以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

（もっと読む）

本発明は、式(I),(II)(式中、Ar₁、Ar₂、X、R₁、R₂、R₃、m及びnは本明細書に開示する通りである)に示す化合物又はその薬学的に許容し得る塩(「フェニレン化合物」)；有効量のフェニレン化合物を含む組成物；並びに動物における疼痛又はその他の症状を治療又は予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のフェニレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
（もっと読む）

【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
（もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

以下に記載する一般式（Ｉ）を有する1,3-ジオン、及び農作物における雑草の制御のための除草剤としてのそれらの使用。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
（もっと読む）

本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
（もっと読む）

（ｉ）カルバマート、（ｉｉ）第一抗コリン作用薬、（ｉｉｉ）第二抗コリン作用薬及び（ｉｖ）ピリジニウム塩を含む医薬組成物。この医薬組成物は、神経ガス及び殺虫剤中毒を含む、有機リン酸中毒の治療のために適している。この医薬組成物は、神経ガスの致命的影響に対して有効な治療を与え、無能力化の影響から有効な保護を与え、前処置の使用を必要としない。この医薬組成物を含むキットも記載され、特許請求されている。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

（もっと読む）

本発明は、免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種を提供する。本発明は、さらにまた、該オスミウムベースの電気化学種と一緒に使用可能な電極構造を支持する試験センサー及び診断キットも提供する。そのような試験センサーは、低濃度で存在し得るアナライトを分析するのに求められる電気的信号の増幅を可能とするように設計された電極のインターデジテイテッドアレイを支持するように製造することができる。
（もっと読む）

本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式（Ｉ）〔式中、Ａｒは、置換アリールであるか、または１、２、もしくは３つの窒素原子を含む非置換もしくは置換６員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、またはＳＯ_２Ｒ^１０からなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルケニルであり、ここでの水素原子はＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはＲ^２は、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルキニル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、または−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員環ヘテロアリール（酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された１、２、または３つのヘテロ原子を含む）であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、もしくは（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシからなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシであり；Ｒ^５は、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、ＳＯ_２Ｒ^１０、またはＮＲ^１１Ｒ^１２であり；Ｒ^７およびＲ^８は、互いに独立して、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
（もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

（もっと読む）

本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

（もっと読む）

広いスペクトラムの植物病害に対して，低濃度で，高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式（Ｉ）で表される新規なアジン誘導体化合物，及びそれらの製造方法に関する。さらに，それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤，特に農園芸用殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、水素原子，アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アシル基，アルコキシアルキル基，アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を，Ｒ_２は、アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アルコキシアルキル基，ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、Ｒ_３，Ｒ_４は，水素原子またはアルキル基を，Ｈｅｔｅｒｏは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Ｘは水素原子，アルキル基またはアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ：（式中、Ａｒ₁およびＡｒ₂は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、Ｒ₁およびＲ₂は互いに独立して、水素、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルを表し；Ｒ₃は、水素、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキルを意味し；Ｒ₄は、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₅およびＲ₆は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₇およびＲ₈は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｘは、直接的結合もしくは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｙは、−ＯＲ₉またはＮＲ₁₀Ｒ₁₁を意味し；ａおよびｂは互いに独立して、１、２、または３の数字を表し；およびｃは０、１、または２の数字を表し；Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は請求項により規定される。）化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
（もっと読む）