Fターム[4C055CA58]の内容
ピリジン系化合物 (41,366) | m位置換 (9,606) | Z;異種原子に対する3個の結合をもち、その内 (810) | −C(=O、S、N)−NH2基置換又は (418)
Fターム[4C055CA58]に分類される特許
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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エステル誘導体及びその医薬用途
従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】
で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。
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SIR2制御
SIR2の塩基交換を脱アセチル化よりも阻害し、これゆえSIR2脱アセチル化活性を促進させる化合物が開示される。SIR2脱アセチル化活性を促進させ、微生物の寿命を延ばす該化合物を使用する方法も、開示される。SIR2脱アセチル化活性を促進させ、微生物の寿命を延ばす化合物を求めてスクリーニングする方法が、更に開示される。 (もっと読む)
方法
本発明は、放射性化合物を製造するのに用いる、前駆体に放射性カルボニル基を組み入れることによる、放射性化合物の新規製造方法に関する。これらの放射性化合物は、インビボでのイメージング技術、例えば陽電子放出断層撮影を含む多くの用途を有する。 (もっと読む)
T1Rヘテロオリゴマー味覚受容体、この受容体を発現する細胞株、および味覚化合物
本発明は、T1R1/T1R3受容体もしくはT1R2/T1R3受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにT1R1/T1R3及びT1R2/T1R3からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、T1R1とT1R3の組合せ又はT1R2とT1R3の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 (もっと読む)
4−アリル−ニコチンアミド誘導体の製造方法
本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl3、PBr3、MeI、または(F3CSO2)2Oを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HR2によりR2に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)H2SO4、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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P38キナーゼ阻害剤としての3−アミノカルボニル、6−フェニル置換ピリジン−1−オキシド
式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。
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アリール及びヘテロアリール化合物、組成物並びに使用方法
本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第IX因子及び/又は第XI因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び/又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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p−38キナーゼ阻害剤
p38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。p38キナーゼ介在疾患または障害の1種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 (もっと読む)
ピリジル誘導体および治療剤としてのその用途
哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、Wは、−O−、−N(R1)−、C(O)、S(O)t;(ここでtは、0、1または2である)、N(R1)S(O)2、S(O)2N(R1)、C(O)N(R1)またはN(R1)C(O)N(R1)であり;Vは、C(O)、C(S)、C(O)N(R1)−、C(O)O−、S(O)2−、−S(O)2N(R1)−、または−C(R11)Hであり;そして、x、y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10およびR10aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】
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細胞及び生物の寿命及びストレス応答を操作するための組成物
ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物;又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 (もっと読む)
血管新生阻害剤としての6員環アミノ−アミド誘導体
本発明は6員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び/又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び/又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 (もっと読む)
タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)
キナーゼ阻害活性を有するジアリール尿素
本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)
トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物
本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、HUVEC細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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化合物ライブラリーおよび薬剤発見方法
本発明は、リード発見および設計に用いるために迅速且つ効率的に合成され得る、そしてさらなる薬剤発見のために容易に拡大され得る化合物を提供する。本発明は、新規の薬剤リードを設計し、同定するためのこのような化合物ライブラリーの使用方法も提供する。
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銅防食剤及び銅防食方法
【課題】 銅に対する高い防食性能を有する、優れた防食剤及び防食方法を提供する。
【解決手段】 本発明の銅防食剤は、ピリジニウム化合物を有効成分として含有するもので、かかるピリジニウム化合物を含む銅防食剤の有効量を、水系に添加することによって、単独で微生物腐食と思われる銅腐食を効果的に防止し、さらに微生物の関与しない一般の銅腐食をも著しく抑制することができる。
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