本発明は、抗癌活性及び／又は抗炎症活性を有する式Ｉ−ａ又はＩ−ｂのアザインドリジン類に係り、より詳細には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害するアザインドリジン類に関する。本発明は、哺乳動物における異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、あるいは炎症疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた該化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は治療のために使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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式１および１ａ
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ^1a、ＹおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。式１の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式１の化合物を式１ａの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体のモジュレーターもしくはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター、これらの組み合わせを含む）、その組成物、およびこれを使用する方法に関する。本発明はまた、このようなＣＦＴＲモジュレーターを使用して、疾患を処置するための方法に関する。本発明の化合物によって治療される疾患、障害もしくは状態としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：嚢胞性線維症、喘息、喫煙誘発性ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、鼻副鼻腔炎、便秘、膵炎、膵機能不全、先天性両側精管欠損によって引き起こされる男性不妊症（ＣＢＡＶＤ）など。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式ＩまたはＩＩの化合物、または医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによって対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、主として、エトドラクの製造中間体であるエトドラクエステルの製造方法を提供することにある。
【解決手段】本発明として、酸の存在下、７−エチルトリプトホールと３−オキソ吉草酸エステルとを、アセトニトリル溶媒中又はアセトニトリルを５０容積％以上含む混合溶媒中で反応させることを特徴とする、エトドラクメチルエステルの製造方法を挙げることができる。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体と、それらを製造する方法と、これらの化合物を含む医薬製剤と、ヒトを含む哺乳類の中枢神経系疾患を治療するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるこれらの化合物の薬学的使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は、脳内のコカイン・レセプター、特にドーパミン及びセロトニントランスポーター部位についての高いアフィニティーを示す新規化合物に関する。本発明は、薬物中毒、抑うつ、無食欲及び神経変性疾患の診断及び治療における、イメージング剤又は医薬剤として使用されることができる。 （もっと読む）

一般式Iの化合物（式中、R¹、R²、R³、x、A及びR^aは、本明細書に定義されるとおりである。）は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び／又は治療するのに有用である。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（式中、Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子である。）、またはＲ１＝基ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキル；Ｒ２＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍからのヘテロ原子である。）からの１個もしくは複数個の基、またはＲ２＝ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＲＳ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリール；Ｒ３＝トリフルオロメチル；Ｒ４およびＲ５は独立して＝Ｈ、またはＲ４およびＲ５は、Ｏ、ＮもしくはＳからの０個から１個のヘテロ原子を場合によって含有する３個から６個のＣとともに、これらが結合している炭素と飽和環を形成し；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７ＲＳ、ＣＯＯＲ、アリール、ＮＲ７（ＳＯ_２）ＲＳまたはＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；Ｗ＝メチレンまたはＣ（Ｏ）；ｍ＝０と２との間の整数、ｎ＝１と６との間の整数、ｐ＝２または３。）の１，２，３，４−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６−カルボキサミドおよび２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］−ジアゼピン−７−カルボキサミドの誘導体に関する。生成の方法および治療用途。
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本発明は、肥満細胞を安定化させる化合物を投与することによって肥満症を治療またはその発症を予防する方法に関する。さらに、本発明は、肥満細胞安定化薬と、肥満症を治療または予防することにおけるこの安定化薬を使用することについての説明書との両方を含む、治療構成物を包含する。例えば、一実施形態において、本発明の方法で使用される薬物は、クロモリン、ネドクロミル、ケトチフェン、及びロドキサミドからなる群より選択される。 （もっと読む）

式Ｉで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターとして効果的である本発明の化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａファミリーキナーゼおよび／またはｃ−Ｍｅｔのインヒビターとして効果的である。これらの化合物は、本明細書で規定される式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶで表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

【課題】機能性材料およびその合成中間体として有用な新規ヘテロ環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物（２）と化合物（３）とを反応させて、続いて化合物（４）を反応させる、化合物（１）の製造方法。


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、Ｒ³¹、Ｒ³²、Ｒ⁴¹、Ｒ⁴²、Ｒ²⁵及びＲ²⁶と同義であり、互いに独立して水素原子または１価の置換基を表す。Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は、Ｘ³¹、Ｘ³²、Ｘ⁴¹及びＸ⁴²と同義であり、互いに独立してヘテロ原子を表す。Ｙ²¹、Ｙ²²、Ｙ²³及びＹ²⁴は、互いに独立してフッ素原子等を表す。Ｍ³及びＭ⁴はカチオンを表す。ｍ及びｎは０、１又は２を表す。］ （もっと読む）

本発明は、新規化合物およびその調製のための方法、前記化合物を投与する工程を含む疾患、特に癌の治療方法、および疾患、特に癌の治療または予防のための医薬組成物の作製方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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