本発明は、薬理学的活性を有している化合物、これらの化合物を含有している組成物、及び、これらの化合物及び組成物を使用する治療方法に関する。より特定的には本発明は、ある種の非イミダゾール第三級アミン誘導体及びそれらの塩及び溶媒和物に関する。これらの化合物はＨ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有している。本発明はまた、これらの化合物を含有している医薬組成物、及び、ヒスタミンＨ_３受容体遮断が有効である障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン-1(MCH1)受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に関する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを含む薬学組成物を提供する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することによって調製される薬学組成物を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、薬学組成物を調製する方法を提供する。本発明はまた、患者の体重を減少させるために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、患者の体重を減少させる方法を提供する。本発明はさらに、患者の抑鬱症および／または不安症を治療するために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、抑鬱症および／または不安症に罹患している患者を治療する方法を提供する。本発明はさらに、泌尿器疾患に罹患している患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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一般式（I）の殺虫化合物、ダニ駆除化合物、殺線虫化合物、殺陸貝化合物（ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)_q（qは0、1、2のいずれかである）のいずれかであり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、R⁹、R¹⁰は請求項に記載してある通りである）、またはその塩、またはそのN-酸化物と、その調製方法、それを含む組成物。
【化１】

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本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^6a、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ、ＢおよびＭは、本明細書中に定義の通りである）を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患のための治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。
【解決手段】
次式［Ｉ］で表される、テトラヒドロピリジンで置換されたピロロピリミジン又はピロロピリジンの誘導体は、


ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与していると考えられる疾患に対して有効である。
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鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、原子移動ラジカル付加重合（ＡＴＲＡ）により製造された高分子アルコキシアミンに関する。本発明のさらなる態様は、それらの製造方法、並びに光安定剤、難燃剤及び制御されたラジカル重合方法における重合調節剤／開始剤として、それらの使用である。さらに別の本発明の態様は、重合調節剤／開始剤としても有用である、新規な単量体アルコキシアミン中間体である。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】ピリミジン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


（式中、Ｘはアルキニル又はハロアルキニルであり；Ｙは−ＮＲ^１Ｒ^２基又は窒素原子がピリミジン環と結合する３〜８員の含窒素飽和環状基であり；Ｚはハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり；ｎは０〜２であり；Ｒ^１は置換されてもよいシクロアルキルであり；Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいアリール又は置換されてもよいアリールアルキルである）で表されるピリミジン系化合物である。 （もっと読む）