。
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HIVインテグラーゼインヒビターとしての二環式ヘテロ環
本発明は、HIVインテグラーゼのインヒビターであり、そしてヒトDNA中へのウイルス組み込みを防止する、式I:
で示される環状二環式へテロ環化合物群を提供する。本発明はまた、この作用による、HIV感染症およびAIDSを処置するのに有用な化合物をも提供する。本発明は更に、HIVに感染した患者を処置するための医薬組成物および方法をも提供する。
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Raf阻害剤化合物およびその使用方法
式Iの化合物はRafキナーゼを阻害するのに、およびそれにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害、または関連する病理学的状態のイン・ビトロ、イン・サイチュ、およびイン・ビボ診断、予防または治療のための、式Iの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および医薬上許容される塩の使用方法が開示される。本発明は、Rafキナーゼの阻害剤、特に、B−Rafキナーゼの阻害剤である化合物に関する。ある種の過剰増殖障害は、例えば、当該蛋白質の突然変異または過剰発現によるRafキナーゼ機能の過剰活性化によって特徴付けられる。従って、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖障害の治療で有用である。
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超低用量のα−2−受容体アンタゴニストを用いる、オピオイド受容体アゴニストの治療作用の増強方法および/またはオピオイド受容体アゴニストに対する耐性の阻害方法もしくは逆転方法
オピオイド受容体アゴニストと、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストとの併用療法を提供する。被験体において、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を増強する、オピオイド受容体アゴニストに対する急性および/または慢性耐性の発生を阻害する、ならびにオピオイド受容体アゴニスト治療により処置可能な状態を処置する際のこれらの併用療法の使用のための方法もまた提供する。加えて、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストの投与を介して、被験体において、オピオイド受容体アゴニスト耐性を逆転させる、および/またはオピオイド受容体アゴニストの治療効果を回復させる方法を提供する。 (もっと読む)
アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害のための縮合イミダゾ路誘導体
本発明は、式I:
【化1】
の化合物を提供する。該化合物はアルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤であり、故にアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式Iの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、心房細動、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲンの増加した形成、心臓または心筋線維症のような線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症の処置に有用である。最後に、本発明はまた医薬組成物を提供する。
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K‐252Aおよびその誘導体のポリマー結合体
本発明は、K-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体、ならびに、キナーゼ関連病変の予防、緩和および治療に有用な医薬組成物の調製のためのその使用に関する。特に、本発明は、HMGB1関連病変の予防、緩和および治療に関する。特定の態様において、本発明は、中枢および末梢神経系の神経性障害、ニューロパシーおよび神経変性障害の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるK-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体の使用に関する。さらなる好ましい態様において、皮膚病変、特に、過剰ケラチノサイト増殖に伴う皮膚病変、特に乾癬の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるポリマー結合体の使用に関する。なおさらなる態様において、本発明は、NGF関連痛の予防、緩和および治療における該ポリマー結合体の使用に関する。より具体的には、本発明は、該ポリマーが、ポリエチレングリコールまたはメトキシポリエチレングリコールである、K-252aおよびその誘導体のポリマー結合体に関する。
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ピロロピリジン、ピロロピリミジンおよびピラゾロピリジン化合物、それらを含む組成物、ならびにそれらの使用方法
ピロロピリジン、ピロロピリミジンおよびピラゾロピリジン化合物、それらを含む組成物、ならびにそれらの使用方法を開示する。 (もっと読む)
新規システインプロテアーゼ阻害剤およびそれらの治療への応用
本発明は式(I)の新規化合物、これらの調製方法およびこれらの治療のための使用に関する。
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C型肝炎ウイルスの大員環状阻害剤
【化1】
各点線が場合による二重結合を示し;XがN、CHであり、そしてXが二重結合を含む場合、それはCであり;R1が−OR6、−NH−SO2R7であり;R2が水素であり、そしてXがC又はCHである場合、R2はC1−6アルキルであることもでき;R3が水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル又はC3−7シクロアルキルであり;nが3、4、5又は6であり;R4及びR5が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式(II)から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により1〜3個の置換基で置換されていることができ;R6が水素;アリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;あるいは場合によりC3−7シクロアルキル、アリール又はHetで置換されていることができるC1−6アルキルであり;R7がアリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;あるいは場合によりC3−7シクロアルキル、アリール又はHetで置換されていることができるC1−6アルキルであり;アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により1〜3個の置換基で置換されていることができ;Hetが、それぞれN、O又はSから独立して選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含有し、場合により1〜3個の置換基で置換されていることができる5もしくは6員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式(I)のHCV複製の阻害剤及びそのN−オキシド、塩又は立体異性体、化合物(I)を含有する製薬学的組成物ならびに化合物(I)の製造方法。式(I)のHCVの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
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C型肝炎ウイルスの大員環式阻害剤
式(I)
【化1】
[式中、破線は、原子C7とC8の間の任意の二重結合を表し、R1は、水素またはC1−6アルキルであり、R2は、水素またはC1−6アルキルであり、そしてnは、3、4、5または6である]で表されるHCV阻害剤およびこれらのN−オキサイド、塩および立体異性体、化合物(I)を含有させた製薬学的組成物、および化合物(I)の製造方法を提供する。また、式(I)で表されるHCV阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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C型肝炎ウイルスの大員環式阻害剤
式(I)
【化1】
[式中、各破線は任意の二重結合を表し、XはN、CHであり、そしてXが二重結合を持つ場合、これはCであり、R1は−OR7、−NH−SO2R8であり、R2は水素であり、そしてXがCまたはCHの場合、R2はまたC1−6アルキルであってもよく、R3は水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル、C3−7シクロアルキルであり、R4はアリールまたはHetであり、nは3、4、5または6であり、R5はハロ、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、フェニルまたはHetであり、R6はC1−6アルコキシまたはジメチルアミノであり、R7は水素;アリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル;または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールまたはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、R8はアリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル;または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールまたはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、アリールは場合により1、2または3個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Hetは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を1から4個含有する5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により1、2または3個の置換基で置換されていてもよい]で表されるHCV複製阻害剤およびN−オキサイド、塩または立体異性体;化合物(I)を含有させた製薬学的組成物および化合物(I)の製造方法。また、式(I)で表されるHCV阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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