本発明の目的は、４−メチル−Ｎ３−［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］−１，３−ベンゼンジアミンおよびその類似体、イマチニブ、すなわち４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］−Ｎ−［４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］フェニル］ベンズアミドの合成に有用な中間体の調製方法である。 （もっと読む）

ＨＩＶインテグラーゼの阻害によるＨＴＶ複製の阻害剤として考案された、ピリジノン足場上で構築される新しい種類のジケト酸を記載する。これらの化合物は、単独、又は抗ＨＩＶ混合物を作製するために使用できる抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特にその他の抗ＨＩＶ化合物（例えば、その他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤）と組み合わせて用いられ、製薬上許容される担体を含めた、化合物又は製薬上許容される塩のいずれかであって、ＨＩＶによる感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用である。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法並びにＨＩＶによる感染を治療又は予防する方法も記載されている。本出願の化合物は、式Ｉのものを含み、その互変異性体、位置異性体、幾何異性体及び製薬上許容される塩を含み、式中、ピリジノン足場及びＲ基は、本明細書において別に定義されるとおりである。これらは、ＨＩＶ感染、例えばＡＩＤＳ及びＡＲＣの有効な治療法を提供するために、任意の数の通常のその他の抗ＨＩＶ剤（例えば、その他のインテグラーゼに基づく抗ＨＩＶ剤）及び本明細書に記載されるその他の組み合わせ治療薬と組み合わされる。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示される含複素環化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は下記一般式(Ｉ) (式中、各記号の意味は明細書に記載した通り)で示される化合物並びにその製造及び用途に関する。
【化８２】

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式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
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本発明による式（Ｉ）に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Ｑが結合、ＣＨ_２、ＣＨ−ＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^５又は酸素であり、ＸがＣＨ又は窒素であり、Ｙが結合、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり、ＺがＣＨ又は窒素であり、Ｒ^１及びＲ^２が独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル又はＣ_１〜Ｃ_６のハロアルキルであり、Ｒ^１１及びＲ^１２が独立して水素又はＣ_１〜Ｃ_６のアルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書にさらに定義する通りのものである。

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明細書中で開示される本発明は、一般に、心房細動（ＡＦ）を治療または予防するのに有用な化合物および方法に関する。いくつかの実施形態は、ＡＦの治療方法を提供し、該方法は、このような治療を必要とする対象に対して治療有効量のｐ３８阻害剤化合物を投与することを含む。いくつかの実施形態において、該方法は、さらに、心房細動に罹患している、またはその発現の危険にさらされている対象を識別することをさらに含む。好ましくは、対象はヒトである。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、細動を予防、抑制、阻害、および／または終結する。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、正常な洞調律を回復する。
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【課題】本発明は、従来の方法の欠点を解消し得る、アミロイドβ認識能に優れた、より機能性の高いアミロイドイメージング用プローブを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、ｎは１又は２である整数であり；−ＣＨ＝ＣＨ−は、Ｅ体又はＺ体であり；Ｒ_１は、置換基により置換されていてもよい単環式又は二環式の芳香族基であり；Ｒ_２は、窒素原子がＮオキシド基により置換されていてもよい単環式又は二環式の含窒素芳香族基である］
で表される化合物、並びに本化合物を含有するアミロイドイメージング用プローブに関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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本発明は、抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物に関する。本発明は、哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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【課題】頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】脂肪酸アミド加水分解酵素FAAHの活性を阻害する物質をスクリーニングする方法を構築し、この方法によりスクリーニングされた物質が頻尿・尿失禁及び/又は過活動膀胱の治療に有用であることを見いだした。このスクリーニング方法により副作用や常用性の懸念のない頻尿・尿失禁治療剤及び/又は過活動膀胱治療剤をスクリーニングすることができ、頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

（トリメチルシリルメチル）リチウムなどの置換アルキル金属試薬にアザ芳香族化合物および／または窒素複素環化合物を反応させて、官能基化アザ芳香族化合物および官能基化窒素複素環化合物を生成する。 （もっと読む）