本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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本発明は、以下に示すように、第１級アミド（ＩＶ）と構造式（ＩＩＩ）の化合物とをパラジウムで触媒してカップリングさせることにより、エナミド（ＩＩ）を調製するための実用的な方法を対象とし、加えてこの方法により生成される化合物の結晶形態、特に無水結晶形態、形態Ｂ、ならびにタイプ１、タイプ２、およびタイプ３の３種類に分類される結晶性溶媒和物、ならびにこの方法において生成される結晶性中間化合物を対象とする。さらに、本発明は、四置換エナミド（ＩＩ）を、対応するアミド（Ｉ）へ立体選択的還元することに関する。

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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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化学式1で示される1,2,4-トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、およびその誘導体または塩を有効成分として含む薬剤学的組成物が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、５−ＨＴ_６受容体のごとき５−ＨＴ受容体が関連し、５−ＨＴ機能の変調が望まれる、哺乳動物における病気または疾患を治療するためにこれらの化合物を用いる方法を提供し、ここに、Ａ、ＧおよびＷ_１ないしＷ_３は明細書中に定義される。
【化１】

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ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネルとして有用な構造を有する化合物に関する。

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【課題】分子酸素又は空気を使用した酸化のための触媒としての金属錯体化合物の使用
【解決手段】式（１）

［Ｌ_nＭｅ_mＸ_p］^ZＹ_q （１）

｛式中、
Ｍｅは、マンガン、チタン、鉄、コバルト、ニッケル又は銅を表し、
Ｘは、配位基又は架橋基を表し、
ｎ及びｍは、各々互いに独立して、１ないし８の整数であり、
ｐは、０ないし３２の整数であり、
ｚは、金属錯体の電荷を表し、
Ｙは、対イオンを表し、
ｑ＝ｚ／（電荷Ｙ）であり、及び
Ｌは、式（２）
【化１】


［式中、
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、各々互いに独立して、水素原子；未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基；シアノ基；ハロゲン原子；ニトロ基；−ＣＯＯＲ₁₂又は−ＳＯ₃Ｒ₁₂（式中、Ｒ₁₂は、各々の場合において、水素原子、カチオン或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＳＲ₁₃、−ＳＯ₂Ｒ₁₃又は−ＯＲ₁₃（式中、Ｒ₁₃は、各々の場合において、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ−Ｒ₁₄Ｒ₁₅又は−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆（式中、Ｒ₁₃は、上記で定義した通りであり、及びＲ₁₄、Ｒ₁₅及びＲ₁₆は、各々互いに独立して、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表すか、又はＲ₁₄及びＲ₁₅は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、他のヘテロ原子を含み得る未置換の又は置換された５−、６−又は７員環を形成する。）を表す。］で表される配位子を表す。｝
で表される少なくとも１種の金属錯体化合物の、分子酸素及び／又は空気を使用した酸化反応のための触媒としての使用。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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【課題】対応するアミド化合物を還元処理した後、フリー体のアミノアルコール化合物を経由することなく、また、煩雑な精製操作もなく、工業的により有利に、式（２）


（式中、ＺはＣＨまたはＮを表わす。Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子等を表わす。Ｒ⁴およびＲ⁵はアルキル基等を表わす。）
で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるアミド化合物と水素化ホウ素化合物とを反応させた後、有機溶媒中で酸を作用せしめることを特徴とする式（２）で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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