【課題】
本発明は、血小板凝集抑制作用を有する化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】


（式中、R¹はC1-C6アルキル基等を示し、R²は水素原子、C2-C7アルカノイル基、C7-C11アリールカルボニル基、式R⁴-(CH₂)_l-等を示し、R³はC6-C10アリール基等を示しX¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等を示し、nは0乃至2の整数を示す。）で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

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本発明は、精神遅滞に関連した認知障害を治療する方法を提供する。本方法は、認知訓練プロトコルとホスホジエステラーゼ4阻害剤の一般的な投与との組み合わせを含む。 （もっと読む）

【課題】 フェニル酢酸アルキルを原料にして、不安定な中間体を経由することなく３−フェニル−４−ピペリジノン化合物を製造することができる簡便な製造法の提供。
【解決手段】 式（I）：
【化１】


［式中、Ｒ１は水素原子または保護基を示す。］で表される化合物の塩酸塩またはp−トルエンスルホン酸塩、およびその製造法。 （もっと読む）

本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬、及びタキキニンの、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用なある種のピペリジン化合物を対象とする。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに嘔吐、尿失禁、抑鬱及び不安を含むある種の疾患の治療におけるこれらの化合物及び製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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γ−フェニル置換Δ−ラクタムが開示されている。それらは、薬学的組成物に処方され得、および／または炎症または他の病気または疾患状態の治療または予防で使用され得る。次式の化合物、またはその単一立体異性体または混合物としてのそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１】


ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々は、１位置の窒素と同様に、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ^７（Ｗ）_ｎで置換されている。
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本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Ｉに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(Ｉ)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、ｍ＝０又は１；ｎ＝０又は１；ｓ＝０又は１；Ｌは、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ⁴)-であり；Ｒ¹及びＲ²は、各々独立してＨ、アリール、ヘテロアリール、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)の各々は、Ｘ’、Ｙ’、又はＺ’から独立して選ばれる１〜３の成分で場合により置換され；Ｒ³は、Ｈ、ＣＦ₃、ＯＨ、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)(Ｃ＝Ｏ)Ｒ⁷から選ばれ；Ｒ⁷は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＯＨ、-Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、又は-ＯＲ⁴であり；Ｒ⁸及びＲ⁹は、各々独立して(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、及びＺ’は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＦ₃、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-ＮＯ₂、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、-Ｏ-アリール、ハロゲン、ＣＮ、-ＣＨ₃Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、又は-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵から選ばれ；そしてＲ⁶は、結合、-ＣＨ₂-、-Ｏ-、又は-ＮＲ⁴-である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）