本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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【課題】金属元素（特にマイナーアクチノイド元素）の抽出剤として使用でき、且つ炭化水素系溶媒（特にドデカン）に溶解する新しい化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ピリジルメチル）エチレンジアミン誘導体〔式（Ｉ）中、Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴は、同一又は異なって、炭素数が６以上１８以下であるアルキル基を示す。〕。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】(R)-3-[2-｛4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)フェノキシ｝プロピオニル]チオカルバジン酸エステル類の提供。
【解決手段】特定の極性溶媒中、化合物[I]に対して、２．０〜２．５倍モルの水酸化カリウム又は水酸化ナトリウムの存在下、３０〜８０℃において、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基を示す。）で表される(R){2-(4-ヒドロキシフェノキシ)プロピオニル}チオカルバジン酸エステル類を、


で表される2-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジンと反応させる。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。より詳細には、本発明は、（Ｉ）において、ｎは０または１であり；Ｒ１およびＲ２は同じであっても異なっていてもよく、かつ− 直鎖または分枝鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；− ＯＲ３｛ここで、Ｒ３は、１個もしくは複数のＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルである｝；および− ＨＮＳＯ_２Ｒ４｛ここで、Ｒ４は、１個もしくは複数のハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_４基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_４アルキルである｝からなる群から選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はＨＮＳＯ_２Ｒ４である、−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。他の変数は、請求項で定義されている通りである。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、アダマンチルベンズアミド誘導体、及びアダマンチルベンズアミド誘導体を含む医薬組成物を提供する。対象において１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するためのそれら化合物及び組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［ここで、Ｚは、水素又はハロゲンであり；Ｚ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであるか、又はＲ^１とＲ^２は、それらが結合されているその原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を表し、Ｒ^３は、水素、又は、好ましくはアルカリ金属、アルカリ土類金属、マンガン、銅、鉄、亜鉛、コバルト、鉛、銀、ニッケル、アンモニウム及び有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである］で表される２−［（１−シアノプロピル）カルバモイル］−５−クロロメチルニコチン酸は、イミダゾリノン系除草剤の合成に有用な中間体である。 （もっと読む）