Fターム[4C054CC04]の内容
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Fターム[4C054CC04]に分類される特許
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モノアシルグリセロールリパーゼの薬物標的化と関連する方法及び組成物
本発明は、モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)を選択的に阻害する化合物を提供する。また本発明は、生体内での2−アラキドノイルグリセロール(2−AG)媒介内在性カンナビノイドシグナル伝達を刺激するために、並びに内在性カンナビノイドシグナル伝達する症状を治療するために、MAGLの選択的阻害剤を使用する方法をも提供する。加えて本発明は、MAGLの選択的阻害剤でMAGLを薬物標的にすることよって癌を治療する又は腫瘍の増殖を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、改良された生化学的及び薬学的特性を有するMAGL阻害剤のスクリーニング方法をも提供する。 (もっと読む)
高度不飽和脂肪酸誘導体およびそれを含有する医薬組成物
【課題】PPAR(ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体)γ作動活性および/またはPPARα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。
R1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでR2は水素を表すか、R1とR2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、R1およびR2が一緒になってカルボニル基を形成し、R3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でR4は水素を表すかまたはR3およびR4が一緒になってカルボニル基を形成し、R5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をR6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。
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CRTH2アンタゴニスト又は部分アゴニストとして使用されるナフチル酢酸
本発明は、式I:(式中、X、Q及びR1〜R3は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Z:(式中、R1〜R3は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式IとZで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式I及びZで表される化合物は、CRTH2受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、CRTH2受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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生物活性を有するアミド
本発明は、NPY Y5受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 (もっと読む)
置換アミドフェノキシベンズアミド
本発明は一般式(I):
(上式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びnは、特許請求の範囲に規定されるとおりである)の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び/又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。
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レニン−アンギオテンシンアルドステロン系関連疾病の治療用組成物及び治療方法。
【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)
カルシウムチャネル遮断薬としての置換アリールスルホン誘導体
式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。
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治療剤としてのカルボキサミド誘導体
【課題】特定の置換カルボキサミド誘導体、その調製方法、その化合物からなる薬学的組成物、およびヒトまたは動物の障害の処置におけるその使用を提供する。
【解決手段】終末糖化物質に対するレセプター(RAGE)とそのリガンド(例えば終末糖化物質(AGE)、S100/カルグラニュリン/EN−RAGE、βアミロイドおよびアンホテリン)との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてRAGEによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生(例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症)、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。
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癌の処理のための新規オルト−アミノアニリド
本発明は、式(I)(ここで、R1〜R5は本明細書に与えられる有意性を有する)の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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ガバペンチン若しくはプレガバリンおよびN型カルシウムチャンネル拮抗剤を含有する医薬組成物
【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、N型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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GPR119活性のモジュレーターとしての4−フェノキシメチルピペリジン類
本発明は、式Iの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物化合物およびGPR119の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。
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NHE−1阻害剤として有用なピロリジニル及びピペリジニル化合物
ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−1(NHE−1)の阻害剤である、本発明の式(I)で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
本願は、式(I):
の化合物もしくは立体異性体または医薬的に許容されるその塩について記載する。加えて、本発明の化合物を用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性の病態の治療および予防方法を開示する。
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マラリアの処置に有用な化合物および組成物
本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。
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癌の治療のために用いることができる化合物
本発明は、一般式(I)の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。
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HDAC阻害薬としての複素環誘導体
本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;R1は水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル又はC1−C6ハロアルコキシであり;R2及びR3は独立して水素;C1−C6アルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH2)mCR4R5(CH2)n又は(CH2)oNR6(CH2)pであり;m、n、o、p、R4、R5及びR6は、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。
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