式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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本発明はペプチドデホルミラーゼの阻害剤として強力な抗菌活性を持つ新規ヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明は更に、医学的に許容されるその塩や、処方工程、及び活性成分としてそれらを含んでいる薬剤化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、パロキセチンまたはその生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、および４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる治療用組合せと、上記組合せを含む医薬組成物ならびにうつ病および／または不安の治療でのそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、メラノコルチン―４受容体アゴニスト作用を有する新規ピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩、並びにメラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）


〔式中、各記号は明細書の記載と同義である。〕で示されるピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩に代表される化合物による、メラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、第一の態様において、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を提供する：ここで、Ｒ^１は−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび他の基であり；Ｘは結合手、Ｏ、ＣＯ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＳＯ_２であり；ＺはＣＯ、ＣＯＮＲ^１０またはＳＯ_２であり；Ｒ^１０は水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールであり；Ａは単結合または二重結合であり；ｍおよびｎは独立して０、１または２であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ^４は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^１１Ｒ^１２または式（ｉ）の基である（この中の他のすべての置換基は請求項１にて定義されている）。式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩はヒスタミンＨ３受容体に対してアフィニティを有し、そのアンタゴニストおよび／または反対のアゴニストであり、アルツハイマー病を含む精神疾患の治療に有用である可能性があると考えられる。
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本発明はバニロイド受容体（Vaniloid Recetor 1;VR1;TRPV1）アンタゴニストとしての新規な化合物、その異性体及びその薬剤学的に許容される塩、およびこれを含む医薬組成物に関する。本発明は痛み、片頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、便切迫、呼吸器障害、皮膚痒み、眼または粘膜、胃十二指腸潰瘍、炎症性病気、耳の病気、および心臓の病気等の病気を予防しまたは治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 α−アミノケトン等のα位に窒素原子を有するケトンを、簡易に且つ収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】 周期表VIII族元素化合物の存在下、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又は有機基を示す）で表されるアルコールと、下記式（２）
【化２】


（式中、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。Ｒ²及びＲ³は互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成していてもよい）で表される窒素原子含有化合物とを反応させて、下記式（３）
【化３】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は前記に同じ）で表されるケトンを生成させる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

ヒストンデアセチラーゼ
（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する式（Ｉ）の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここでａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、ＷおよびＡは、本明細書中で定義される通りである。式Ｉの化合物は、ムスカリン性受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性受容体アゴニスト活性または抗コリン作用性活性を有する新規のビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ¹基からＲ³基およびＡＲは、本明細書で定義の通りである）の化合物、その調製方法、心血管疾患の治療におけるその使用、およびそれらを含有する医薬組成物。

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ここに提供されるのは、置換基が明細書中に開示されたとおりである、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩である。これらの化合物、及びこれらを含む医薬組成物は、例えば、ＩＩ型糖尿病及びメタボリック症候群のような、疾患の治療に有用である。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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