本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｒ、ＹおよびＧは上で示した意味を有する。）の化合物の殺虫剤および／または殺ダニ剤および／または殺菌剤としての使用に関する。
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5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり；Z¹は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；かつR¹、R²は独立してC₁〜C₁₀-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R³-O-N=O(III)[式中、R³はC₁〜C₈-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z¹、R¹およびR²は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C₁〜C₁₀-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

式１の化合物
【化１】


（式中、
ＷおよびＹの各々は、独立して、ＣＨ_２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）_ｎ、ＮＲ^８、または直接結合であり；
Ｒ^４は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_２アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル、Ｃ_２アルケニル、Ｃ_２ハロアルケニルまたはＣ_２アルキニルであり；
ｍは、０、１、２、３、４および５から選択される整数であり；および
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^８およびｎは、本開示中に定義されているとおりである）そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、ならびに、有効量の本発明の化合物または組成物を適用する工程を含む、真菌性病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法も開示されている。
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本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（Ｉ）を


、遷移金属触媒の存在下、化合物（ＩＩ）Ｒ^１−Ｂｒと反応させ、式（ＩＩＩ）


のケトンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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式(Ｉ)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎およびCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：


［式中：Gは、-N＝または-CH＝であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環のアリールまたはヘテロアリール基であり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(ＩＡ)の基を表すか；またはUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH₂)_z-X¹-L¹-Y-NH-CHR₁R₂ (ここで、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環の炭素環式または複素環式の基であり；z、Y、L¹およびX¹は、明細書で定義されるとおりであり；R₁はカルボン酸基(-COOH)、または1もしくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R₂は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す］。 （もっと読む）

式Ｉの、５位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する６−アミノ−４−ピリミジンカルボン酸、及び３位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する４−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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６−ホスホフルクト−２−キナーゼ／フルクトース−２，６−ビスホスファターゼ３（ＰＦＫＦＢ３）の阻害方法及び、阻害化合物を提供する。また、細胞増殖の阻害方法、癌の治療方法及びＰＦＫＦＢ３阻害能を測定するための化合物のスクリーニング方法を提供する。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、構造式（I）で示される化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬上許容される組成物、および種々の病気、疾患または障害の治療において該組成物を用いる方法にも関する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。１つの実施形態において、本発明は、対象においてプロテインキナーゼ媒介疾患を治療または予防するのに用いられる本発明の化合物、その医薬上許容される塩、または組成物の製造である。別の実施形態において、本発明の化合物、その医薬上許容される塩、および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そのようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究；および新しいキナーゼ阻害剤の比較評価でも有用である。

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本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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