尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

ピペリジニル置換尿素化合物の合成のための方法が開示される。本発明はさらに、この合成中に調製される新規な中間体に関する。一実施形態において、式Ｉの尿素化合物の調製のための方法が提供され、この方法は、ａ）少なくとも等モル量の式ＩＩの化合物を式（ＩＩＩ）の化合物と、式ＩＶの化合物を与える条件下において、不活性溶媒中で接触させる工程と、ｂ）上記ａ）で生成される式ＩＶの化合物をアダマンチルアミンと、不活性溶媒および式ＩＶの化合物のＨ_２ＮＣ（Ｏ）−アミド基をイソシアネート基に変換する試薬の存在下で、その後にこのイソシアネート基がこのアダマンチルアミノ基のアミンと反応して式Ｉの化合物を形成する条件下において、接触させる工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】新規成長ホルモン放出化合物の提供。
【解決手段】新規化合物、特に４，４位を二置換し、そして３，３位を二置換したピペリジン化合物、それらを含む組成物、及び成長ホルモンの欠乏に起因する医学的異常を処置するためのそれらの使用。 （もっと読む）

２型糖尿病及び類縁疾患の治療又は予防に有用である、式：（Ｉ）のビピペリジル化合物を開示する。同様に、薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。この化合物は、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンＢ及びＮＫ３受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトＮＫ３受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、Ｒ１は水素、Ｒ２はメチルなどを示す。Ａｒ１はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Ｔは−ＣＨ２−基、−ＣＯ−基、−ＣＯＯ−基などを表す。Ａは直接結合またはビニレン基などを、Ｚは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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慢性関節リウマチが挙げられる、自己免疫により誘導された炎症を低下させることを必要とする被験体において、自己免疫により誘導された炎症を低下させる治療を行うための方法が開示される。１つの局面において、本発明は、慢性関節リウマチの症状の処置または軽減を必要とする被験体において、慢性関節リウマチの症状を処置または軽減するための方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物または組成物を投与することによる。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。

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高純度製品の大量製造に適用可能な，次式：
【化１１】


［式中，イオウ原子に結合しているピペリジン環の炭素原子は（Ｓ）−コンフィギュレーションまたは（Ｒ）−コンフィギュレーションのいずれかである］
の１４−Ｏ−［（Ｎ−（３−メチル−２−アミノ−ブチリル−ピペリジニル）スルファニル）アセチル］ムチリン，および１４−Ｏ−［（Ｎ−３−メチル−２−（Ｒ）−アミノ−ブチリル−ピペリジン−３（Ｓ）−イル）スルファニル）アセチル］ムチリン−塩酸塩の新規結晶形を製造する方法が開示される。
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特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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