本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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【課題】副生成物の生成が少なく、比較的高価な試剤を用いることなく、工業的により有利に、高脂血症治療剤および動脈硬化治療剤として有用なナフチリジン化合物の合成中間体として知られているピリジン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式（６）で示されるピリジン化合物の製造方法において、（Ａ）２位にハロゲン基を有する３−シアノピリジン化合物とＲ^１−ＮＨ_２で示されるアミノ化合物とを反応させて２位に−ＮＨＲ^１基を有する３−シアノピリジン化合物を得る工程、（Ｂ）工程（Ａ）で得た化合物とＲ^２−Ｑ（ＱはＭｇＸ^２で示される基等を表す。）で示される有機金属化合物とを、強塩基の存在下に反応させて、イミノピリジン化合物を得る工程、（Ｃ）工程（Ｂ）で得た化合物を、酸性条件下で加水分解せしめ、下記式（６）で示されるピリジン化合物を得る工程、を含む。


（式中、Ｒ^１はアルキル基を表し、Ｒ^２は低級アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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本発明は新規なキノリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される新規なピリジン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】 医薬や農薬等の中間体である１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンをより安全で容易に製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］−３−（６−メチルピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロピオン酸エステル類、およびこれを用いて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬や農薬等の中間体である１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンをより安全で容易に製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−［（４−メチルチオ）−フェニル］−３−（６−メチルピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロピオン酸エステル類、およびこれを用いて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを製造する方法。 （もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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式(I)の化合物（ここで、置換基は請求項1で定義したものである）、および式Ｉの化合物の農学的に許容される塩およびすべての立体異性体と互変異性体型は、除草剤として使用するのに適している。
【化１】

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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

１１βＨＳＤ１の阻害に使用する式（Ｉ）の化合物（式中、可変基は本明細書に記載のとおりである）が記載される。
【化１】

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【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

本発明は、ムチン合成を調整する方法および疾患（例えば、喘息および気管支炎を含む慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、炎症性肺疾患、嚢胞性繊維症および、急性または慢性の呼吸器感染症）に関連するムチン過剰生成を制御する化合物の治療上の適用に関する。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、ムチン合成あるいは肺または消化管におけるムチンレベルを減少させる、少なくとも一つの本発明の化合物を含み得、ここで、この化合物は、キノリンまたはキノリン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、ＴＧＦ−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、Ａはベンゼン環又はピリジン環、Ｘα，Ｙαは、−ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＯＮＭｅ２，−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＮ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＨ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＭｅ等、Ｑαは、ＯＨ，ＯＮａ，ＯＭｅ又はピペリジニル，モルホニルＴαは、Ｈ，Ｍｅ、ＬαはＭｅ又はＫαとＬαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキンの銅化合物と、適当な離脱基を有するアリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキン化合物とから出発する炭素−炭素結合形成法に関する。銅化合物は、とりわけ、グリニャールまたはリチウム化合物からのトランスメタル化反応により生成し得る。ハロゲン置換アリール化合物を用いたこれらの化合物のクロスカップリングは、鉄またはコバルト触媒と、適当な溶媒および適当な添加物とを用いて実施する。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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