アセチレン性ヘテロアリール化合物
本発明は下記一般式(Ｉ) (式中、各記号の意味は明細書に記載した通り)で示される化合物並びにその製造及び用途に関する。
【化８２】
【化８２】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉで示される化合物、その互変異性体、又はその薬剤に許容される塩、水和物若しくは他の溶媒和物：
【化１】
式中、
環Ｔは、１〜４個の窒素を含む置換又は非置換の６員ヘテロアリール環を表し;
環Ａは、場合により１〜４個のＲa基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
環Ｂは、場合により１〜５個のＲb基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
Ｌ1は、ＮＲ1Ｃ(Ｏ)およびＣ(Ｏ)ＮＲ1から選ばれ；
ＲaおよびＲbは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
（ａ）Ｘ1はＣＨ又はＣＲt1であり、ここでＲt1はハロゲン、ＯＲ5、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、炭素結合型ヘテロアリール、又は炭素結合型複素環基であり、ここでＲ5はＨ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり；そして
(ａ)−１：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＮであるか；又は
(ａ)−２：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＣＲt3であり、ここでＲt2およびＲt3は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲaから選ばれ、ただしＸ1がＣＨで、Ｒt3がＨである場合には、Ｒt2は−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、又はＨではなく；又は
(ａ)−３：Ｘ2はＮで、Ｘ3はＣＲt4又はＮであり、ここで、Ｒt4は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ2、−ＯＲ2、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、又は−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3であり；
或いは
（ｂ）Ｘ1はＮ、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＣＲt3又はＮであり；
上記（ａ）又は（ｂ）において、或いは、Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；ただし、Ｘ1がＣＨである場合には、Ｒt2とＲt3は非置換フェニルを形成しておらず；
或いは
（ｃ）Ｘ1はＣＲt、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＮ又はＣＲt3であり、ここでＲtは、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ6、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3から選ばれ、ここでＲ6はシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基であり；
(ｃ)−１：Ｒt、Ｒt2、Ｒt3、Ｒa及びＲbの少なくとも１つは、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、又は−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−２：ＲaおよびＲtの少なくとも一方は、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−３：Ｒb、Ｒt2及びＲt3の少なくとも１つは、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−４：Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成し；
或いは、ＲtとＲt2は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｒは０、１又は２である。
【請求項２】
下記一般式Ｉで示される化合物、その互変異性体、又はその薬剤に許容される塩、水和物若しくは他の溶媒和物：
【化２】
式中、
環Ｔは、１〜４個の窒素を含む置換又は非置換の６員ヘテロアリール環を表し;
環Ａは、場合により１〜４個のＲa基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
環Ｂは、場合により１〜５個のＲb基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
Ｌ1は、ＮＲ1Ｃ(Ｏ)およびＣ(Ｏ)ＮＲ1から選ばれ；
ＲaおよびＲbは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
（ａ）Ｘ1はＣＨ又はＣＲt1であり、ここでＲt1はハロゲン、ＯＲ5、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、炭素結合型ヘテロアリール、又は炭素結合型複素環基であり、ここでＲ5はＨ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり；そして
(ａ)−１：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＮであるか；又は
(ａ)−２：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＣＲt3であり、ここでＲt2およびＲt3は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲaから選ばれ；又は
(ａ)−３：Ｘ2はＮで、Ｘ3はＣＲt4又はＮであり、ここで、Ｒt4は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ2、−ＯＲ2、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ2)(ＹＲ2)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、又は−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3であり；
或いは
（ｂ）Ｘ1はＮ、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＣＲt3又はＮであり；
上記（ａ）又は（ｂ）において、或いは、Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；ただし、Ｘ1がＣＨである場合には、Ｒt2とＲt3は非置換フェニルを形成しておらず；
或いは
（ｃ）Ｘ1はＣＲt、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＮ又はＣＲt3であり、ここでＲtは、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ6、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3から選ばれ、ここでＲ6はシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基であり；
(ｃ)−１：Ｒt、Ｒt2、Ｒt3、Ｒa及びＲbの少なくとも１つは、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、又は−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−２：ＲaおよびＲtの少なくとも一方は、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−３：Ｒb、Ｒt2及びＲt3の少なくとも１つは、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−４：Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成し；
或いは、ＲtとＲt2は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｒは０、１又は２であり；
ただし、該化合物は下記のものではない。
【化３】
【請求項３】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3である、
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＮであり；
Ｘ3がＣＲt4又はＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ1がＣＲt1又はＮであり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3又はＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記一般式ＩＩで示される請求項２に記載の化合物。
【化４】
式中、
Ｘ1は、Ｎ、ＣＲt、ＣＲt1又はＣＨであり；
Ｅは、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r、Ｃ(Ｏ)及びＣ(＝Ｓ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であり；
Ｒeは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｓは０、１、２、３又は４であり；
ｒは０、１又は２である。
【請求項８】
