Fターム[4C054EE05]の内容
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炎症の治療において有用なピペリジノン類
式 (I)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは、明細書において定義された意味を有する。]の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
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炎症の治療において有用なピペリジノン類
式 (I)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m、n、qおよびrは、明細書において定義された意味を有する。]の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
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セリンプロテアーゼ阻害剤としての式(I)の化合物
本発明は、式(I)
〔置換基は請求項1に定義のとおりである〕
の化合物;該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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新規なヒトNK3受容体選択的拮抗性化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物
【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンB及びNK3受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトNK3受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、R1は水素、R2はメチルなどを示す。Ar1はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Tは−CH2−基、−CO−基、−COO−基などを表す。Aは直接結合またはビニレン基などを、Zは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。
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DP−2アンタゴニストとしての置換フェニル酢酸
DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。
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PARP阻害剤としての2−オキシベンズアミド誘導体
式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R2、R3、R4、およびR5は、独立して、H、C1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRRC2-(CH2)m-(ここで、mは0または1であり、RC1は、H、CH3、およびCF3から選択され、かつRC2は、HおよびCH3から選択され、またはRC1およびRC2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式(A)を形成する)であり、RN1およびRN2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C1〜10アルキル、C3〜20ヘテロシクリル、およびC5〜20アリールである)から選択され、またはRN1およびRN2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式(ii)(ここで、Y1およびY3は、独立して、CHおよびNから選択され、Y2は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化1】
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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認知および運動のリハビリテーションのためのホスホジエステラーゼ4インヒビター
本発明は、動物において中枢神経系(CNS)の障害または状態に関連する認知障害および運動障害の改善方法を提供する。該方法は、ホスホジエステラーゼ4インヒビターの全身投与、および任意に、動作の改善がもたらされるのに充分な条件下での動物の訓練を含む。 (もっと読む)
セロトニン5HT6受容体の調節に応答する障害を治療するために好適な複素環アリールスルホン類
本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式(I)の化合物に関するものである。
本発明はさらに、5HT6受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式(I)の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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CXCR3受容体拮抗薬としてのピペリジン誘導体
本発明は式(I)
【化1】
[式中、XはNまたはCHを表し、YおよびZは各々独立してC(=O)またはCH2を表すが、但しYおよびZの中の少なくとも一方がC(=O)を表すことを条件とし、R1はCH(R4)−アリールまたはCH(R4)−ヘテロアリールを表し、R2はアリール2またはヘテロアリールを表し、R3は水素;C1−4アルキルカルボニル;場合によりC1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルオキシカルボニルまたはアリール1で置換されていてもよいC1−6アルキルを表すが、但しYおよびZが各々C(=O)を表し、XがCHを表し、R3が水素を表し、R4が水素を表しそしてR2が非置換ピリジルまたは場合により1個のハロでか或は1個のC1−4アルキルオキシでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはR1の定義内のアリールが1個のハロでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されているフェニル以外であることを条件とし、かつYおよびZが各々C(=O)を表し、XがCHを表し、R3が水素を表しそしてR2が非置換ピリジルまたは場合により1個のハロでか或は1個のC1−4アルキルオキシでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはR1の定義内のヘテロアリールが非置換チエニルでも非置換ピリジルでもないことを条件とする]で表される化合物、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩、立体化学異性体形態物または溶媒和物に関する。本発明は、また、式(I)で表される化合物をCXCR3受容体の活性化が媒介する病気を予防または治療する薬剤を製造する目的で用いること、前記式(I)で表される化合物を製造する方法およびそれらを含有して成る製薬学的組成物にも関する。
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CXCR3受容体拮抗物質としてのピペリジン誘導体
【化1】
本発明は式(I)[式中、XはNまたはCHを表し、Yは直接結合、CH2がピペリジン環のNに結合されるCH2−C(=O)、C(=O)またはS(=O)pを表し、pは値1または2の整数を表し、R1はCH(R4)−アリールまたはCH(R4)−ヘテロアリールを表し、R2はアリール2またはヘテロアリールを表し、R3は水素、C1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、アリール1、アリール1−NH−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−NH−、C3−7シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノを表す]の化合物、そのN−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、CXCR3受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式(I)の化合物の使用、式(I)の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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炎症および免疫関連用途のためのビニル−フェニル誘導体
本発明は、構造式(Ia)の化合物:
【化1】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。X1、X2、X3、X4、X6、X10、R1、R2、Y、Z、L、およびnは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。
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ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Rは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Xは−CO−、−SO−または−SO2−で示される基を表す。
mは1又は0の整数を表す。
R1は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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CB2受容体を変調する化合物
CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物(これらの化合物は一般式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、A、Y、X、Ar1及びAr2は明細書に示された意味を有する)
を有する)、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤
本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる:
またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、1種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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タキキニン受容体拮抗剤としてのピペリジン誘導体
本発明は、式
〔式中、Arは置換基を有していてもよいフェニル基を、R1は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、R2は水素原子、置換基を有していてもよいC1−6アルキル基または置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基を、ZはC1−6アルキル基を有していてもよいメチレン基を、A環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、B環およびC環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、R2は隣接するB環上の置換基とともに環を形成してもよい(但し、式
で表される化合物を除く)。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスP受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。
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ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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