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PDEIVおよびTNF抑制剤としての化合物
【課題】PDEIVおよびTNF抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのN−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。
[式中、R1は置換されていてもよい低級アルキル基を表し;R2は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し;R3は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し;Q1、Q2およびQ3は独立して窒素原子、CXまたはCHを表し、但し、Q1、Q2およびQ3の少なくとも1つはCH以外であり;Z1およびZ2は独立して酸素原子または硫黄原子を表し;Z3は−CH=CH−、−CZCH2−、−CZ−CZ−、−CH2−NH−、−CH2−O−、−CX2−O−、−CH2−S−等を表し;Zは酸素原子または硫黄原子を表し;Xはハロゲン原子を表す。]
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N,N,N’,N’−テトラキス(2−ピリジルメチル)エチレンジアミン誘導体およびその中間体
【課題】酸性水溶液中の金属元素(特にマイナーアクチノイド元素)を、効率よく有機相に抽出・分離することができる新しい化合物を提供すること。
【解決手段】下記式(I)で表されるN,N,N’,N’−テトラキス(2−ピリジルメチル)エチレンジアミン誘導体〔式(I)中、R11〜R14は、同一又は異なって、含フッ素アルキル基を示す。〕。
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N,N,N’,N’−テトラキス(2−ピリジルメチル)エチレンジアミン誘導体およびその中間体
【課題】金属元素(特にマイナーアクチノイド元素)の抽出剤として使用でき、且つ炭化水素系溶媒(特にドデカン)に溶解する新しい化合物を提供すること。
【解決手段】下記式(I)で表されるN,N,N’,N’−テトラキス(2−ピリジルメチル)エチレンジアミン誘導体〔式(I)中、R11〜R14は、同一又は異なって、炭素数が6以上18以下であるアルキル基を示す。〕。
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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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個別化された抗癌薬としてのプロカスパーゼ活性化化合物の設計、合成および評価
癌細胞などにおける細胞死の誘導に関する実施形態における組成物および方法を開示する。化合物ならびに関連するその合成方法および使用方法(癌の処置および細胞のアポトーシスの選択的誘導のための治療における化合物の使用が含まれる)を開示する。他の化合物よりも神経毒性効果の低い化合物を開示する。一実施形態において、末端フェニル環に結合した少なくとも1つの極性基を有するN−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物を提供する。末端フェニル環に結合した少なくとも1つの極性基を有するオルソ−ヒドロキシルN−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物も提供する。
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置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)又は一般式(2):
[式中、A1、A2、A3及びA4は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G1はベンゼン環等を表し、G2は-C(W)N(R2)R1等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C1〜C6ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C1〜C6アルキル等を表し、R1はC1〜C6アルキル等を表し、R1aはC1〜C6アルキル等を表し、R2は水素原子、C1〜C6アルキル等を表し、R3はC1〜C6ハロアルキル等を表し、R3aはハロゲン原子等を表し、R3b及びR3cは水素原子等を表し、mは1〜3等の整数を表す。]で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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発光素子
【課題】発光輝度が高く、発光効率が高く、かつ耐久性が高い発光素子を提供する。またその発光素子を提供するために好適な金属錯体化合物を提供する。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、ベンゼン誘導体かつ白金に配位する含窒素ヘテロ環と単結合又は連結基を有する四座配位子の白金錯体化合物の少なくとも一種を有機層に含有することを特徴とする有機電界発光素子。
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジンおよびアデノシン受容体−選択的リガンドとしてのその使用
【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および/または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。
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ピコリン酸アミド化合物
【課題】GK活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式(1)
(式(1)中、
R1はC1−8アルキル基、C1−9ヘテロアリール基、C2−9ヘテロシクリル基等を示し、R2は水素原子、C1−8アルキル基、フェニル基、C7−14アリールアルキル基等を示し、Arは、C=N結合を有し、かつ式(1)中でArと隣接するアミド基の窒素原子と該ArのC=N結合を形成する炭素原子とが結合するC1−9ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。
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フェナゾピリジン化合物
本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。
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新規な有機電界発光化合物及びこれを使用している有機電界発光素子
【課題】新規な有機電界発光化合物及び有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物は化学式1で表される:
(化学式1において、Ar1、Ar2、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15のうちの少なくとも一つの置換基は
である)。R16〜R26はH等、YはN等を表す。
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新規な有機発光化合物及びこれを用いた有機発光素子
新規な有機発光化合物及びこれを含む有機発光素子及び有機太陽電池が提供される。本発明による有機発光化合物は、発光効率がよく、材料の色純度及び寿命特性に優れる。従って、前記有機発光化合物は、駆動寿命が非常に良好なOLED素子を製造するために用いられることができる。 (もっと読む)
電界発光化合物を発光材料として用いた電界発光素子
本発明は、基板上の陽極と陰極との間に有機物層が挿入された電界発光素子において、前記有機物層は、一つ以上のドーパント化合物が含まれた発光層を含む電界発光素子に関するものであって、前記ドーパント化合物は、80重量%以上100重量%未満のシス型、及び0重量%以上20重量%未満のトランス型の混合物であることを特徴とする。
本発明による電界発光素子は、ドーパントとして、80重量%以上100重量%未満のシス型、及び0重量%以上20重量%以下のトランス型の電界発光化合物の混合物を採用することにより、優れた発光効率を示し、色純度及び駆動寿命が良好である。
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システインプロテアーゼ阻害剤としてのハロアルキル含有化合物
本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンB、K、L、F、及びSの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 (もっと読む)
アミノアルコールリピドイドおよびその使用
アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のpHを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 (もっと読む)
エピジェネティック制御の小分子モジュレーター及びそれらの治療適用
開示される事項は、転写因子の機能を調節するための方法および組成物に関する、特にエピジェネティックレギュレーター(ヒストン修飾酵素)を特異的な DNA プロモーターにリクルートする転写因子である。標的とされる転写因子には、筋細胞増強因子(MEF2), フォークヘッド/ウイングドヘリックス 転写因子 FOXP3 および 転写因子 GATA3が含まれるが、これらに限定されない。また、開示される事項は、MEF2及びその関連因子〔ヒストン デアセチラーゼ (HDACs), p300/CBP および Cabin 1を含むが、これらに限定されない〕の小分子モジュレーター及びその治療適用である。 (もっと読む)
ニューロン活性を有する化合物
【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子(たとえば、神経成長因子)と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。FKBPと結合せず、MDRを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。
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