本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ¹〜Ｒ⁷（Ｒ³’を含む）、Ｅ、Ｗ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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本発明は、ＨＩＶ抗ウイルス薬として有用性を有する、式Ｚ：


［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ_１は、−Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲａ（Ｒａは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｘ、−ＮＲｘＯＨである）、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ（Ｒｂは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＣ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−ＮＲｘＲｃ（Ｒｃは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｄ、−ＣＮ、Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲｘであり、そして、Ｒｄは、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＯＲｘ、−(Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル)_ｑ−Ｏ−Ｒｘ、または１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員芳香環、から選ばれる、Ａを含有する環中の炭素原子への置換基であり；ｐは１または２であり；Ｒｘは独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルまたはアセチルから選ばれるか；あるいは、１対のＲｘは隣接Ｎ原子と一緒になって環を形成し得て；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ(＝Ｏ)_ｒ−または−ＣＨ_２−であって、ｒは０、１または２であり；Ｒ_３〜Ｒ_７は明細書中に定義する置換基であり；Ｘは−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｎ−Ｄ−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｍ−であり；Ｄは、結合、−ＮＲ_９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(＝Ｏ)_２−である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを提供する。
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【課題】ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の提供。
【解決手段】Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、およびｍが本明細書で開示されている、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物、またはその製薬的に許容される塩（「ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物」）；ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の有効量を含む組成物；ならびに必要とする動物にニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の有効量を投与することを含む、動物における疼痛および他の状態を治療または防止するための方法が開示される。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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本発明は、一般式(I)の3-トリフルオロメチルピコリン酸アニリド（ここで、Xは酸素、硫黄または直接結合を表し、Wは酸素または硫黄を表し、nは0、1、2、3または4を表し、置換基は、特許請求の範囲に示した意味を有する）ならびに、(I)の農業上有用な塩に関する。本発明はさらに、一般式(I)の該3-トリフルオロメチルピコリン酸アニリドおよびそれらの農業上許容される塩を殺菌剤として使用すること、ならびにこれを含む植物保護剤に関する。

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式（ＩＩ）Ｒ³−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ¹）＝Ｃ（Ｒ²）−Ｇのα，β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することを含んでなる式（Ｉ）の置換ピリジン誘導体の調製方法。
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本発明の目的は、優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式（１）
【化２３】


（Ｒ^１は−ＣＨ_２−Ｒ^１１等を表し、Ｒ^２はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、Ｒ^３は、水素等を表し、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、ｎは０、１、２、３または４を表し、ｍは１、２または３を表し、Ｙは酸素または硫黄を表し、Ａは場合により置換されているフェニルまたは少なくともモノ不飽和の場合により置換されている５員または６員ヘテロ環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ｍ、Ｒ^４ｍ、Ｒ^５及びＲ^６は請求項１に記載されている意味を有する）
を有する（ヘテロ）シクリルカルボキサニリド及びその農業上有用な塩に関する。本発明は更に、上記一般式（Ｉ）を有する（ヘテロ）シクリルカルボキサニリド及びその農業上有用な塩の殺真菌剤としての使用及び前記化合物を含有する植物保護剤に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）での使用に有用である。関連するＰＥＴ研究用キットも提供されている。 （もっと読む）

肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ_１〜Ｘ_５、Ｒ^１〜Ｒ^７（Ｒ^３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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