本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有し、且つ哺乳動物、魚類などに対してほとんど悪影響を及ぼさない有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（I）；


[式中、ＡはＸで置換されてもよいベンジル、Ｘで置換されてもよいナフチルなどであり、ＢはＹで置換されてもよいフェニル、Ｙで置換されてもよいフリルなどであり、Ｘはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｙはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｒ₁及びＲ₂は各々アルキル、シアノなどであり、Ｒ₃は水素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

フェニルイオウトリフルオリド又は第１級アルキル置換フェニルイオウトリフルオリドを用いてジフルオロメチレン含有化合物を製造する新規な方法を開示する。また、フェニルイオウトリフルオリド又は第１級アルキル置換フェニルイオウトリフルオリドを用いてトリフルオロメチル含有化合物を製造する新規な方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［ここで、ｎは、０〜４であり；ｍは、０〜４であり；Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシほかであり；及び／又は２つの基Ｒ^１が一緒に縮合環を形成しており；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はベンジルであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシであり；Ｙは、−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルカンジイル、−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｃ（ＮＯＲ^ｎ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−又は−Ｎ（Ｒ^ｎ）−である］で表される新規なピリジルメチル−スルホンアミド化合物及びそのＮ−オキシド、さらにはそれらの塩、及び植物病原性有害菌を防除するためのそれらの使用、並びに少なくとも１種のそのような化合物を含んでいる組成物及び種子、に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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本発明は、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の治療に使用する方法も提供する。現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。 （もっと読む）

式Ｉの、５位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する６−アミノ−４−ピリミジンカルボン酸、及び３位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する４−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族６員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

【課題】一般的な注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、穏やかな認知損傷、老人性認知症、ＡＩＤＳ認知症、神経変性および統合失調症を含む、糖尿病関連、加齢および神経変性関連の中枢神経系の障害および欠損の患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素活性の選択的阻害剤を含む、グルココルチコイド関連中枢神経系障害治療のための医薬組成物。 （もっと読む）