【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記式：


〔式中、Ｒ¹は水素原子、アルキル、複素環基等であり；Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、ハロゲン、シアノ、複素環基等であり；Ｒ⁴はトリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルであり；Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル等であり；Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル、ハロアルキル等であり；Ｒ⁸はアルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ等であり；ｎは０〜４の整数である〕で表されるピリジル−メタナミン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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式（I）：


［式中、AおよびBは明細書中に定義する通りである。］
で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその互変異性体は、哺乳動物の状態を処置するのに有用である。
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【課題】 高輝度、高発光効率な有機発光素子とそれを可能にする化合物を提供する。
【解決手段】 新規な２，６−フルオレニル置換ピリジン化合物とそれを有する有機発光素子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する：ここで、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

α4阻害剤を、多発性硬化症、クローン病、関節リウマチおよび喘息等の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療において使用する。α-4薬剤を用いて治療している間に進行性多病巣性白質脳障害が稀に発症することから、それがそれらの治療と関連している可能性があることが示唆される。JCウィルスに関してモニタリングすることそして進行性多病巣性白質脳障害の兆候に関して介護人や患者を情報を提供することにより、α4阻害剤治療の安全性を向上させることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式（Ｉ）［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書で定義したとおりである］で示される新規なピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する。
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【課題】 縮合反応の終了後に生成物を単離し、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミドを除去した後に環化反応を行うと、副生物が生成しないが、操作が煩雑となる。
【解決手段】 式（I）：
【化１】


で表わされる化合物と、式（II-1）：
【化２】


（式中、Ｒはアルキルなどであり、Ｒ'はアルキルである）で表わされる化合物又は式（II-2）：
【化３】


で表わされる化合物とを縮合反応させて、式（III）：
【化４】


で表わされる化合物又はその塩を生成し、次いでこのものを環化反応させ、加水分解して、式（IV）：
【化５】


で表わされる４−トリフルオロメチルニコチン酸又はその塩を製造する方法において、Ｎ‐メチル-２‐ピロリジノン、ピリジン及びテトラヒドロフランよりなる群から選ばれる少なくとも１種のものを溶媒として使用することを特徴とする前記４−トリフルオロメチルニコチン酸又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるフェネチルニコチンアミド化合物は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および／または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、 式Ｉ：
【化１】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド［式中、R¹はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、５〜６員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは５〜６員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは１〜６個の、任意に置換された、基R³のいずれかの組合せにより置換されていてもよく；R³はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環（当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい）であり；または-C(=G)R^a、-C(=G)OR^a、-C(=G)NR^a₂、-C(=G)[N=SR^a₂]、-C(=NOR^a)R^a、-C(=NOR^a)NR^a₂、-C(=NNR^a₂)R^a、-OC(=G)-OC(=G)OR^a、N=SR^a₂、-NR^aC(=G)R^a、-N[C(=G)R^a]2、-NR^aC(=G)OR^a、-C(=G)NR^a-NR^a₂、-C(=G)NR^a-NR^a[C(=G)R^a]、-NR^a-C(=G)NR^a₂、-NR^a-NR^aC(=G)R^a、-NR^a-N
[C(=G)R^a]₂、-N[(C=G)R^a]-NR^a₂、-NR^a-NR^a[(C=G)GR^a]、-NR^a[(C=G)NR^a₂]、-NR^a[C=NR^a]R^a、-NR^a(C=NR^a)NR^a₂、-O-NR^a₂、-O-NR^a(C=G)R^a、-SO₂NR^a₂、-NR^aSO₂R^a、-S(=O)R^a、-S(=O)₂R^a、-SO₂OR^a、または-OSO₂R^aであり；Gは酸素 または 硫黄であり；そしてR^aは本明細書に定義した通りであり；R²は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；xは２、３、４、５、６、または７であり；ただし、R²が水素でありかつxが３または４であるとき、R¹は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない］、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド；化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Ｉの使用；および化合物Ｉを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】農薬又は医薬の製造原料として有用であるシアノピリジン類を、高収率で、安価かつ簡便に製造することができる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、ハロゲン原子により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル基を示し、Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を示し、ただしそれらが同時に水素原子であることはない］で表されるハロゲン化シアノピリジン誘導体を、水素化触媒及び塩基の存在下、水素と反応させて、反応溶媒としてエーテル系溶媒又はエステル系溶媒を使用することを特徴とするシアノピリジンを製造する方法。 （もっと読む）

スタチンの新規な合成は、スタチンの複素環コアと必要な立体化学配置をすでに有しているラクトン化側鎖とのＷｉｔｔｉｇ反応を用いる。ジアステレオ異性体のいずれの分離も、合成の過程の初期に実施される。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）