【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、その調製法、タキキニンによる疾患の治療におけるその使用、ならびにこれを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、パロキセチンまたはその生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、および４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる治療用組合せと、上記組合せを含む医薬組成物ならびにうつ病および／または不安の治療でのそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、過活動膀胱の治療における新規の医学的用途の４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸，［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびそれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、説明及び請求の範囲と同義である〕の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、これを含む組成物、及びこれの使用方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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本発明は、処置有効量の式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義する通りである。］
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。
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【課題】抗ガン性化合物としてのアントラキノン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）のアントラキノン化合物又はその塩（式Ｉ）に関し、式中、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれＨ、Ｃ_１−４アルキル、Ｘ^１、−ＮＨＲ^ＯＮ（Ｒ^５）_２、式（ＩＩ）の基からなる群より選択され、Ｒ^１〜Ｒ^４の少なくとも一つが式（ＩＩ）の基である場合、ｍは０又は１；ｎは１又は２；Ｘ^１はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基；かつ、Ｘ^２はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基である。Ｎ−オキシドは、低酸素症の腫瘍中で選択的に生体内還元されて対応する環式アミン誘導体となる有用なプロドラッグである。アミン化合物は細胞毒性を有し、トポイソメラーゼＩＩ阻害活性を有するアルキル化剤としてガン治療において使用可能である。
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ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

本発明は、一般式〔Ｉ〕：


式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、Ｒ^１は置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有しているチオール基、置換基を有しているスルホニル基等、または式：


で示される基であり、
Ｒ^１１は置換基を有しているカルボニル基または置換基を有しているスルホニル基を表し、Ｒ^１２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^４ａは置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^４ｂは置換基を有していてもよいアルキル基を表す、
で示される、優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中：Ｒ_１は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を表し；Ｒ_２はアルキル基、シクロアルキル基、またはシクロアルキルアルキル基を表し；Ｘは水素原子または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシ基を表し；Ｒ_３は水素原子、または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、フェニル基、シアノ基、アセチル基、ベンゾイル基、チオアルキル基、アルキルスルホニル基、カルボキシ基またはアルコキシカルボニル基、または式ＮＲ_４Ｒ_５またはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５またはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、またはＮＲ_４Ｒ_５はピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を表す。また、本発明は治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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