Ｘ1がＣＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ1がＣＲt1又はＮである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
下記一般式ＩＩＩで示される請求項１、２、３、５、６又は７に記載の化合物。
【化５】
式中、
環Ｃは、炭素原子とＯ、Ｎ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により炭素又はヘテロ原子上で１〜５個のＲc基により置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｒcは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｖは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項１１】
環Ｃが置換又は非置換ヘテロアリール環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｃが置換又は非置換イミダゾール環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
下記一般式から選ばれた、請求項１２に記載の化合物。
【化６】
【請求項１４】
下記一般式で示される、請求項１２に記載の化合物。
【化７】
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項１５】
Ｘ1がＣＨ、ＣＲt1及びＮから選ばれる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記一般式ＩＶで示される請求項１、２、３、５、６又は７に記載の化合物。
【化８】
式中、
環Ｄは、炭素原子と独立してＮ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により１〜５個のＲd置換基で置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｌ2は、(ＣＨ2)z、Ｏ(ＣＨ2)x、ＮＲ3(ＣＨ2)x、Ｓ(ＣＨ2)x、又は(ＣＨ2)xＮＲ3Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)xであり、この結合単位はいずれの方向で使用してもよく；
Ｒdは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２、３、４又は５であり；
ｘは０、１、２又は３であり；
ｚは１、２、３又は４であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項１７】
環Ｄが置換又は非置換ヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ｄが置換又は非置換ピペラジン環であって、Ｌ2がＣＨ2である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
下記一般式から選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【化９】
【請求項２０】
次式で示される請求項１８に記載の化合物。
【化１０】
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項２１】
Ｘ1がＣＨ、ＣＲt1及びＮ及から選ばれる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１、２、３、５、６、７のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１０に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２４】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１６に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２５】
請求項１、２、３、５、６、７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【請求項２６】
請求項１０に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【請求項２７】
請求項１６に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【請求項１】
下記一般式Ｉで示される化合物、その互変異性体、又はその薬剤に許容される塩、水和物若しくは他の溶媒和物：
【化１】
式中、
環Ｔは、１〜４個の窒素を含む置換又は非置換の６員ヘテロアリール環を表し;
環Ａは、場合により１〜４個のＲa基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
環Ｂは、場合により１〜５個のＲb基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
Ｌ1は、ＮＲ1Ｃ(Ｏ)およびＣ(Ｏ)ＮＲ1から選ばれ；
ＲaおよびＲbは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
（ａ）Ｘ1はＣＨ又はＣＲt1であり、ここでＲt1はハロゲン、ＯＲ5、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、炭素結合型ヘテロアリール、又は炭素結合型複素環基であり、ここでＲ5はＨ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり；そして
(ａ)−１：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＮであるか；又は
(ａ)−２：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＣＲt3であり、ここでＲt2およびＲt3は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲaから選ばれ、ただしＸ1がＣＨで、Ｒt3がＨである場合には、Ｒt2は−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、又はＨではなく；又は
(ａ)−３：Ｘ2はＮで、Ｘ3はＣＲt4又はＮであり、ここで、Ｒt4は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ2、−ＯＲ2、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、又は−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3であり；
或いは
（ｂ）Ｘ1はＮ、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＣＲt3又はＮであり；
上記（ａ）又は（ｂ）において、或いは、Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；ただし、Ｘ1がＣＨである場合には、Ｒt2とＲt3は非置換フェニルを形成しておらず；
或いは
（ｃ）Ｘ1はＣＲt、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＮ又はＣＲt3であり、ここでＲtは、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ6、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3から選ばれ、ここでＲ6はシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基であり；
(ｃ)−１：Ｒt、Ｒt2、Ｒt3、Ｒa及びＲbの少なくとも１つは、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、又は−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−２：ＲaおよびＲtの少なくとも一方は、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−３：Ｒb、Ｒt2及びＲt3の少なくとも１つは、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−４：Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成し；
或いは、ＲtとＲt2は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｒは０、１又は２である。
【請求項２】
下記一般式Ｉで示される化合物、その互変異性体、又はその薬剤に許容される塩、水和物若しくは他の溶媒和物：
【化２】
式中、
環Ｔは、１〜４個の窒素を含む置換又は非置換の６員ヘテロアリール環を表し;
環Ａは、場合により１〜４個のＲa基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
環Ｂは、場合により１〜５個のＲb基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
Ｌ1は、ＮＲ1Ｃ(Ｏ)およびＣ(Ｏ)ＮＲ1から選ばれ；
ＲaおよびＲbは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
（ａ）Ｘ1はＣＨ又はＣＲt1であり、ここでＲt1はハロゲン、ＯＲ5、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、炭素結合型ヘテロアリール、又は炭素結合型複素環基であり、ここでＲ5はＨ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり；そして
(ａ)−１：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＮであるか；又は
