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置換アルキルアミン誘導体およびそれの使用方法
【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。
[式中、Rは、5員または6員の含窒素ヘテロアリール等、R1は、4〜6員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、R2は、水素、ハロゲン、C1−6のアルキル等、Rzは、C1−2のアルキル等、R4は、直接結合、C1−4−アルキル等である。]
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細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング用の二光子染料、その製造方法及びそれを利用した細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング方法
【課題】細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング用の二光子染料、その製造方法及びそれを利用した細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング方法の提供。
【解決手段】細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング用の二光子染料は、式1の構造を有し、
・・・(1)前記式で、Rは、HまたはOCH3である。二光子染料は、Zn2+に対して高い選択性を有し、表面からより深く位置する細胞質内の自由Zn2+に対して非常に効果的であり、長期間のモニタリングを可能にする。
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ベンゾイルウレア系化合物の製造方法
【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式(I)で表されるアニリン系化合物を出発物質として、
式:X1-CО-X2で表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式(VI):
で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。
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フェノキシピリジニルアミド誘導体およびPDE4仲介疾患状態におけるその使用
本発明は、式(I):
〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物;かかる化合物の性オズ方法;およびPDE4仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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多点リン酸化ペプチド(タンパク)認識化合物、それを用いる検出方法
【課題】アルツハイマー病脳で観察される過剰リン酸化タウタンパクを特異的に検出する化合物、該化合物を用いるアルツハイマー病のインビトロ、インビボ診断法を提供する。
【解決手段】二つのジピコリルアミン(Dpa)と発色性もしくは発光性の官能基もしくは原子団から成るスペーサーを有する金属錯体化合物を、多点リン酸化ペプチドもしくは多点リン酸化タンパクと接触させることで、該化合物はリン酸基間の距離を認識し、該ペプチドもしくは該タンパクに特異的に結合することで引き起こされる、発光変化を測定することで、多点リン酸化ペプチドもしくは多点リン酸化タンパク、或いはキナーゼ活性を光学的に検出する、或いは、該発光変化に適用する光学的イメージング法により、多点リン酸化ペプチドもしくはタンパク、或いはキナーゼ活性をイメージングする。
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フェニルピリジン単位を含む化合物
次の式Iを有する有機化合物は光電子デバイスで使用できる。式中、R1は各々独立にC1〜C20脂肪族基、C3〜C20芳香族基又はC3〜C20脂環式基であり、R2は各々独立にC1〜C20脂肪族基、C3〜C20芳香族基又はC3〜C20脂環式基であり、aは各々独立に0〜4の範囲内の整数であり、bは各々独立に0〜3の範囲内の整数であり、Ar1は直接結合或いはヘテロアリール、アリール、アルキル又はシクロアルキルであり、Ar2はヘテロアリール、アリール、アルキル又はシクロアルキルであり、cは0、1又は2であり、nは2〜4の範囲内の整数である。
【化1】
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新規化合物およびこれを用いた有機電界発光素子
【課題】有機EL素子の駆動電圧の低減、長寿命化等に寄与する電子輸送材料および/または電子注入材料用の化合物を提供し、さらにそれを用いた有機EL素子を提供する。
【解決手段】下記の式(1)で表される化合物、ならびにこの化合物を用いた有機EL素子。
式(1)において、terPhはテルフェニリル基を表す。
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強力かつ選択的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としての6−アミノニコチンアミド誘導体
【解決手段】 本発明はヒストン脱アセチル化酵素を阻害できる6−アミノニコチンアミド誘導体にかかるものである。したがって、本発明の化合物は、異常ヒストン脱アセチル化酵素に関連する疾患の治療において有用である。これらの化合物からなる医薬組成物、これらの化合物からなる医薬組成物を利用する疾患治療方法及びこれらの化合物の調製方法も開示されている。
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精神神経障害治療のためのNMDA受容体拮抗薬
ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式I〜Vである。 (もっと読む)
4−[2−(5−エチル−2−ピリジル)エトキシ]ニトロベンゼン及びピオグリタゾンの調製方法
