本発明は、特定の放射性標識カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体修飾因子、ならびに哺乳類、特にヒトにおけるカンナビノイド−１受容体の標識および画像診断のためのこれらの修飾因子を使用する方法に関する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子の合成に有用な中間体および放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子を合成する方法も開示する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体化合物の製剤を記載する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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左式の抗真菌活性な化合物［式中、Ｑは、−ＮＹ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、又はＸは、酸素、イオウ、スルホキシド、又はスルホンであり、ｎは、０又は１であり、Ｙは、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６直鎖若しくは分岐アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルであり、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルオキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルオキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシ、シリルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシ、シアノ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルであり、Ｒ^４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｚ^１及びＺ^２は、それぞれ独立に、炭素又は窒素であり、ただし、Ｚ^１が炭素、Ｘが酸素、Ｒ^２が水素である場合は、Ｒ^３は水素であってはならず、式中、Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシであり、Ｒ^６及びＲ^７は、独立にハロ又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである、又は式中、Ｒ^８は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立にハロ又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである］及びこの化合物を使用してカビを抑制する方法。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＡは明細書で定義した通りである）の新規ピリジニルアニリド類、これらの複数の製造方法及びこれらの望ましくない微生物を防除するための使用、並びに新規中間体とその製造方法。
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過酸化水素のような酸化剤を用いて、ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルをin-situ処理することにより、製品品質を改善する方法が提供される。ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの鹸化溶液からの不純物をin-situ除去する上記方法は、以下のステップを含む：ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの溶液を用意し、塩基で上記溶液を鹸化することによって対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を形成し、不純物を除去するのに有効な量の酸化剤と上記溶液を反応させ、酸を用いてこの溶液を酸性化することにより、上記ピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸に変換した後、ピリジン-2,3-ジカルボン酸を含む精製溶液を回収する。さらに、上記方法により製造されたピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を中間体として用いて、除草剤2-(2-イミダゾリン-2-イル)ニコチン酸、エステル、および塩を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Ｉの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。

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本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は６員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び／又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び／又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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式（１）の金属キレート化合物またはその塩：［Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｂ］Ｍ 式（１）
［式中、Ａは、置換されていてもよいピリジル環であり；そしてＢは、式（２）のものであり、ここにおいて、ＸおよびＷは、Ｈ以外の置換基であり；Ｍは、Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｂとキレートを形成している金属であり；そしてｎは、０〜４である］。
式（１）の化合物を含有する組成物およびインク、該インクを用いるインクジェット印刷方法、および該インクを含有するインクジェット印刷機用カートリッジも請求する。

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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＧおよびＸが、本明細書に言及されているとおり定義される式（Ｉ）の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式（ＩＩ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ−ａ）および（ＶＩＩ−ｂ）の新規な中間体生成物に関する。

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二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）