式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する：
【化１】


ここで、
ＸおよびＹは、独立にＮＲ^５またはＯであり；ＷおよびＺは、独立に結合または（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（Ｒ^７）（ＣＨ_２）_ｎであり；ｍ＝０−１、ｎ＝０−２であり；Ｒは水素またはハロゲンであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、またはヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で任意に置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＳＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^１１であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は、水素、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で時間されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６は、水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^９から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^８は、水素、または任意にフッ素、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０もしくはＯＣＦ_３；から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルケニル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８もしくはＯＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換され；或いは、基Ｒ^９およびＲ^１０は、それらが窒素原子に結合するときは、任意にＮＲ^９、ＳおよびＯから選択される一つの更なるヘテロ原子を含む５員環または６員環を形成してよく；Ｒ^１１は、任意にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^８から選択される１以上の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルまたはフェニル基である。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族６員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよいフェニル基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基等であり、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ¹は置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ⁵はハロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ⁷及びＲ⁸は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり；Ｒ⁹はアルキル、シクロアルキル等であり；ｍは０〜１であり、ｎは０〜４である〕で表されるＮ-フェニル−メタナミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、脊髄損傷の治療において使用するための医薬品を調製するための、４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，５−ジクロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）−５−（メトキシ）ピリジン−２−カルボキサミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５のいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい）で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式（２）：（Ｒ^６）_３ＳｉＸ （２）
（式中、Ｒ^６はそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表す。）で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式（３）（式中、Ｒ^１はトリオルガノシリル基又は水素を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は前記のとおりである。）で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合阻害剤化合物およびその同定ならびに使用方法に関する。本発明は、さらに医薬組成物および細胞増殖性疾患、特に癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-(置換硫黄、スルホンまたはスルホキシド)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、2-(置換酸素)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、安息香酸誘導体および2-メチル-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)プロパン酸および2-(メチルまたはエチル)-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)ブタン酸の誘導体、このような化合物の調製方法、炎症性病態の治療におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

特定の鉄コンプレックス（Ａ）、少なくとも１種類の金属コンプレックス（Ａ）及び／又は（Ａ’）を含むオレフィン重合用の触媒系、予備重合触媒系、オレフィンを重合するためのこれらの触媒系の使用、並びに記載された触媒系の１つの存在下でオレフィンを重合又は共重合することによるポリオレフィンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式（Ｉ）のピリジノン誘導体（その任意の立体化学的異性体形態も含む）あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化６０】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにｍＧｌｕＲ２が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

置換基が請求項１において定義された通りである式（Ｉ）の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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本発明は、タンパク質キナーゼ関連障害の処置および治療に有用な、式Ｉ：


［式中、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｃ(Ｈ)またはＮである。］で示される有機化合物を記載する。それらは、特に、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＫＤ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９およびそれらの組合せのようなタンパク質キナーゼの活性を調節することにより、癌、炎症、心肥大、およびＨＩＶの１種以上の症状の処置または予防または改善において有用である。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、放射標識された化合物、およびアミロイド沈着の画像化法におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物、およびアミロイド沈着へ治療薬を送達するための方法、ならびにアミロイドタンパク質の凝集を阻害する化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な２−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）