4-[2-(5-エチル-2-ピリジル)エトキシ]ニトロベンゼンの調製方法が記載されており、該方法は、アルカリ金属水酸化物の存在下、アセトン中で、2-(5-エチル-2-ピリジル)エタノールを1-フルオロ-4-ニトロベンゼンと反応させる工程を含む。中間体4-[2-(5-エチル-2-ピリジル)エトキシ]ニトロベンゼンは、ピオグリタゾンの調製に使用される。 (もっと読む)
新規な有機電界発光化合物及びこれを用いた有機電界発光素子
【課題】良好な発光効率と、材料の優れた寿命特性を有する有機電界発光化合物及びこれを電界発光層に採用する高色純度、高輝度及び非常に良好な駆動寿命を有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】有機電界発光化合物は、それらが下記化学式1または化学式2によって表される。
但し、前記R1またはR2の炭素数の合計は21乃至60個である。
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トルイジン化合物の製造方法
【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、(3)反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。
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ヘッジホッグシグナル化のピリジルインヒビター
本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式(I):
[式中、A, X, Y, R1, R2, R3, R4, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。
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トルイジン化合物の製造方法
【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、第三級アルコール類から選択されたものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又は酸性
にする工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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新規な有機エレクトロルミネセント化合物及びこれを使用する有機エレクトロルミネセント素子
【課題】従来の青色材料の欠点を克服し、向上された発光効率及び素子寿命を有する有機エレクトロルミネセント化合物並びにこれを含有する有機エレクトロルミネセント素子及び太陽電池を提供する。
【解決手段】新規な有機エレクトロルミネセント化合物は、化学式(1)によって表されることで特徴付けられる。
(式中、Ar1及び2は、置換基を有していてもよいC6〜60のアリーレン基、C5〜60のヘテロアリ−レン基であり、Ar3及び6は、C6〜60のアルキル基、C6〜60のアリール基等である。該有機エレクトロルミネセント化合物は材料の良好な発光効率及び寿命特性を有するので、非常に良好な動作寿命を有するOLEDを製造することができる。)
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料ならびに有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】高輝度、低電圧駆動、長寿命、耐熱性等優れた特性を示す有機EL素子用材料の提供。
【解決手段】フェナントレン骨格の2及び7位に下記の置換基を有する有機EL素子用材料。
(式中Y1ないしY5はH、または置換基を表す。但し、Y1およびY2の少なくとも一つは、H以外のアルキル基、置換アミノ基芳香族基、複素環基等の置換基である。)
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3−ハロゲノ−4−ヒドロカルビルオキシニトロベンゼン化合物の製造方法
【課題】弱塩基を用いた温和な条件下、3,4-ジハロゲノニトロベンゼン化合物から、特段の反応条件を設定することなく、選択的に3-ハロゲノ-4-ヒドロカルビルオキシニトロベンゼン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属炭酸塩の存在下、3,4-ジハロゲノニトロベンゼン化合物と
(式中、Rは、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基又はアラルキル基を示す。)で示されるヒドロキシ化合物とを反応させることを特徴とする、
(式中、X2は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を示し、ベンゼン環上の任意の水素原子は、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アラルキル基、アリール基又はヘテロアリール基で置換されていても良い。)で示される3-ハロゲノ-4-ヒドロカルビルオキシニトロベンゼン化合物の製造方法。
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アミド化合物、組成物およびそれらの使用
式1による化合物
(式中、A、B、W、X’、L、R1、R3、R4bおよびm’は、本明細書中で定義された通りである)を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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新規な有機電界発光化合物及びこれを使用する有機電界発光素子
【課題】新規な有機電界発光化合物及びこれを使用する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】有機電界発光化合物は、化学式1によって表される。
(式中、R1−R4はアルキル基等を表し、Ar1-Ar4はアリール基、あるいはシクロアルキル基等を表す。
中の炭素の合計数は21〜60個である。)電界発光化合物は、その発光効率及び素子寿命が最大化された緑色電界発光化合物である。
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