本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。１局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】本発明の新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体（式Ｉ）及び／又はその合成中間体である６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン（式II）を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、Ｑは、下記（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ、Ｉ-ｊ）を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、Ｒ^２水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ³は低級アルキル基を表し、Ｒ^４はハロゲン原子を表し、Ｒ^５はハロゲン原子を表し、Ｒ⁶は低級アルキル基、低ハロアルキル基を表し、Ｒ⁷はハロゲン原子を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。） （もっと読む）

プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化２３】


の化合物またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、ここで：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２、ｎ、ｐ、ｑ、Ａ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、およびＺは明細書中に記載されるとおりであり；その化合物の薬学的組成物、上記薬学的組成物の製造方法；およびその化合物の使用方法が開示される。この式（Ｉ）の化合物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。
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式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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ロジウムおよびイリジウム錯体
本発明は、りん光発光に用いられる新規有機金属化合物に関するものである。
このような化合物は、非常に広い範囲の電子工学工業分野内において分類されうる１連の異なる種類の応用で活性成分（＝機能性材料）として用いられる。
本発明に係る化合物は、式（１）〜（３２）および（１ａ）〜（８ａ）として示されている。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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【課題】皮膚病の治療に有効な医薬品を提供する。
【解決手段】一般式（II）又は（III）で示される化合物：


（式中、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｚ、Ｒ₁₅、Ｒ₁₆、Ｒ₁₇、Ｒ₁₈及びｔは、請求の範囲第１項に記載のものと同一である）、その塩、光学異性体又は幾何異性体を含むことを特徴とする医薬品。 （もっと読む）

本発明は、例えば発光素子用材料等として有用な、熱安定性、発光特性及び発光効率が極めて良好な白金錯体とその効果的な製造法を提供することを目的とする。
本発明は、下記一般式［１］


［式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃは、何れか２つは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素芳香族複素環基を示し、残りは置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、Ｙは、ハロゲン原子を示すか、或いは、直接又は酸素原子（−Ｏ−）若しくは硫黄原子（−Ｓ−）を介して結合している、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示す（但し、隣接する二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙが塩素原子である場合を除き、隣接していない二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙがハロゲン原子以外の基である場合を除く。）。］
で表される白金錯体に関する。
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本発明者らは、熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGWT1（PfGWT1）の単離に成功した。さらに、本発明者らは、PfGWT1蛋白質をコードするDNAと比較してAT含率が低下した縮重変異DNAがGWT1欠失酵母の表現型を相補できることを見出した。これらの知見に基き、本発明は、マラリア原虫のGWT1蛋白質および抗マラリア剤のスクリーニング方法における該蛋白質の利用法を提供する。また本発明は、もとのGPI生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNAを提供する。さらに、本発明は、該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の（Ｓ）‐エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解（１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エチルエステルの反転を伴う）の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル（Ｓ）‐エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合２‐アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
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本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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