本発明は、新規なピペリジン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式:


の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、一般式:


の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、一般式:


の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】ビニルピリジン類とチオ尿素とを反応させてイソチオロニウム塩を得、得られたイソチオロニウム塩を加水分解してピリジルエタンチオール化合物を製造する方法において、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で製造すると共に、製造設備における固着物の生成、配管閉塞等の問題を防止して、運転効率、生産効率の向上を図る。
【解決手段】ビニルピリジン類とチオ尿素とを、水及び炭化水素系溶媒の存在下に反応させる。反応系に水と共に炭化水素系溶媒を存在させることにより、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で得ると共に、製造設備における固形分の析出、生成が防止され、この固形分が装置内壁に付着したり、隅部や狭幅部に滞留したりすることによる、送液障害や配管閉塞の問題も防止される。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式Ｉ。
【化１】

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【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式（１）の化合物含有の有機層を設ける。
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【課題】チオール基含有化合物で変性したスルホン酸型陽イオン交換樹脂よりなるビスフェノール化合物製造用の酸性触媒の製造方法であって、変性に用いたチオール基含有化合物の保護基であるアシル基由来の不純物のビスフェノール化合物生成反応系への混入の問題を解決することができる酸性触媒を、煩雑な操作や特別な装置を要することなく工業的に有利に製造する。
【解決手段】チオール基含有化合物のチオール基をアシル基で保護した化合物を用いてスルホン酸型陽イオン交換樹脂を変性し、該変性時および／又は変性後に該チオール基含有化合物のチオール基をアシル基で保護した化合物のチオエステル部分を加水分解する。この加水分解を４０℃以上１００℃以下の温度で行うことにより、短時間で効率的に加水分解を行うことができ、ビスフェノール化合物生成反応系内での保護基であるアシル基部分の加水分解に起因するカルボン酸成分およびそれによる不純物成分の混入や装置腐食の問題のない酸性触媒を得ることができる。 （もっと読む）

式（I）の化合物の調製方法を開示し、
【化１】


(I)
当該化合物はインダゾール及びアザインダゾール置換化合物の調製のための中間体として有効である。
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癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のカチオン性アミノピリジン、その酸付加塩およびその溶媒和物：


（式中、Ｒ_１は、カチオン性ラジカルで置換されたおよび／または割り込まれた、直鎖もしくは分岐の飽和Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキルラジカルである）に関する。本発明はまた、このカチオン性アミノピリジンの合成方法、組成物、使用、このカチオン性アミノピリジンを使用する毛髪染色方法およびデバイスを指向する。
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本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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（Ｉ）ポリマー樹脂、（ＩＩ）キレート芳香族又は非芳香族アミン、及び遷移金属錯体を基礎とする、金属有機酸化添加剤、（ＩＩＩ）犠牲酸化可能基材、及び場合により、（ＩＶ）追加の成分を含有する、食品包装適用のための酸素捕捉組成物、及びさらに該酸素捕捉剤を含有する物品、並びに食品包装における酸素捕捉組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法に関する。本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

本発明は、寄生生物を含めた動物有害生物に対して有効である、式（Ｉ）及び（II）の二有機硫黄化合物、並びにその化合物を含む組成物を提供する。この化合物及び組成物は、鳥類及び哺乳動物の内外の寄生生物を退治し、また作物、植物、及び植物繁殖材料に被害を及ぼす害虫を退治するのに使用することができる。本発明は、鳥類及び哺乳動物における寄生生物外寄生を根絶、防除、及び予防する改良された方法も提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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