(ａ)−２：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＣＲt3であり、ここでＲt2およびＲt3は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲaから選ばれ；又は
(ａ)−３：Ｘ2はＮで、Ｘ3はＣＲt4又はＮであり、ここで、Ｒt4は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ2、−ＯＲ2、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ2)(ＹＲ2)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、又は−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3であり；
或いは
（ｂ）Ｘ1はＮ、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＣＲt3又はＮであり；
上記（ａ）又は（ｂ）において、或いは、Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；ただし、Ｘ1がＣＨである場合には、Ｒt2とＲt3は非置換フェニルを形成しておらず；
或いは
（ｃ）Ｘ1はＣＲt、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＮ又はＣＲt3であり、ここでＲtは、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ6、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3から選ばれ、ここでＲ6はシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基であり；
(ｃ)−１：Ｒt、Ｒt2、Ｒt3、Ｒa及びＲbの少なくとも１つは、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、又は−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−２：ＲaおよびＲtの少なくとも一方は、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−３：Ｒb、Ｒt2及びＲt3の少なくとも１つは、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−４：Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成し；
或いは、ＲtとＲt2は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｒは０、１又は２であり；
ただし、該化合物は下記のものではない。
【化３】
【請求項３】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3である、
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＮであり；
Ｘ3がＣＲt4又はＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ1がＣＲt1又はＮであり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3又はＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記一般式ＩＩで示される請求項２に記載の化合物。
【化４】
式中、
Ｘ1は、Ｎ、ＣＲt、ＣＲt1又はＣＨであり；
Ｅは、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r、Ｃ(Ｏ)及びＣ(＝Ｓ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であり；
Ｒeは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｓは０、１、２、３又は４であり；
ｒは０、１又は２である。
【請求項８】
Ｘ1がＣＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ1がＣＲt1又はＮである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
下記一般式ＩＩＩで示される請求項１、２、３、５、６又は７に記載の化合物。
【化５】
式中、
環Ｃは、炭素原子とＯ、Ｎ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により炭素又はヘテロ原子上で１〜５個のＲc基により置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｒcは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｖは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項１１】
環Ｃが置換又は非置換ヘテロアリール環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｃが置換又は非置換イミダゾール環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
下記一般式から選ばれた、請求項１２に記載の化合物。
【化６】
【請求項１４】
下記一般式で示される、請求項１２に記載の化合物。
【化７】
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項１５】
Ｘ1がＣＨ、ＣＲt1及びＮから選ばれる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記一般式ＩＶで示される請求項１、２、３、５、６又は７に記載の化合物。
【化８】
式中、
環Ｄは、炭素原子と独立してＮ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により１〜５個のＲd置換基で置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｌ2は、(ＣＨ2)z、Ｏ(ＣＨ2)x、ＮＲ3(ＣＨ2)x、Ｓ(ＣＨ2)x、又は(ＣＨ2)xＮＲ3Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)xであり、この結合単位はいずれの方向で使用してもよく；
Ｒdは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２、３、４又は５であり；
ｘは０、１、２又は３であり；
ｚは１、２、３又は４であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項１７】
環Ｄが置換又は非置換ヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ｄが置換又は非置換ピペラジン環であって、Ｌ2がＣＨ2である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
下記一般式から選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【化９】
【請求項２０】
次式で示される請求項１８に記載の化合物。
【化１０】
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項２１】
Ｘ1がＣＨ、ＣＲt1及びＮ及から選ばれる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１、２、３、５、６、７のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１０に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２４】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１６に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物を該哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２５】
請求項１、２、３、５、６、７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【請求項２６】
請求項１０に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【請求項２７】
請求項１６に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。
【公表番号】特表２００９−５３６６５０（Ｐ２００９−５３６６５０Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０９８１９（Ｐ２００９−５０９８１９）
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１１３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３５６０
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５００４３０３８３）アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１１３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３５６０
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５００４３０３８３）アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
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