Fターム[4C050GG01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | なし (1,985)
Fターム[4C050GG01]に分類される特許
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慢性炎症性疾患の治療のためのサイトカイン生成のインヒビターとしての3−‘4−複素環−1,2,3−トリアゾール−1−イル−N−アリール−ベンズアミド
式(I)
【化1】
の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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オピオイド受容体拮抗物質
肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式(I):
(I)
(式中、可変要素X1〜X6、Ra、Rb、R3’を含むR1〜R7、E、p、j、y、z、A、B及びCは、明細書中に記載した通りである)の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体
式I:
で表され、可変基が本明細書に記載のものである、アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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神経学的および精神医学的障害の治療のためのベンズアゼピン誘導体
本発明は、式(I):
(I)
[式中、R1は、C1−3アルキルで置換されていてもよい−C3−7シクロアルキルを表し;R2は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−X−C3−8シクロアルキル、−アリール−X−アリール、−アリール−X−ヘテロアリール、−アリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロアリール−X−アリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロシクリル−X−アリール、−ヘテロシクリル−X−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−X−ヘテロシクリルを表し;Xは、結合、O、CO、−CH2O−、−COCH2−、−COCH2O−、−CONR2b−、−COCH2NR2bCO−、−CSNH−、SO2、−SO2C1−3アルキル−、−SO2C2−3アルケニル−、−COC2−3アルケニル、−CO−C(R2a)(R2b)−または−CO−C(R2a)(R2b)CH2−を表す]
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
2−ピリジニル[7−(置換−ピリジン−4−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル]メタノン
【解決課題】本発明は、式(I)を有する、4-ピリジニル環に少なくとも一つの置換基を持つ新規の2-ピリジニル[7(ピリジン-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]メタノンを提供する。
【解決手段】GABAおよびGABAレセプターの生理学を変調して、GABAおよび/またはGABAレセプターを仲介する発作、神経退行性障害およびその他運動障害、新生児脳内出血ならびに痙直を含む神経学的または精神医学的障害、ならびにその他精神医学的および神経学的障害を緩和する治療反応をほ乳動物被験体に誘発する式(1)を含む組成物を提供する。
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二環式および架橋した窒素複素環
CCR1、CCR2およびCCR3受容体の1種または複数の強力なモジュレータとして作用する化合物を提供する。化合物は、一般に、アリールおよびヘテロアリール成分を有する縮合した窒素複素環、スピロ窒素複素環または架橋した窒素複素環であり、かつ、CCR1、CCR2および/またはCCR3媒介疾患の処置のための薬学的組成物、方法において有用であり、かつ、上記ケモカイン受容体に対する競合的受容体アンタゴニストの同定のためのアッセイ法における対照として有用である。 (もっと読む)
ピラノインドール誘導体およびC型肝炎ウイルス感染症または疾患の治療のためのその使用
本発明は、新規のピラノインドール誘導体、その類似物およびそれを含む組成物、ならびにC型肝炎ウイルスによって引き起こされるウイルス感染症および関連疾患の治療、予防または阻害のためのその使用を対象とする。 (もっと読む)
ピリミジン誘導体
本発明は、式
式中、
A環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
X1は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
X2は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Yは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
nは0〜4の整数を表し、
Arは下記式
の基を表す、
で示される、5−HT1A作動作用及び5−HT3拮抗作用の両作用を併有し、IBS等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、5−HT1Aに対する作動作用を有する5−HT3拮抗剤を投与するか、又は5−HT1A作動剤及び5−HT3拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で5−HT1A作動作用及び5−HT3拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするIBSの治療方法を提供するものである。
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ゴナドトロピン放出ホルモン(GNRH)アンタゴニストとしてのピロール誘導体
本発明は、一群の式(I)の新規チエノ‐ピロール化合物(式中、R1、R2、R3、R4、M、およびR5は本明細書に定義した通りである)、とりわけゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストに関する。また、式(I)の新規化合物は特許請求される。本発明はまた、上記化合物の医薬製剤、上記化合物を使用する治療の方法、および上記化合物の製造のための工程に関する。
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ジヒドロピリジノン誘導体
本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
縮合複素環式化合物及び代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)の化合物に関し:式中、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、R1、R2、R3、R4、及びnは、説明中で式Iのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。
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新規スルホンアミド誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、A、B、C及びDは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも1つが該メチン基を意味し;Eは次式(E1)
で表される基を意味し;R1は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はEの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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ベンズアミド誘導体、およびグルコキナーゼ活性化物質としてのそれらの使用
式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物[式中:R1は、メトキシメチルであり;R2は、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4およびHET-2から選択され;HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり;HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され;R4は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され;R5は、水素または(1-4C)アルキルであり;あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく;HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり;pは、(それぞれの場合、独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;ただし、mが0である場合、nは1または2である]。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。
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ヒスタミン−3受容体モジュレーター
本発明は、本明細書中に定義される式Iの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Iの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Iの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GI管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化1】
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テトラゾール化合物及び代謝共役型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式I(式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m及びpは式Iにおいて定義の通り)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。
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デヒドロフェニラヒスチン及びそれらの類似体、並びにデヒドロフェニラヒスチン及びそれらの類似体の合成
構造(I)で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第1のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第2のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第1のアルデヒド及び上記第2のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物(式中、R1、R1’、R1”、R2、R3、R4、R5及びR6、X1及びX2、Y、Z、Z1、Z2、Z3及びZ4は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る)を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
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インダゾール化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化1】
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1,4−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタンカルボキサミド誘導体、その調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)
(Xは、N又は一般式C−R2を有する基を表し;P、Q、R及びWは、それぞれ、N又は式C−R3を有する基を表し;R1は、H又はアルキルを表し;R2は、アルキルを表し、R3は、H若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−NR4R5、−NR4C(=O)R5、−NR4C(=O)NR5R6、−NR4C(=O)OR5、NR4S(=)2NR5R6、−OR4、−OC(=O)R4、−OC(=O)OR4、−OC(=O)ONR4R5、−OC(=O)SR4、−C(=O)OR4、C(=O)R4、−C(=O)NR4R5、−SR4、−S(=O)R4、−S(=O)2R4、−S(=O)2NR4R6を有する基、又は複素環を表し;並びにR4、R5及びR6は、それぞれ、H又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。)を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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含窒素縮合ヘテロ芳香環誘導体
本発明は、ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式(I)
[式中、A1は水素原子等を示し、j、kは、0又は1を示し、
は、二重結合等を示し、
は、二重結合等を示し、
W1及びW2は、一方がE−O−W等を示し、他方が水素原子等を示し、Eは、ベンゼン環等から2つの水素原子を除いてなる2価の基を示し、Wは、式(II−1)
で表される基を示す]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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