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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。
(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アルコキシカルボニル、−A1−C(O)NR13R14、
−C(O)−A2−NR15R16等であり;R4はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式I:
の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料およびその用途
【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Tg)を示す化合物を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。一般式[1]
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有機電界発光素子用材料、及び有機電界発光素子
【課題】本発明の目的は、有機EL素子に用いることができ、可視光下で安定に保存させることができ、また高輝度で素子を駆動させたときの効率に優れる有機電界発光素子用材料、及び該材料を用いた有機電界発光素子を提供することである。
【解決手段】燐光性金属錯体Aと燐光性金属錯体Bとを少なくとも含む有機電界発光素子用材料であって、金属錯体A及びBはともに原子量40以上の金属と配位子とを含む有機金属錯体であり、金属錯体Aは特定の構造を有し、金属錯体Bは配位子骨格に直接結合している原子の1つ以上が、該原子の同族かつ原子量の大きい原子に置き換えられていること以外は金属錯体Aと同一の構造を有し、金属錯体Aに対する金属錯体Bの含有比が0.005質量%以上2質量%以下であることを特徴とする有機電界発光素子用材料。
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c−Kit調節因子および使用方法
【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。
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医療用一酸化炭素放出レニウム化合物
本発明は、医療用途を有する式(I)の新規レニウム化合物、対応する医薬組成物及びそれらの医療用途に関する。
【化1】
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光応答性二色性発光材料
【課題】光による外場刺激による発光変化の前後で、放射光の発光スペクトル及び/又は偏光面が顕著に変化する発光性材料を提供する。
【解決手段】式(I)
(式中、6個のMは、それぞれ互いに独立して、12族元素の二価陽イオンであり;6個のRは、それぞれ互いに独立して、水素又は炭素数1〜18のアルキル鎖を基本骨格とする有機置換基であり;そしてXp−はp価の陰イオンを表す)で示される錯体。
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プロテインキナーゼの阻害剤
一般式(I)の化合物:
式(I):
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Ra、A、B及びxは、本明細書に定義された通りである)は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、サイクリン依存性キナーゼファミリー及び/又はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3ファミリーの阻害剤であり、及びいずれかの種類の疼痛、炎症性疾患、癌、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患、代謝異常、腎疾患、神経疾患及び神経精神疾患、並びに神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用である。
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殺真菌剤
【課題】真菌防除方法の提供
【解決手段】殺植物病原性真菌剤としての一般式(II)
(式中、A1は少なくとも1個がハロアルキルである4個までの基で各々置換されていてもよい2−ピリジル又はそのN−オキシドであり、A2は各々置換されていてもよいヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Yはハロゲン、−ORb、−SRb、−N(Rb)2、−NRb(ORb)又は−NRbN(Rb)2であり、Rbは、同一でも異なっていてもよい、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルなどである)の化合物又はその塩の使用。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の結晶
【課題】NPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(IV)
(式中、R1はtert-ブチルを示し、R2はトリフルオロメチルを示し、nが2である)で示される化合物で、粉末X線回折パターンにおいて、2θ=12.5±0.2、16.8±0.2、17.8±0.2、19.0±0.2度にピークを示す化合物、及び粉末X線回折パターンにおいて、2θ=12.5±0.2、14.3±0.2、16.8±0.2、17.8±0.2、18.4±0.2、19.0±0.2、21.6±0.2、33.1±0.2度にピークを示す化合物。
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化合物およびその治療用途
第Xa因子のウレタン、尿素、アミジン、及び関連阻害剤
本発明は、単独状態及び他のタンパク質との複合体での両方で、第Xa因子の選択的阻害薬として有効な新しいクラスの化合物、それらの薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される組成物に関する。本発明の化合物は、急性冠動脈症候群、心筋梗塞、不安定狭心症、難治性狭心症、血栓溶解療法後又は冠動脈形成術後により引き起される血栓症、急性虚血媒介性脳血管症候群、塞栓性発作、脳血栓、並びに血液凝固問題に伴うヒト及び他の哺乳動物の他の疾患等の疾患の治療及び予防に使用することができる。 (もっと読む)
金属錯体アレイとその製造法及び材料
【課題】金属錯体アレイ、又はそれが固相担体に固定された金属錯体アレイ固定化固体とそれらの製造法、あるいはその目的に好適に用いられる材料を提供する。
【解決手段】アミノ基及びカルボキシル基を有する金属錯体化合物の二以上が、互いにそのアミノ基及びカルボキシル基の関与するアミド結合を介してマルチの連結体(連結の数:n)を形成した金属錯体アレイは、新たに合成した有機化合物及びその金属錯体を用い、これをFmocペプチド固相合成法と同様な操作によって、固相担体上でマルチに連結させ、最後に固相担体から切り離すことで製造できる。
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二官能性キレート化剤
式(I)(式中、変数R1、R1、Q1、Q2及びMは、本出願の記載中で定義されている通りである)の二官能性キレート化剤。上記キレート化剤の、安定金属又は放射性金属のイオンとの錯体;生物学的担体と共有結合している錯体のコンジュゲート;及び該コンジュゲートを含有する医薬組成物についても記載される。
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CRF受容体アンタゴニストとしてのシクロヘキシルアミド誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)
のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料およびその用途
【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度を示す化合物を提供する。
【解決手段】ピレンの1,6位または1,8位が、非置換または置換ジアリールアミンで置換された化合物、および有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
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電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬
本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)
抗ヘパリン化合物
本発明は、UFH、LMWH、及びヘパリン/LMWH誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 (もっと読む)
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